Էրգոմետրին

Էրգոմետրին
Քիմիական բանաձև	C₁₉H₂₃N₃O₂
Մոլային զանգված	5,4E−25 կիլոգրամ գ/մոլ
Քիմիական հատկություններ
Դասակարգում
CAS համար	60-79-7
PubChem	443884
EINECS համար	200-485-0
SMILES	CC(CO)NC(=O)C1CN(C2CC3=CNC4=CC=CC(=C34)C2=C1)C
ЕС	200-485-0
ChEBI	391970
	Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա)

Էրգոմետրին․ հայտնի նաև էրգոնովին, օգտագործվում է ծննդաբերությունից հետո, արգանդի կրճատման համար, արյունահոսության՝ բարդացած ծծնդաբերության ժամանակ, արյունահոսությունը դադարեցնելու ժամանակ^[2]։ Այն կարող է օգտագործվել կամ ուղղակի խմելով, կամ ներերակային ներարկմամբ^[2]։ Այն սկսում է ազդել 15 րոպե հետո, երբ խմում են, իսկ ներերակային ներարկման ժամանակ՝ ավելի արագ^[2]։ Ազդեցությունը տևում է 45-180 րոպե^[2]։

Ամենատարածված կողմնակի ազդեցություններն են՝ բարձր զարկերակային ճնշում, սրտխառնոց, նոպաներ, գլխացավ և ցածր զարկերակային ճնշում^[2]։ Այլ լուրջ կողմնակի ազդեցություն կարող է լինել էրգոտիզմը^[2]։ Այն սկզբում պատրաստվում էր եղջերասնկից, բայց կարող է պատրաստված լինել նաև լիզերգինի թթվից^[3]^[4]։ Էրգոմետրինը կանոնավորված է, քանի որ այն կարող է օգտագործվել դիէթիլամիդ լիզերգինի թթվի համար^[5]։

Էրգոմետրինը հայտնաբերվել է 1932 թվականին^[3]։ Այն գրանցված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղամիջոցների կազմակերպությունում, որպես ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոց, որն անհրաժեշտ է առողջապահական համակարգում^[6]։ 2014 թվականի դրությամբ, զարգացող երկրներում մեծածախ գնման դեպքում ներարկման չափաբաժինն արժեքը 0,12-0,41 ԱՄՆ դոլար, իսկ կոճակները՝ 0,01 ԱՄՆ դոլար^[7]^[8]։ ԱՄՆ-ում 1 դեղաչափի արժեքն է 1,75 ԱՄՆ դոլար^[2]։

Բժշկական կիրառություն

Այն ունի կիրառում մանկաբարձության մեջ, որպեսզի հեշտացվի պլացենտայի դուրս բերումը և ծծնդաբերությունից հետո դադարեցնի արյունահոսությունը, ստիպելով նեղանալ արյան անոթների պատերի հարթ մկաններին, այդ եղանակով կրճատելով արյան հոսքը։ Այն սովորաբար միանում է օքսիտոցինի (Սինտոցինոն) հետ, ինչպես սինտոմետրին։

Այն կարող է առաջացնել ջղաձգում սրտի պսակաձև զարկերակներում^[9]։ Այն օգտագործվում է, որպեսզի ախտորոշվի Պրինցմետալի ստենոկարդիան^[10]։

Կողմնակի ազդեցություններ

Կողմնակի ազդեցություններն են՝ սրտխառնոց, փսխում, ցավ որովայնում, փորլուծություն, գլխապտույտ, աղմուկ ականջներում, ցավ կրծքավանդակում և առիթմիա, հևոց, պապուլա և շոկ^[11]։ Դեղաչափի չարաշահումը բերում է բնորոշ թունավորման, էրգոտիզմի կամ «սուրբ Անտոնի կրակ»՝ երկարատև անոթային կծկում, որը կարող է հանգեցնել փտախտի և ծայրատման, հարուցինացիաների և դեմենցիայի, աբորտների։

Մարսողական համակարգի խանգարումները, ինչպիսիք են, փորլուխությունը, սրտխառնոցը և փսխումը՝ տարածված են^[12]։ Դեղամիջոցի օգտագործումը հակացուցված է հղիության, անոթային հիվանդությունների և հոգեկան խանգարման ժամանակ։

Ազդեցության մեխանիզմ

Այն ազդում է α-ադրեներգիկ, դոպամինի և սերոտոնինի ռեցեպտորների վրա (5-HT2 ռեցեպտոր), այն արգանդի վրա (և այլ հարթ մկանների վրա) ունի ուժեղ խթանող ազդեցություն՝ ոչ ուղղակիորեն կապված, ռեցեպտորի տեսակի հետ։

Պատմություն

Դեռևս շատ դարեր առաջ,մանկաբարձների կողմից հայտնի է եղել էրգոմետրինի ֆարմակոլոգիական հատկությունները և օգտագործվել է, սակայն ամբողջովին հետազոտվել և հայտնի է դարձել 20-րդ դարում։ Սակայն դրա աբորտիվ ազդեցության և էրգոտիզմի վտանգից ելնելով, այս դեղամիջոցը նշանակում էին զգուշությամբ, միայն ծննդաբերությունից հետո՝ արյունահոսությունը դադարեցնելու նպատակով^[13]։

Էրգոմետրինը առաջին անգամ զատել և ստացել են Մոիրը և Դուդլին՝ 1935 թվականին^[14]։ Կարոլին դե Կոստան հաստատել է, որ էրգոմետրինի պրոֆիլակտիկ ընդունումը ծննդաբերությունից հետո, նպաստում է արյունահոսության դադարեցմանը, որի շնորհիվ, հատկապես արևմուտքում՝ 20-րդ դարում, կրճատվել է ծննդաբերության ժամանակ արյունահոսության պատճառով մահացությունների թիվը^[13]։

Իրավական կարգավիճակ

Էրգոմետրինը ներառված է Միացյալ Նահանգների հոգեմետ դեղերի և թմրադեղերի անօրինական շրջանառության դեմ պայքարի ցուցակ համար 1-ում, որպես հնարավոր նախանյութ LSD-ի սինթեզի համար^[15]։

Ծանոթագրություններ

↑ ^1,0 ^1,1 ERGONOVINE
↑ ^2,0 ^2,1 ^2,2 ^2,3 ^2,4 ^2,5 ^2,6 «Ergonovine Maleate». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 25-ին. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 1-ին.
↑ ^3,0 ^3,1 Ravina, Enrique (2011). The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs (1. Aufl. ed.). Weinheim: Wiley-VCH. էջ 245. ISBN 9783527326693. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 26-ին.
↑ Sneader, Walter (2005). Drug discovery : a history (Rev. and updated ed.). Chichester: Wiley. էջ 349. ISBN 9780471899792. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 26-ին.
↑ King, L.A. (2009). Forensic chemistry of substance misuse : a guide to drug control. Cambridge, UK: Royal Society of Chemistry. էջ 190. ISBN 9780854041787. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 26-ին.
↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. April 2015. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
↑ «Ergometrine Maleate». International Drug Price Indicator Guide. Արխիվացված է օրիգինալից 2018-01-22-ին. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 25-ին.
↑ «Ergometrine Maleate». International Drug Price Indicator Guide. Արխիվացված է օրիգինալից 2018-01-22-ին. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 25-ին.
↑ Romagnoli E, Niccoli G, Crea F (October 2005). «Images in cardiology: A coronary organic stenosis distal to severe, ergonovine induced spasm: decision making». Heart. 91 (10): 1310. doi:10.1136/hrt.2004.058560. PMC 1769140. PMID 16162623.
↑ Sunagawa O, Shinzato Y, Touma T, Tomori M, Fukiyama K (May 2000). «Differences between coronary hyperresponsiveness to ergonovine and vasospastic angina». Jpn Heart J. 41 (3): 257–68. doi:10.1536/jhj.41.257. PMID 10987346.
↑ Ergometrine drug information Արխիվացված 2012-04-25 Wayback Machine
↑ McDonald S, Abbott JM, Higgins SP (2004). «Prophylactic ergometrine-oxytocin versus oxytocin for the third stage of labour». Cochrane Database Syst Rev. 1: CD000201. doi:10.1002/14651858.CD000201.pub2. PMID 14973949.
↑ ^13,0 ^13,1 De Costa, Caroline (May 2002). «St Anthony's fire and living ligatures: a short history of ergometrine». Lancet. 359 (9319): 1768–1770. doi:10.1016/S0140-6736(02)08658-0. PMID 12049883.
↑ Dudley, H W; Moir, C (1935). «The substance responsible for the traditional clinical effect of ergot». BMJ. 1: 520–523. doi:10.1136/bmj.1.3871.520.
↑ List Of Precursors And Chemicals Frequently Used In The Illicit Manufacture Of Narcotic Drugs And Psychotropic Substances Under International Control Արխիվացված Փետրվար 27, 2008 Wayback Machine.

[_99024c83595e2bc6-1] 1,0 ^1,1 ERGONOVINE

[AHFS2015-2] 2,0 ^2,1 ^2,2 ^2,3 ^2,4 ^2,5 ^2,6 «Ergonovine Maleate». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 25-ին. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 1-ին.

[Rav2011-3] 3,0 ^3,1 Ravina, Enrique (2011). The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs (1. Aufl. ed.). Weinheim: Wiley-VCH. էջ 245. ISBN 9783527326693. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 26-ին.

[4] Sneader, Walter (2005). Drug discovery : a history (Rev. and updated ed.). Chichester: Wiley. էջ 349. ISBN 9780471899792. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 26-ին.

[5] King, L.A. (2009). Forensic chemistry of substance misuse : a guide to drug control. Cambridge, UK: Royal Society of Chemistry. էջ 190. ISBN 9780854041787. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 26-ին.

[WHO19th2-6] «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. April 2015. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.

[7] «Ergometrine Maleate». International Drug Price Indicator Guide. Արխիվացված է օրիգինալից 2018-01-22-ին. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 25-ին.

[8] «Ergometrine Maleate». International Drug Price Indicator Guide. Արխիվացված է օրիգինալից 2018-01-22-ին. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 25-ին.

[pmid16162623-9] Romagnoli E, Niccoli G, Crea F (October 2005). «Images in cardiology: A coronary organic stenosis distal to severe, ergonovine induced spasm: decision making». Heart. 91 (10): 1310. doi:10.1136/hrt.2004.058560. PMC 1769140. PMID 16162623.

[pmid10987346-10] Sunagawa O, Shinzato Y, Touma T, Tomori M, Fukiyama K (May 2000). «Differences between coronary hyperresponsiveness to ergonovine and vasospastic angina». Jpn Heart J. 41 (3): 257–68. doi:10.1536/jhj.41.257. PMID 10987346.

[11] Ergometrine drug information Արխիվացված 2012-04-25 Wayback Machine

[12] McDonald S, Abbott JM, Higgins SP (2004). «Prophylactic ergometrine-oxytocin versus oxytocin for the third stage of labour». Cochrane Database Syst Rev. 1: CD000201. doi:10.1002/14651858.CD000201.pub2. PMID 14973949.

[decosta-13] 13,0 ^13,1 De Costa, Caroline (May 2002). «St Anthony's fire and living ligatures: a short history of ergometrine». Lancet. 359 (9319): 1768–1770. doi:10.1016/S0140-6736(02)08658-0. PMID 12049883.

[14] Dudley, H W; Moir, C (1935). «The substance responsible for the traditional clinical effect of ergot». BMJ. 1: 520–523. doi:10.1136/bmj.1.3871.520.

[15] List Of Precursors And Chemicals Frequently Used In The Illicit Manufacture Of Narcotic Drugs And Psychotropic Substances Under International Control Արխիվացված Փետրվար 27, 2008 Wayback Machine.

[2]

[1]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]