Պրոստագլանդին E2
Պրոստագլանդին E2 (PGE2), հայտնի որպես դինոպրոստոն, բնության մեջ հանդիպող պրոսագլանդին,որը օգտագործվում է որպես դեղորայք[2]։ Որպես դեղամիջոց այն օգտագործվում է ծնունդը խթանելու,հետծննդյան արյունահոսության,հղիության ընդհատման ժամանակ և երեխաների մոտ զարկերակային ծորանը բաց պահելու համար[2][3]։ Երեխաների մոտ օգտագործվում է սրտի բնածին արատների ժամանակ, մինչև վիրահատության իրականացումը[3]։ Այն կարող է օգտագործվել ներհեշտոցային կամ ներերակային ներարկման ճանապարհով[2][4]։
| Պրոստագլանդին E2 | |
|---|---|
 | |
| Քիմիական բանաձև | C₂₀H₃₂O₅ |
| Մոլային զանգված | 5,8E−25 կիլոգրամ[1] գ/մոլ |
| Դասակարգում | |
| CAS համար | 363-24-6 |
| PubChem | 5280360 |
| EINECS համար | 206-656-6 |
| SMILES | CCCCCC(C=CC1C(CC(=O)C1CC=CCCCC(=O)O)O)O |
| ЕС | 206-656-6 |
| ChEBI | 4444059 |
| Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա) | |
Ընդհանուր կողմնակի ազդեցություններից են փսխումը, տենդը, լուծը և արգանդի գերկծկումը[2]։ Երեխաների մոտ կարող է առաջացնել բրադիպնոե և թերճնշում[3]։ Ասթմայով և գլաուկոմայով հիվանդները պետք է զգուշությամբ օգտագործեն, ինչպես նաև նրանք ովքեր նախկինում ունեցել են կեսարյան հատումով ծննդաբերություն[5]։ Պրոստագլանդին E2-ը օքսիտոցինային խմբի պրեպարատներին է պատկանում։ Այն միանում է E2 պրոստագլանդինային ընկալիչների հետ բերելով արգանդի վզիկի բացմանը և թուլացմանը, ինչպես նաև արյունատար անոթների լայնացմանը[2][3]։
Պրոստագլանդին E2-ը առաջին անգամ սինթեզվել է 1970թ և բժշկական կիրառություն է գտել ԱՄՆ-ում 1977թ[2][3]։ Այն մտնում է ԱՀԿ-ի հիմնական դեղերի ցանկում, որպես առողջապահության մեջ օգտագործվող ամենաէֆեկտիվ և անվնաս դեղերից մեկը[6]։ Միացյալ թագավորությունում մեկ դեղաչափը արժի 8,5-30 ֆունտ[4][7]։ ԱՄՆ-ում բուժման կուրսը 200 դոլարից ավել արժի[5]։ Պրոստագլանդին E2-ը երեխաների մոտ ազդում է նույնքան լավ, որքան պրոստագլանդին E1, միայն թե ավելի էժան[3]։
Ֆիզիոլոգիական ազդեցություններ խմբագրել
Այն կարևոր ազդեցություն ունի ծննդաբերության մեջ (արգանդի վզիկի թուլացում և արգանդի կրճատում), ինչպես նաև խթանում է օստեոբլաստներին, որոնց կողմից ձերբազատմվում են գործոններ, որոնք խթանում են օստեոկլաստների կողմից ոսկրերի ռեսորբցիան։ PGE2-ը այն պրոստագլանդինն է, որը ի վերջո առաջացնում է տենդ։ Այն նաև օգտագործվում է Բոտալյան ծորանը բաց պահելու համար, սակայն PGE1-ը ավելի հաճախ է օգտագործվում։
Սա ուղղակի անոթալայնիչ է, թուլացնում է հարթ մկանները և խոչընդոտում է նորադրենալինի ձերբազատումը սիմպատիկ նյարդային վերջույթներից։ Այն չի արգելակում թրոմբոցիտների ագրեգացիան, ի տարբերություն PGI2-ի։
PGE2-ը ճնշում է T-բջջային ընկալիչների ազդանշանումը և կարող է դեր խաղալ բորբոքման առաջացման գործում[8]։ PGE2-ի վերկարգավորումը թմբկափայտի մատների առաջացման հնարավոր պատճառներից մեկն է։ Բացի այդ, PGE2-ի հետծննդյան սինթեզը նորածինների մոտ հանդիսանում է բաց զարկերակային ծորանի պատճառ[9]։
Կողմնակի ազդեցություններ խմբագրել
Ընդհանուր կողմնակի ազդեցություններից են փսխումը, տենդը, լուծը և արգանդի գերկծկումը[2]։ Երեխաների մոտ կարող է առաջացնել բրադիպնոե և թերճնշում[3]։ Ասթմայով և գլաուկոմայով հիվանդները պետք է զգուշությամբ օգտագործեն, ինչպես նաև նրանք ովքեր նախկինում ունեցել են կեսարյան հատումով ծննդաբերություն[5]։
Ազդեցության մեխանիզմ խմբագրել
PGE2-ը հանդիսանում է Wnt ազդակային ուղու հզոր ակտիվատոր։ Նա ներգրավված էր հեմոպոետիկ բջիջների զարգացման և վերականգնման առանձնահատկությունները կարգավորելու մեջ cAMP/PKA-ն ակտիվացնելու ճանապարհով[10]։
Պատմություն խմբագրել
Այն հայտնաբերվել է Բունտինգի, Գրիգլեվսկու, Մոնկադայի և Վեյնի կողմից 1976 թվականին։
Հասարակություն և մշակույթ խմբագրել
Նրա վաճառքային անվանումն է Ցերվիդիլ (ԱՄՆ) և Պրոպեսս (Ֆերինգի դեղագործական կազմակերպության կողմից)։ Պրոստին E2-ը և Գլանդինը հեշտոցային մոմիկներ են, որոնք արգանդի վզիկը նախապատրաստում են ծննդաբերության։
Ծանոթագրություններ խմբագրել
- ↑ 1,0 1,1 Prostaglandin E2
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 «Dinoprostone». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ հունվարի 16-ին. Վերցված է 2017 թ․ հունվարի 8-ին.
- ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 3,5 3,6 Northern Neonatal Network (208). Neonatal Formulary: Drug Use in Pregnancy and the First Year of Life (անգլերեն) (5 ed.). John Wiley & Sons. էջ 2010. ISBN 9780470750353. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ հունվարի 13-ին.
- ↑ 4,0 4,1 British national formulary : BNF 69 (69 ed.). British Medical Association. 2015. էջեր 538–540. ISBN 9780857111562.
- ↑ 5,0 5,1 5,2 Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. էջ 361. ISBN 9781284057560.
- ↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. April 2015. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
- ↑ Ainsworth, Sean B. (2014). Neonatal Formulary: Drug Use in Pregnancy and the First Year of Life (անգլերեն). John Wiley & Sons. էջ 436. ISBN 9781118819593. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ հունվարի 13-ին.
- ↑ Wiemer, AJ; Hegde, S; Gumperz, JE; Huttenlocher, A (2011 թ․ հոկտեմբերի 1). «A live imaging cell motility screen identifies prostaglandin E2 as a T cell stop signal antagonist». Journal of Immunology. 187 (7): 3663–70. doi:10.4049/jimmunol.1100103. PMC 3178752. PMID 21900181.
- ↑ Textbook of Pathology 7th Edition © 2015, Harsh Mohan; 978-93-5152-369-7; p. 404
- ↑ Goessling, Wolfram; North, Trista E.; Loewer, Sabine; Lord, Allegra M.; Lee, Sang; Stoick-Cooper, Cristi L.; Weidinger, Gilbert; Puder, Mark; Daley, George Q. (2009 թ․ մարտի 20). «Genetic interaction of PGE2 and Wnt signaling regulates developmental specification of stem cells and regeneration». Cell. 136 (6): 1136–1147. doi:10.1016/j.cell.2009.01.015. ISSN 1097-4172. PMC 2692708. PMID 19303855.