Վիքիպեդիա

Ցիկլիզին

քիմիական միացություն

Ցիկլիզին, դեղամիջոց, որն ունի վաճառքային տարբեր անուններ, ցուցված է սրտխառնոցի, փսխումների և գլխապտույտի ժամանակ մոտոր հիվանդությունների դեպքում[2]։ Կարող է օգտագործվել նաև ընդհանուր անզգայացումից և օփիոիդներից առաջացաց սրտխառնոցների ժամանակ[2][3]։ Ներմուծվում է օրգանիզմ բերանով, ուղիղ աղիքով կամ ներերակային ճանապարհներով[3][4]։

Ցիկլիզին
Изображение химической структуры
Քիմիական բանաձևC₁₈H₂₂N₂
Մոլային զանգված4,4E−25 կիլոգրամ[1] գ/մոլ
Քիմիական հատկություններ
Դասակարգում
CAS համար82-92-8
PubChem6726
EINECS համար201-445-5
SMILESCN1CCN(CC1)C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3
ЕС201-445-5
ChEBI6470
Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա)

Ընդհանուր կողմնակի էֆեկտներն են՝ քնկոտությունը, բերանի չորություն, փորկապություն և տեսողության խնդիրներ[5]։ Առավել վտանգավոր կողմնակի էֆեկտներից են արյան ճնշման իջեցումը և միզակապությունը[5]։ Սովորաբար խորհուրդ չի տրվում օգտագործել փոքր երեխաներին և գլաուկոմայով հիվանդներին[2][6]։ Տեսականորեն անվտանգ է հղիության ընթացքում, սակայն լիակատար ուսւմնասիրություննոր չեն արվել[7]։ Դեղը պատկանում է հակախոլիներգիկ և հակահիստամինային դեղերի ընտանիքին[3][6]։

Ցիկլիզինը հայտնաբերվել է 1947 թվականին[8]։ Այն ընդգրկված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի և առողջապահության համակարգում անհրաժեշտ առավել անվտանգ ու արդյունավետ դեղերի ցանկում։ ԱՄՆ-ում դեղը վաճառվում է առանց դեղատոմսի[6]։

Բժշկական օգտագործում խմբագրել

Ցուցված է սրտխառնոցի, փսխումների և գլխապտույտի ժամանակ մոտոր հիվանդությունների դեպքում և հետվիրահատական շրջանում ընդհանուր անզգայացումից ու օփիոիդնեիր օգտագործումից հետո։ Օգտագործում են նաև հղիների սրտխառնոցների ժամանակ՝ չնայած որ դեղը արտադրողը խորհուրդ է տալիս հղիներին զերծ մնալ դեղի օգտագործումից։ Գերջրազրկված հղիները ընդունում են դեղը հիվանդանոցային պայմաններում մասնագտների հսկողության տակ։ Ցուցումից դուրս օգտագործում են օփիոիդների ազդեցությունը ուժեղացնելու համար[9]։

Դիկոնալ(Diconal) դեղը ցիկլիզինի և օփիոիդ դիպիպանոլի համադրումն է[10]։ Դիպիպանոն դեղը գտնվում է խիստ վերահսկվող նյութերի ցանկում ԱՄՆ-ում, քանի որ ունի չարաշահման կարողություն։

Հակացուցումներ խմբագրել

Հակամուսկարինային ազդեցության մեխանիզմի պատճառով պետք է պահպանել զգուշություն շականակագեղձի հիպերտրոֆիայի, միզակապության և փականկյուն գլաուկոմայի ժամանակ։ Լյարդի հիվանդությունը սրում է նրա սեդատիվ էֆեկտները[9]։

Բացասական հետևանքներ խմբագրել

Ընդհանուր (մոտ 10%) - քնկոտություն, բերանի չորություն։

Ոչ հաճախադեպ (1%-10%) - գլխացավ, հոգեշարժողական խանգարում, դերմատիտ, հակամուսկարինային ազդեցություն դիպլոպիայի ձևով, տախիկարդիա, փորկապություն, միզակապություն և ստամոքս-աղիքային դիսբալանս։

Հազվադեպ (1%-ից քիչ) - գերզգայուն ռեակցիաներ(բրոնխոսպազմ,անոթային այտուց,անաֆիլաքսիա, ցան և լուսազգայնություն), արտաբրգային էֆեկտներ, գլխապտույտ, հուզմունք, դեպրեսիա, քնի դիսբալանս, դող, լյարդի դիսֆունկցիա և հալուցինացիաներ։

Դեղաբանություն խմբագրել

Ցիկլիզինը պիպարազինի ածանցիալ է Հիստամին H1 ռեցեպտորի ագոնիստ(հակահիստամինային) ակտիվությամբ։ Ազդեցությունը պաշարող էֆեկտն է կինետոզների դեպքում,սակայն մեխանիզմը անհայտ է։ Կարող է ունենալ ազդեցություն վեստիբուլյար ապարատի և տրիգերյան զոնայի քեմոընկալիչների վրա։ Ցիկլիզինը գործում է կենտրոնական ազդեցությամբ ացետիլխոլիներգիկ (հակամուսկաինային) ուղիով[9]։

Սինթեզ խմբագրել

Ցիկլիզին կարելի է ստանալ Էսշվեյլեր-Կլարկի մեթիլացումով դիֆենիլմեթիլպիպերազինից կամ բենզահիդրիլի բրոմիդի և 1-մեթիլպիպերազինի փոխազդոցությունից ացետիլնիտրիտլի միջավայրում՝ դեղի հիդրոբրոմիդային աղը ստանալու համար։

Պատմություն խմբագրել

Ցիկլիզինը սինթեզվել է Burroughs Wellcome (այսօր GlaxoSmithKline) ընկերության կողմից հակավիստամինային խմբի պրեպարատների ուսումնասիրություների և սինթեզի ժամանակ։ Այն արագ կիրառություն ստացավ կլինիկայում՝ որպես ուժեղ և երկար ազդեցությամբ հակափսխումային դեղ։ Ընկերությունը պրեպարատը անվանեց ցիկլիզինի հիդրոքլորիդ (մարեզինի հիդրոքլորիդ) և սկսեց վաճառել ԱՄՆ-ում Մարեզին (Marezine) անվամբ։ Այնուհետև սկսեցին վաճառել Ֆրանսիայում նույն անվանումով 1965 թվականին[11][12]։

Այս պրեպարատը ավելի լայն տարածում ստացավ, երբ ՆԱՍԱ-ն այն օգտագործեց դեպի լուսին առաջին թռիչքի ժամանակ, որպես հակափսխումային պրեպարատ։ Ցիկլիզինը շատ երկրներում հայտնի է որպես հակափսխումային պրեպարատ։ Շատ երկրներում վաճառվում է առանց դեղատոմսի իր լավ տաելիության պատճառով, բայց այնուամենայնիվ այդքան էլ լավ ուսումնասիրված չէ[11][13]։

Հասարակություն և մշակույթ խմբագրել

Որոշ մարդիկ օգտագործում են ցիկլիզինը մեթադոնի հետ համակցված հոգեմետ ազդեցությունը ուժեղացնելու համար[14]։ Այն իր հանգստացնող հատկության պատճառով հակախելիներգիկ էֆեկտով հարուցում է հալյուցինացիաներ[15]։

Ապօրինի կերպով օգտագործում են շների մրցավազքի ժամանակ սաբոտաժ առաջացնելու նպատակով[16]։

Անվանում խմբագրել

Ցիկլիզին հիդրոքլորիդ դեղահատ և ցիտիզին լակտատի լուծույթ միջմկանային և ներերակային ներարկումների համար։ Վաճառքային անվանումը Վալոիդ է (Valoid[9]) (Մեծ Բրիտանիայում, Հարաֆային Աֆրիկայում)։ ԱՄՆ-ում այն հայտնի է Մարեզին (Marezine), Մարզինե (Marzine) կամ Էմոքուիլ (Emoquil) անվանումներով։ Ցիկլիզինը երեխաների համար դոզավորված ձևով վաճառվում էր Բենինի անվանումով ԱՄՆ-ում, սակայն 2012 թվականին դադարեցվեց և փոխարինվեց Մեցլիզինե (meclizine) անվանումով[17]։

Ցիկլիզինի ածանցյալներ խմբագրել

Կառուցվածքային համեմատություն Ցիկլիզինի և

H1 անտագոնիստների միջև[18]

 
Բաղադրություն R1 R2
Ցիկլիզին(Cyclizine) H CH3
Քլորցիկլիզին(Chlorcyclizine) Cl CH3
Մեցիլիզին(Meclizine) Cl  
Բուցիլիզին(Buclizine) Cl  
Օքսատոմիդ(Oxatomide) H  
Հիդրոզին(Hydroxyzine) Cl  
Ցետիրիզին(Cetirizine) Cl  

Ծանոթագրություններ խմբագրել

  1. ↑ 1,0 1,1 CYCLIZINE
  2. ↑ 2,0 2,1 2,2 «Cyclizine 50mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)». www.medicines.org.uk. 2015 թ․ մարտի 27. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 20-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին.
  3. ↑ 3,0 3,1 3,2 Feldman M, Friedman LS, Brandt LJ (2015). Sleisenger and Fordtran's Gastrointestinal and Liver Disease: Pathophysiology, Diagnosis, Management. Elsevier Health Sciences. էջ 218. ISBN 9781455749898. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 20-ին.
  4. ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ↑ 5,0 5,1 «Cyclizine Side Effects in Detail - Drugs.com». www.drugs.com. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 21-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին.
  6. ↑ 6,0 6,1 6,2 «Cyclizine: Indications, Side Effects, Warnings - Drugs.com». www.drugs.com. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 21-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին.
  7. ↑ «Cyclizine Use During Pregnancy | Drugs.com». www.drugs.com. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 21-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին.
  8. ↑ Williams P (2010). The story of the Wellcome Trust : unlocking Sir Henry's legacy to medical research. Hindringham: JJG. էջ 14. ISBN 9781899163922. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 20-ին.
  9. ↑ 9,0 9,1 9,2 9,3 «Valoid Tablets by Amdipharm». Electronic Medicines Compendium. Datapharm. Արխիվացված է օրիգինալից 2016 թ․ մարտի 4-ին. Վերցված է 2011 թ․ հոկտեմբերի 1-ին.
  10. ↑ «Diconal Tablets by Amdipharm». Electronic Medicines Compendium. Datapharm. Արխիվացված է օրիգինալից 2008 թ․ ապրիլի 1-ին. Վերցված է 2008 թ․ օգոստոսի 5-ին.
  11. ↑ 11,0 11,1 Sneader W (2005). Drug discovery: a history. John Wiley & Sons. էջ 404. ISBN 0-471-89979-8. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 10-ին.
  12. ↑ Sittig M (1988). Pharmaceutical manufacturing encyclopedia. William Andrew. էջ 406. ISBN 0-8155-1144-2. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 10-ին.
  13. ↑ «Archived copy». Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ ապրիլի 2-ին. Վերցված է 2015 թ․ մարտի 9-ին.{{cite web}}: CS1 սպաս․ արխիվը պատճենվել է որպես վերնագիր (link)
  14. ↑ Ruben SM, McLean PC, Melville J (August 1989). «Cyclizine abuse among a group of opiate dependents receiving methadone». British Journal of Addiction. 84 (8): 929–34. doi:10.1111/j.1360-0443.1989.tb00766.x. PMID 2775912.
  15. ↑ Bassett KE, Schunk JE, Crouch BI (September 1996). «Cyclizine abuse by teenagers in Utah». The American Journal of Emergency Medicine. 14 (5): 472–4. doi:10.1016/S0735-6757(96)90156-4. PMID 8765114.
  16. ↑ Conor Ryan for The Independent. June 20, 2013 IGB left with €250k bill after dog doping case Արխիվացված 2016-03-04 Wayback Machine
  17. ↑ «Bonine for Kids». Insight Pharmaceuticals. Արխիվացված է օրիգինալից 2010 թ․ սեպտեմբերի 17-ին.
  18. ↑ Lemke TL, Williams DA, Roche VF, Zito SW, eds. (2013). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (7th ed.). Philadelphia: Wolters Kluwer Health / Lippincott Williams & Wilkins. էջ 1056. ISBN 978-1-60913-345-0.
Ստացված է «https://hy.wikipedia.org/w/index.php?title=Ցիկլիզին&oldid=9452376» էջից