Իպրատրոպիում բրոմիդ
Իպրատրոպիում բրոմիդ (վաճառքային անվանումը՝ Ատրովենտ), դեղամիջոց, որը լայնացնում է փոքր և մեծ տրամաչափի բրոնխների լուսանցքը[1]։ Օգտագործվում է թոքերի քրոնիկ օբստրուկտիվ հիվանդության և ասթմայի բուժման համար[1]։ Այն կիրառվում է ինհալիատորի միջոցով և նեբուլայզերով[1]։ Ազդեցության սկիզբը դիտվում է 15-ից 30 րոպե անց և տևում է 3-ից 5 ժամ[1]։
Նույնացուցիչներ | |
---|---|
CAS համար | 22254-24-6 |
PubChem CID | 657308 |
DrugBank | DB00332 |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.040.779 |
Հիմնական կողմնակի ազդեցությունները ներառում են՝ բերանի չորություն, հազ և օդատար ուղիների բորբոքում[1]։ Հնարավոր ծանր կողմնակի ազդեցություններն են՝ միզակապություն, օդատար ուղիների սպազմ և ծանր ալերգիկ ռեակցիաներ[1]։ Ամենայն հավանականությամբ այն անվտանգ է հղիների և կրծքով կերակրող մայրերի համար[1][2]։ Իպրատրոպիումը մուսկարինի անտագոնիստն է (հակազդիչ), այն հակախոլիներգիկ է, որը իրականացնում է հարթ մկանների ռելաքսացիա (թուլացում)[1]։
Իպրատրոպիում բրոմիդը արտոնագրվել է 1996 թվականին և բժշկական օգտագործման համար հաստատվել է 1974-ին[3]։ Այն ըստ առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցանկի, մեծ էֆեկտիվությամբ, ապահով ու պահանջված դեղամիջոց է[4]։ Իպրատրոպիումը հայտնի է որպես ջեներիկ դեղամիջոց[1]։ Զարգացող երկրներում իպրատրոպիումի (200 դոզայի) մեծածախ արժեքը մոտավորապես 6.60 ԱՄՆ դոլար է[5]։ ԱՄՆ-ում մեկ ամսվա կուրսը արժե 100-ից 200 դոլար[6]։ 2016 թվականի տվյալներով այն 182-րդ ամենաշատ պատվիրված դեղորայքներից է ԱՄՆ-ում և գրանցվել է ավելի քան 3 մլն պատվեր[7]։
Բժշկական կիրառություն
խմբագրելԻպրատրոպիումը ներմուծվում է ինհալացիոն ճանապարհով, թոքերի քրոնիկ օբստրուկտիվ հիվանդության (ԹՔՕՀ) և բրոնխիալ ասթմայի սրացումը բուժելու համար։ Այդ նպատակով այն ներմուծվում է ինհալիատորի մեջ կամ առանձին դեղաչափով, նեբուլայզերով[8]։
Այն նաև օգտագործվում է բուժելու և կանխարգելելու համար թեթև ու չափավոր բրոնխիալ ասթման, հատկապես երբ վերջինս ուղեկցում է սիրտ-անոթային հիվանդություններին։
Այն նաև համադրում են սալբուտամոլի (ալտերոլ- ԱՄՆ-ում ընդունված անվանունը) հետ՝ Կոմբիվենտ վաճառքային անվան տակ (ոչ աէրոզոլային չափավոր դոզայով ինհալիացիա) և Դուոնեբ (նեբուլայզեր)՝ կառավարելու համար ԹՕՔՀ -նն ու ասթման, և ֆենոտերոլի հետ (վաճառքային անվանումը Դուովենտ և Բերոդուալ Ն) ասթման կառավարելու համար։
Իպրատրոպիումը՝ որպես քթով ներմուծվող դեղամիջոց, տարածվում է քթանցքերում և կարող է նվազեցնել ռինորեան, բայց այն արդյունավետ չէ քթային արյան շրջանառության խանգարման ժամանակ[9]։
Կոմբինացիան (համադրումը) բետա-ադրեներգիկ ագոնիստների (համազդիչների) հետ, մեծացնում է բրոնխների լայնացման էֆեկտը։
Հակացուցումներ
խմբագրելՀիմնական հակացուցումները ինհալացիոն իպրատրոպրումի, գերզգայնությունն է ատրոպինի հանդեպ և այն պայմանավորված է հենց ինհալիատորում եղած նյութերով։ Ներքին ընդունման ձևով ներմուծված իպրատրոպիումի հակացուցումները նման են մյուս հակախոլիներգիկների հակացուցումներին, այն ընդգրկում է փակ անկյունային գլաուկոմա, ստամոքս-աղիքային համակարգի և միզային համակարգի օբստրուկցիա (խցանում)[10][11]։
Գետնանուշի նկատմամբ ալերգիա
խմբագրելՆախկինում Ատրովենտ օգտագործողնեը կիրառել են նաև քլորոֆլյուրոկարբոն՝ որպես խթանիչ։ Այն պարունակում է սոյայի լեյցիտին: 2008 թվականին բոլոր ինհալացիոն քլորոֆլյուրոկարբոնները դուրս եկան և դրանց փոխարինեց հիդրոֆլյուրոկարբոնը։ Գետնանուշի նկատմամբ ալերգիան նշվում էր որպես հակացուցում, բայց այժմ այդպես չէ։ Դա հակացուցված չէ այն ժամանակ, երբ դեղը ներմուծվում է նեբուլայզերով[12]։
Կողմնակի ազդեցություն
խմբագրելԵրբ իպրատրոպիումը ինհալացիոն ճանապարհով է ներմուծվում, կողմնակի ազդեցությունները հաեմատած մյուս հակախոլիներգիկների, մինիմալ են։ Այնուամենայնիվ, բերանի չորություն և սեդացիա նշվում է։ Ինչպես նաև մի շարք այլ կողմնակի ազդեցությունները, ինչպսիք են մաշկի գույնի փոփոխություն, հաճախասրտություն, սուր փակ անկյունային գլաուկոմա, սրտխառնոց, սրտի շողացում և գլխացավ։ Ինհալիացիոն իպրատրոպիումը չի նվազեցնում մուկոցիլիար (լորձաթարթչային) քլիրենսը[11]։ Պացիենտների մի մասի մոտ ինհալիացիան ինքնին կարող է առաջացնել գլխացավ, կոկորդի գրգռվածություն[10]։
Նշում են նաև միզակապություն նույնիսկ այն պացիենտները, ովքեր դեղորայքը ստացել են նեբուլայզերով։ Արդյունքում պետք է զգուշանան հատկապես նրանք, ովքեր ունեն շականակագեղձի հիպերտրոֆիա (գերաճ)[13]։
Փոխազդեցություններ
խմբագրելՓոխազդեցությունը այլ հակախոլիներգիկների հետ, ինչպիսիք են եռցիկլիկ հակադեպրեսանտները, հակապարկինսոնյան դեղամիջոցները և քինիդինը, որոնք տեսականորեն նվազեցնում են կողմանակի ազդեցությունները, կլինիկորեն աննպատակահարմար են այն ժամանակ, երբ իպրատրոպիումը ինհալիացիոն ճանապարհով է ներմուծված[10][11]։
Դեղագիտություն
խմբագրելԸստ քիմիական բաղադրության իպրատրիոպիումի բրոմիդը քառավալենտ ամին պարունակող միացություն է (որը նշվում է Բրիտանիայի և Միացյալ Նահանգների կողմից հաստատված անվանում )[14], համադրում են ատրոպինը իզոպրոպիլ բրոմիդի հետ, այստեղից էլ անվանումը. իզոպրոպիլ+ ատրոպին։
Իպրատրոպիումը ցուցաբերում է բրոնխոլիտիկ ազդեցություն՝ նվազեցնելով խոլիներգիկ էֆեկտը բրոնխիալ մկանների վրա։ Այն արգելակում է ացետիլխոլինի մուսկարինային ընկալիչները, առանց ենթատիպային սպեցիֆիկության, հետևաբար նպաստում է ցիկլիկ գուանիդին մոնոֆատի (ցԳՄՊ) դեգրատացիային[15], արդյունքում նվազեցնում է ներբջջային ցԳՄՊ-ի կոնցենտրացիան։ Հավանաբար ցԳՄՊ-ն ազդում է ներբջջային կալցիումի վրա, նվազեցնում է բրոնխներում հարթ մկանների կրճատումը, ընկճում է բրոնխոկոնստրիկցիան (բրոնխի լուսանցքի նեղացումը ) և լորձարտադրությունը։ Դա ոչ ընտրողական մուսկարինային անտագոնիստ է[10], չի թափանցում արյան մեջ, որը կանխում է համակարգային կողմնակի ազդեցությունները։ Իպրատրոպիումը ատրոպինի ածանցյալն է[16], բայց այն քառավալենտ ամին է, հետևաբար չի անցնում արյուն-ուղեղային պատնեշով, որը կանխում է կենտրոնական կողմնակի էֆեկտները (հակախոլիներգիկ համախտանիշ)։ Իպրատրոպիումը երբեք չի կարելի օգտագործել որպես սալբուտամոլ (ալբուտերոլ) անհետաձգելի բուժօգնության համար։
Ծանոթագրություններ
խմբագրել- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 1,7 1,8 «Ipratropium Bromide». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 8-ին. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 2-ին.
- ↑ Yaffe, Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman, Sumner J. (2011). Drugs in pregnancy and lactation : a reference guide to fetal and neonatal risk (9th ed.). Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. էջ 763. ISBN 9781608317080. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ մարտի 5-ին.
{{cite book}}
: CS1 սպաս․ բազմաթիվ անուններ: authors list (link) - ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն). John Wiley & Sons. էջ 446. ISBN 9783527607495.
- ↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. April 2015. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
- ↑ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. էջ 455. ISBN 9781284057560.
- ↑ «Ipratropium Bromide». International Drug Price Indicator Guide. Արխիվացված է օրիգինալից 2018 թ․ հոկտեմբերի 25-ին. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 5-ին.
- ↑ «The Top 300 of 2019». clincalc.com. Վերցված է 2018 թ․ դեկտեմբերի 22-ին.
- ↑ Ipratropium Oral Inhalation Արխիվացված 2012-09-02 Wayback Machine PubMed Health Retrieved May 28, 2012
- ↑ Atrovent Nasal Spray Արխիվացված 2012-01-11 Wayback Machine Drugs.com Retrieved May 28, 2012
- ↑ 10,0 10,1 10,2 10,3 Haberfeld, H, ed. (2009). Austria-Codex (German) (2009/2010 ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN 3-85200-196-X.
{{cite book}}
: CS1 սպաս․ չճանաչված լեզու (link) - ↑ 11,0 11,1 11,2 Dinnendahl, V; Fricke, U, eds. (2010). Arzneistoff-Profile (German). Vol. 2 (23 ed.). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
{{cite book}}
: CS1 սպաս․ չճանաչված լեզու (link) - ↑ Ipratropium Soybean and Nuts Allergy Արխիվացված 2012-05-13 Wayback Machine EMSMedRx Retrieved April 6, 2013
- ↑ Afonso, A. S. M.; Verhamme, K. M. C.; Stricker, B. H. C.; Sturkenboom, M. C. J. M.; Brusselle, G. G. O. (2011). «Inhaled anticholinergic drugs and risk of acute urinary retention». BJU International. 107 (8): 1265–1272. doi:10.1111/j.1464-410X.2010.09600.x. PMID 20880196.
- ↑ «The Use of Common Stems in the Selection of International Nonproprietary Names (INN) for Pharmaceutical Substances». who.int. World Health Organization. 2000. Վերցված է 2018 թ․ հուլիսի 18-ին.
- ↑ Yamatake Y, Sasagawa S, Yanaura S, Okamiya Y (1977). «[Antiallergic asthma effect of ipratropium bromide (Sch 1000) in dogs (author's transl)]». Nippon Yakurigaku Zasshi (Japanese). 73 (7): 785–91. doi:10.1254/fpj.73.785. PMID 145994.
{{cite journal}}
: CS1 սպաս․ չճանաչված լեզու (link) - ↑ Ipratropium Արխիվացված 2012-05-19 Wayback Machine Drugs.com