Բուպիվակային վաճառվում է Մարկաին և այլ ապրանքանշային անվանումով, դեղորայք, որը կիրառվում է որոշակի դաշտում զգայունությունը իջեցնելու նպատակով[1]։ Այն ներարկվում է տվյալ տարածքը նյարդավորող նյարդի շուրջ կամ էպիդուրալ տարածությունում[1]։ Ազդեցությունը երկարաձգելու նպատակով այն կիրառվում է փոքր քանակի էպինեֆրինի հետ[1]։ Սովորաբար այն սկսում է ազդել 15 րոպե անց և ազդեցությունը տևում է 2-ից 8 ժամ[1][2]։

Բուպիվակային
Изображение химической структуры
Նույնացուցիչներ
CAS համար38396-39-3
PubChem CID2474
DrugBankDB00297
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.048.993 Խմբագրել Վիքիդատայում

Հնարավոր կողմնակի ազդեցություններից են քնկոտությունը, մկանային ցնցումը, զնգոցն ականջներում, տեսողության փոփոխությունները, ցածր զարկերակային ճնշումն և անկանոն սրտային ռիթմը[1]։ Կա անհանգստություն, որ դեղի ներհոդային ներարկման դեպքում կարող են առաջանալ խնդիրներ կապված աճառների հետ[1]։ Կոնցենտրացված Բուպիվակայինը խորհուրդ չի տրվում կիրառել էպիդուրալ անզգայացման համար։ Էպիդուրալ․անզգայացումը կարող է նաև երկարաձգել ծննդաբերական գործընթացը[1]։ Այն ամիդային խմբի տեղային անզգայացնող է[1]։

Բուպիվակայինը հայտնգործվել է 1957 թվականին[3]։ Այն Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության գլխավոր դեղերի, առողջապահական համակարգում անհրաժեշտ ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցների ցանկում է[4]։ Բուպիվակայինը դուրս է գրվում որպես ջեներիկ դեղամիջոց և այդքան էլ թանկարժեք չէ[1][5]։ Առևտրային գինն աշխարհում կազմում է 2.10 ամերիկյան դոլլար[6]։

Բժշկական կիրառում խմբագրել

Բուպիվակայինն օգտագործվում է տեղային ինֆիլտրացիայի, ծայրամասային նյարդային պաշարման, համակարգային նյարդային պաշարման, էպիդուրալ և կաուդալ պաշարման համար։ Համակարգային ներծծումն ու ազդեցությունն երկարաձգելու համար այն սովորաբար կիրառվում է էպինեֆրինի հետ համակցված։ 0.75% բաղադրությամբ (առավել կոնցենտրացված ձև) կիրառվում է ռետրոբուլբար պաշարման համար[7]։ Այն ծննդաբերական գործընթացում էպիդուրալ անէսթեզիայի համար ամենահաճախ կիրառվող տեղային անէսթետիկն է։ Կիրառվում է նաև հետվիրահատական ցավազրկաման նպատակով[8]։ Բուպիվակայինի լիպոսոմալ ձևերը պակաս էֆֆեկտիվ են, քան սովորական լուծույթները[9][10]։

Հակացուցումներ խմբագրել

Բուպիվակայինը հակացուցված է այն հիվանդներին, որոնք ունեն գերզգայունություն դեղի նկատմամբ կամ ամինո-ամիդային անէսթետիկերի նկատմամբ։ Այն նաև հակացուցված է մանկաբարձական պարացերվիկալ բլոկադայի և ընդհանուր անզգայացման դեպքում (համակարգային ներծծման և դրան հետևող սրտի կանգի պատճառով)։ 0,75% կոնցենտրացված ձևն հակացուցված է ծննդաբերական գործընթացում կիրառել էպիդուրալ անզգայացման նպատակով։ Պատճառը սրտի ռեֆրակտեր կանգի հետ ասոցիացիան է։

Անցանկալի ազդեցություններ խմբագրել

Համեմատ այլ տեղային անէսթետիկների, Բուպիվակայինը նկատելի կարդիոտոքսիկ է[11]։ Այնուամենայնիվ, դեղի ճիշտ նշանակման դեպքում անցանկալի ազդեցությունները հազվադեպ են։ Շատ անցանկալի էֆֆեկտներ պայմանավորված են ներարկման տեղից արագացված աբսորբցիայի, անհարգի ներերանոթային ներարկման, կամ դանդաղեցված մետաբոլիկ դեգրադացիայի պատճառով։ Ալերգիկ ռեակցիաները հազվադեպ են զարգանում[12]։

Կլինիկական կողմնակի ազդեցությունները կապված են Բուպիվակայինի համակարգային ներծծման հետ և կապված են սիրտ-անոթային և կենտրոնական նյարդային համակարգի հետ։ ԿՆՀ-ի վրա ազդեցություններն առաջանում են արյան պլազմայում ցածր կոնցենտրացիաների դեպքում։ Կորտիկալ ընկճող ուղիները ընտրողաբար ընկճվում են` բերելով նյարդային համակարգի գրգռման ախտանիշների։ Պլազմայում առավել բարձր կոնցենտրացիաների դեպքում ընկճող և դրդող ուղիները ընկճվում են և ի հայտ է գալիս ԿՆՀ-ի դեպրեսիա, նաև հնարվոր է կոմայի առաջացում։ Պլազմայում ավելի բարձր կոնցենտրացիաների դեպքում կարող են ի հայտ գալ սիրտ-անոթային աղդեցություններ, չնայած որ կարդիովասկուլյար կոլապս կարող է զարգանալ նաև ավելի ցածր կոնցենտրացիաների ժամանակ[13]։ ԿՆՀ-ի անբարենպաստ էֆֆեկտները կարող են մատնանշել սպասվելիք կարդիոտոքսիկ էֆֆեկտի մասին և պետք է հետևողաբար հսկվեն[12]։

Տոքսիկ էֆֆեկտ կարող է առաջանալ նաև սուբարախնոիդալ անզգայացման ժամանակ։ Այդ ազդեցություններից են պարէսթեզիան, պարալիզը, անմիզապահությունն և անկղապահությունը։ Երկարատև ներհոդային ներարկման դեպքում Բուպիվակայինը կարող է առաջացնել խոնդրիոլիզ[12]։

էպիդուրալ անէսթետիկը պատահաբար ներանոթային ներմուծելու դեպքում հնարավոր է մահացու ելք[14]։

Գերդոզավորման բուժում խմբագրել

Կենդանիների վրա կատարված փորձարկումներն[15][16] և հետագայում մարդկանց մոտ հաջողությամբ կիրառման հշվետվություններն ապացուցում են, որ ինտրալիպիդը՝ մատչելի ներերակային լիպիդային էմուլսիան, կարող է էֆֆեկտիվ լինել տեղային անէսթետիկի գերդոզավորման հետևանքով առաջացած ծանր կարդիոտքսիկությունը բուժելու համար[17]։

Հղիություն և կերակրում խմբագրել

Բուպիվակայինը թափանցում է պլացենտայով և համարվում է C կատեգորիայի դեղորայք։ Այնուամենայնիվ, այն թույլատրվում է կիրառել մանկաբարձական անէսթեզիայի ժամանակ։ Բուպիվակայինն արտազատվում է կաթով։ Հիվանդի հետ պետք է խորհրդակցել բուպիվակայնը կամ կերակրումը դադարեցնելու հարցի վերաբերյալ[12]։

Հետարթրիոսկոպիկ ուսահոդային խոնդրիոլիզ խմբագրել

Բուպիվակայինն ունի տոքսիկ ազդեցություն աճառների վրա և դրա ներհոդային ներարկումն կարող է առաջացնել հետարթրիոսկոպիկ ուսահոդային խոնդրիոլիզ[18]։

Ֆարմակոլոգիա խմբագրել

Ֆարմակոդինամիկա խմբագրել

Բուպիվակայինը կապվում է պոտենցիալ կախյալ նատրումական անցուղիների ներբջջային հատվածի հետ և պաշարում է նատրումի հոսքը դեպի նյարդային բջիջ՝ կանխելով ապաբևեռացումը։ Առանց ապաբևեռացման չի կարող լլինել ցավային ազդակի ինիցիացիա կամ հաղորդում։

Ֆարմակոկինետիկա խմբագրել

Բուպիվակայինի և այլ տեղային անէսթետիկների համակարգային ներծծման արագություը կախված է ներմուծված դեղորայքի դեղաչափից և կոնցենտրացիայից, ներմուծման ուղուց, ներարկան վայրի անոթավորումից նաև պրեպարատում էպինեֆրինի առկայությունից կամ բացակայությունից[19]։

  • Ազդեցության սկիզբը (ուղին և դեղաչափումը). 1-17 րոպե
  • Ազդեցության տևողությունը (ուղին և դեղաչափումը). 2-9 ժամ
  • կիսատրոհման պարբերությունը. նորածիններ 8.1 ժամ, մեծահասակներ 2.7 ժամ
  • Պլազմայում մաքսիմալ կոնցենտրացիային հասնելու ժամանակը (ծայրմասային, էպիդուրալ կամ պոչուկային պաշարման համար). 30-45 րոպե
  • Սպիտակուցի կապում. մոտ 95%
  • Մետաբոլիզմ. լյարդային
  • Արտազատվում. երկամային (6% անփոփոխ)[12]

Քիմիական կառուցվածք խմբագրել

Ինչպես և Լիդոկաինը, Բուպիվակայինը հանդիասնում է ամինոամիդային անէսթետիկ։ Արոմատիկ գլխիկն և ածխաջրատային պոչիկը կապված են ամիդային կապով, այլ ոչ թե եթերով, ինչպես ավելի վաղ ժամանակահատվածի տեղային անէսթետիկները։ Այդ պատճառով ամինամիդային անէսթետիկներն ավելի կայուն են և հազվադեպ են առաջացնում ալերգիկ ռեակցիաներ։Ի տարբերություն Լիդոկայինի, Բուպիվակայինի (Մեպիվակային, Ռոպիվակային, Լեվոբուպիվակային) տերմինալ ամինո հատվածը գտնվում է պիպերիդինային օղակի կազմում (սրանք հայտնի են որպես պիպեխոլիլ քսիլիդին)[8]։

Արժողությունը խմբագրել

Բուպիվակայինը դուրս է գրվում որպես ջեներիկ դեղամիջոց և այդքան էլ թանկարժեք չէ[1][5]։ Առևտրային գինն աշխարհում կազմում է 2.10 ամերիկյան դոլլար[6]։

Հետազոտություններ խմբագրել

Լևոբուպիվակայինը Բուպիվակայինի երկար ազդեցությամբ և թույլ վազոդիլատացիա առաջացնող (S)-(–)-էնհանսերն է[20]։

Ծանոթագրություններ խմբագրել

  1. 1,00 1,01 1,02 1,03 1,04 1,05 1,06 1,07 1,08 1,09 «Bupivacaine Hydrochloride». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ հունիսի 30-ին. Վերցված է 2015 թ․ օգոստոսի 1-ին.
  2. Whimster, David Skinner (1997). Cambridge textbook of accident and emergency medicine. Cambridge: Cambridge University Press. էջ 194. ISBN 9780521433792. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ հոկտեմբերի 5-ին.
  3. Egan, Talmage D. (2013). Pharmacology and physiology for anesthesia : foundations and clinical application. Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. էջ 291. ISBN 9781437716795. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ մայիսի 12-ին.
  4. «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. April 2015. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  5. 5,0 5,1 Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. էջ 22. ISBN 9781284057560.
  6. 6,0 6,1 «Bupivacaine HCL». International Drug Price Indicator Guide. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ մարտի 5-ին. Վերցված է 2015 թ․ օգոստոսի 29-ին.
  7. Lexicomp. «Bupivacaine (Lexi-Drugs)». Արխիվացված է օրիգինալից 2014 թ․ ապրիլի 10-ին. Վերցված է 2014 թ․ ապրիլի 20-ին.
  8. 8,0 8,1 8,2 Miller, Ronald D. (2006 թ․ նոյեմբերի 2). Basics of Anesthesia. Churchill Livingstone.
  9. Ma J, Zhang W, Yao S (December 2016). «Liposomal bupivacaine infiltration versus femoral nerve block for pain control in total knee arthroplasty: A systematic review and meta-analysis». Int J Surg. 36 (Pt A): 44–55. doi:10.1016/j.ijsu.2016.10.007. PMID 27742564.
  10. Kendall MC, Castro Alves LJ, De Oliveira G (2018). «Liposome Bupivacaine Compared to Plain Local Anesthetics to Reduce Postsurgical Pain: An Updated Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials». Pain Res Treat. 2018: 1–10. doi:10.1155/2018/5710169. PMC 6077608. PMID 30112203.{{cite journal}}: CS1 սպաս․ չպիտակված ազատ DOI (link)
  11. de La Coussaye, J. E.; Eledjam, J. J.; Brugada, J.; Sassine, A. (1993). «[Cardiotoxicity of local anesthetics]». Cahiers d'Anesthesiologie. 41 (6): 589–598. ISSN 0007-9685. PMID 8287299.
  12. 12,0 12,1 12,2 12,3 12,4 12,5 «Bupivacaine (Lexi-Drugs)». Արխիվացված է օրիգինալից 2014 թ․ ապրիլի 10-ին. Վերցված է 2014 թ․ ապրիլի 20-ին.
  13. Australian Medicines Handbook. Adelaide. 2006. ISBN 978-0-9757919-2-9.
  14. ABS-CBN Interactive: Filipino nurse dies in UK due to wrong use of anaesthetic
  15. Weinberg, GL; VadeBoncouer, T; Ramaraju, GA; Garcia-Amaro, MF; Cwik, MJ. (1998). «Pretreatment or resuscitation with a lipid infusion shifts the dose-response to bupivacaine-induced asystole in rats». Anesthesiology. 88 (4): 1071–5. doi:10.1097/00000542-199804000-00028. PMID 9579517.
  16. Weinberg, G; Ripper, R; Feinstein, DL; Hoffman, W. (2003). «Lipid emulsion infusion rescues dogs from bupivacaine-induced cardiac toxicity». Regional Anesthesia and Pain Medicine. 28 (3): 198–202. doi:10.1053/rapm.2003.50041. PMID 12772136.
  17. Picard, J; Meek, T (February 2006). «Lipid emulsion to treat overdose of local anaesthetic: the gift of the glob». Anaesthesia. 61 (2): 107–9. doi:10.1111/j.1365-2044.2005.04494.x. PMID 16430560.
  18. Gulihar, Abhinav; Robati, Shibby; Twaij, Haider; Salih, Alan; Taylor, Grahame J.S. (December 2015). «Articular cartilage and local anaesthetic: A systematic review of the current literature». Journal of Orthopaedics. 12 (Suppl 2): S200–S210. doi:10.1016/j.jor.2015.10.005. PMC 4796530. PMID 27047224.
  19. «bupivacaine hydrochloride (Bupivacaine Hydrochloride) injection, solution». FDA. Արխիվացված օրիգինալից 2014 թ․ ապրիլի 21-ին. Վերցված է 2014 թ․ ապրիլի 20-ին.
  20. Bupivacaine Effectiveness and Safety in SABER™ Trial (BESST); «Archived copy». Արխիվացված օրիգինալից 2011 թ․ դեկտեմբերի 27-ին. Վերցված է 2012 թ․ մարտի 1-ին.{{cite web}}: CS1 սպաս․ արխիվը պատճենվել է որպես վերնագիր (link) ClinicalTrials.gov processed this record on February 29, 2012.

Արտաքին հղումներ խմբագրել

 Վիքիպահեստն ունի նյութեր, որոնք վերաբերում են «Բուպիվակային» հոդվածին։