Իպրատրոպիում բրոմիդ

քիմիական միացություն

Իպրատրոպիում բրոմիդ (վաճառքային անվանումը՝ Ատրովենտ), դեղամիջոց, որը լայնացնում է փոքր և մեծ տրամաչափի բրոնխների լուսանցքը[1]։ Օգտագործվում է թոքերի քրոնիկ օբստրուկտիվ հիվանդության և ասթմայի բուժման համար[1]։ Այն կիրառվում է ինհալիատորի միջոցով և նեբուլայզերով[1]։ Ազդեցության սկիզբը դիտվում է 15-ից 30 րոպե անց և տևում է 3-ից 5 ժամ[1]։

Իպրատրոպիում բրոմիդ
Изображение химической структуры
Նույնացուցիչներ
CAS համար22254-24-6
PubChem CID657308
DrugBankDB00332
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.040.779 Խմբագրել Վիքիդատայում

Հիմնական կողմնակի ազդեցությունները ներառում են՝ բերանի չորություն, հազ և օդատար ուղիների բորբոքում[1]։ Հնարավոր ծանր կողմնակի ազդեցություններն են՝ միզակապություն, օդատար ուղիների սպազմ և ծանր ալերգիկ ռեակցիաներ[1]։ Ամենայն հավանականությամբ այն անվտանգ է հղիների և կրծքով կերակրող մայրերի համար[1][2]։ Իպրատրոպիումը մուսկարինի անտագոնիստն է (հակազդիչ), այն հակախոլիներգիկ է, որը իրականացնում է հարթ մկանների ռելաքսացիա (թուլացում)[1]։

Իպրատրոպիում բրոմիդը արտոնագրվել է 1996 թվականին և բժշկական օգտագործման համար հաստատվել է 1974-ին[3]։ Այն ըստ առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցանկի, մեծ էֆեկտիվությամբ, ապահով ու պահանջված դեղամիջոց է[4]։ Իպրատրոպիումը հայտնի է որպես ջեներիկ դեղամիջոց[1]։ Զարգացող երկրներում իպրատրոպիումի (200 դոզայի) մեծածախ արժեքը մոտավորապես 6.60 ԱՄՆ դոլար է[5]։ ԱՄՆ-ում մեկ ամսվա կուրսը արժե 100-ից 200 դոլար[6]։ 2016 թվականի տվյալներով այն 182-րդ ամենաշատ պատվիրված դեղորայքներից է ԱՄՆ-ում և գրանցվել է ավելի քան 3 մլն պատվեր[7]։

Բժշկական կիրառություն

խմբագրել

Իպրատրոպիումը ներմուծվում է ինհալացիոն ճանապարհով, թոքերի քրոնիկ օբստրուկտիվ հիվանդության (ԹՔՕՀ) և բրոնխիալ ասթմայի սրացումը բուժելու համար։ Այդ նպատակով այն ներմուծվում է ինհալիատորի մեջ կամ առանձին դեղաչափով, նեբուլայզերով[8]։

Այն նաև օգտագործվում է բուժելու և կանխարգելելու համար թեթև ու չափավոր բրոնխիալ ասթման, հատկապես երբ վերջինս ուղեկցում է սիրտ-անոթային հիվանդություններին։

Այն նաև համադրում են սալբուտամոլի (ալտերոլ- ԱՄՆ-ում ընդունված անվանունը) հետ՝ Կոմբիվենտ վաճառքային անվան տակ (ոչ աէրոզոլային չափավոր դոզայով ինհալիացիա) և Դուոնեբ (նեբուլայզեր)՝ կառավարելու համար ԹՕՔՀ -նն ու ասթման, և ֆենոտերոլի հետ (վաճառքային անվանումը Դուովենտ և Բերոդուալ Ն) ասթման կառավարելու համար։

Իպրատրոպիումը՝ որպես քթով ներմուծվող դեղամիջոց, տարածվում է քթանցքերում և կարող է նվազեցնել ռինորեան, բայց այն արդյունավետ չէ քթային արյան շրջանառության խանգարման ժամանակ[9]։

Կոմբինացիան (համադրումը) բետա-ադրեներգիկ ագոնիստների (համազդիչների) հետ, մեծացնում է բրոնխների լայնացման էֆեկտը։

Հակացուցումներ

խմբագրել

Հիմնական հակացուցումները ինհալացիոն իպրատրոպրումի, գերզգայնությունն է ատրոպինի հանդեպ և այն պայմանավորված է հենց ինհալիատորում եղած նյութերով։ Ներքին ընդունման ձևով ներմուծված իպրատրոպիումի հակացուցումները նման են մյուս հակախոլիներգիկների հակացուցումներին, այն ընդգրկում է փակ անկյունային գլաուկոմա, ստամոքս-աղիքային համակարգի և միզային համակարգի օբստրուկցիա (խցանում)[10][11]։

Գետնանուշի նկատմամբ ալերգիա

խմբագրել

Նախկինում Ատրովենտ օգտագործողնեը կիրառել են նաև քլորոֆլյուրոկարբոն՝ որպես խթանիչ։ Այն պարունակում է սոյայի լեյցիտին: 2008 թվականին բոլոր ինհալացիոն քլորոֆլյուրոկարբոնները դուրս եկան և դրանց փոխարինեց հիդրոֆլյուրոկարբոնը։ Գետնանուշի նկատմամբ ալերգիան նշվում էր որպես հակացուցում, բայց այժմ այդպես չէ։ Դա հակացուցված չէ այն ժամանակ, երբ դեղը ներմուծվում է նեբուլայզերով[12]։

Կողմնակի ազդեցություն

խմբագրել

Երբ իպրատրոպիումը ինհալացիոն ճանապարհով է ներմուծվում, կողմնակի ազդեցությունները հաեմատած մյուս հակախոլիներգիկների, մինիմալ են։ Այնուամենայնիվ, բերանի չորություն և սեդացիա նշվում է։ Ինչպես նաև մի շարք այլ կողմնակի ազդեցությունները, ինչպսիք են մաշկի գույնի փոփոխություն, հաճախասրտություն, սուր փակ անկյունային գլաուկոմա, սրտխառնոց, սրտի շողացում և գլխացավ։ Ինհալիացիոն իպրատրոպիումը չի նվազեցնում մուկոցիլիար (լորձաթարթչային) քլիրենսը[11]։ Պացիենտների մի մասի մոտ ինհալիացիան ինքնին կարող է առաջացնել գլխացավ, կոկորդի գրգռվածություն[10]։

Նշում են նաև միզակապություն նույնիսկ այն պացիենտները, ովքեր դեղորայքը ստացել են նեբուլայզերով։ Արդյունքում պետք է զգուշանան հատկապես նրանք, ովքեր ունեն շականակագեղձի հիպերտրոֆիա (գերաճ)[13]։

Փոխազդեցություններ

խմբագրել

Փոխազդեցությունը այլ հակախոլիներգիկների հետ, ինչպիսիք են եռցիկլիկ հակադեպրեսանտները, հակապարկինսոնյան դեղամիջոցները և քինիդինը, որոնք տեսականորեն նվազեցնում են կողմանակի ազդեցությունները, կլինիկորեն աննպատակահարմար են այն ժամանակ, երբ իպրատրոպիումը ինհալիացիոն ճանապարհով է ներմուծված[10][11]։

Դեղագիտություն

խմբագրել

Ըստ քիմիական բաղադրության իպրատրիոպիումի բրոմիդը քառավալենտ ամին պարունակող միացություն է (որը նշվում է Բրիտանիայի և Միացյալ Նահանգների կողմից հաստատված անվանում )[14], համադրում են ատրոպինը իզոպրոպիլ բրոմիդի հետ, այստեղից էլ անվանումը. իզոպրոպիլ+ ատրոպին։

Իպրատրոպիումը ցուցաբերում է բրոնխոլիտիկ ազդեցություն՝ նվազեցնելով խոլիներգիկ էֆեկտը բրոնխիալ մկանների վրա։ Այն արգելակում է ացետիլխոլինի մուսկարինային ընկալիչները, առանց ենթատիպային սպեցիֆիկության, հետևաբար նպաստում է ցիկլիկ գուանիդին մոնոֆատի (ցԳՄՊ) դեգրատացիային[15], արդյունքում նվազեցնում է ներբջջային ցԳՄՊ-ի կոնցենտրացիան։ Հավանաբար ցԳՄՊ-ն ազդում է ներբջջային կալցիումի վրա, նվազեցնում է բրոնխներում հարթ մկանների կրճատումը, ընկճում է բրոնխոկոնստրիկցիան (բրոնխի լուսանցքի նեղացումը ) և լորձարտադրությունը։ Դա ոչ ընտրողական մուսկարինային անտագոնիստ է[10], չի թափանցում արյան մեջ, որը կանխում է համակարգային կողմնակի ազդեցությունները։ Իպրատրոպիումը ատրոպինի ածանցյալն է[16], բայց այն քառավալենտ ամին է, հետևաբար չի անցնում արյուն-ուղեղային պատնեշով, որը կանխում է կենտրոնական կողմնակի էֆեկտները (հակախոլիներգիկ համախտանիշ)։ Իպրատրոպիումը երբեք չի կարելի օգտագործել որպես սալբուտամոլ (ալբուտերոլ) անհետաձգելի բուժօգնության համար։

Ծանոթագրություններ

խմբագրել
  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 1,7 1,8 «Ipratropium Bromide». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 8-ին. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 2-ին.
  2. Yaffe, Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman, Sumner J. (2011). Drugs in pregnancy and lactation : a reference guide to fetal and neonatal risk (9th ed.). Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. էջ 763. ISBN 9781608317080. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ մարտի 5-ին.{{cite book}}: CS1 սպաս․ բազմաթիվ անուններ: authors list (link)
  3. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն). John Wiley & Sons. էջ 446. ISBN 9783527607495.
  4. «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. April 2015. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  5. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. էջ 455. ISBN 9781284057560.
  6. «Ipratropium Bromide». International Drug Price Indicator Guide. Արխիվացված է օրիգինալից 2018 թ․ հոկտեմբերի 25-ին. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 5-ին.
  7. «The Top 300 of 2019». clincalc.com. Վերցված է 2018 թ․ դեկտեմբերի 22-ին.
  8. Ipratropium Oral Inhalation Արխիվացված 2012-09-02 Wayback Machine PubMed Health Retrieved May 28, 2012
  9. Atrovent Nasal Spray Արխիվացված 2012-01-11 Wayback Machine Drugs.com Retrieved May 28, 2012
  10. 10,0 10,1 10,2 10,3 Haberfeld, H, ed. (2009). Austria-Codex (German) (2009/2010 ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN 3-85200-196-X.{{cite book}}: CS1 սպաս․ չճանաչված լեզու (link)
  11. 11,0 11,1 11,2 Dinnendahl, V; Fricke, U, eds. (2010). Arzneistoff-Profile (German). Vol. 2 (23 ed.). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.{{cite book}}: CS1 սպաս․ չճանաչված լեզու (link)
  12. Ipratropium Soybean and Nuts Allergy Արխիվացված 2012-05-13 Wayback Machine EMSMedRx Retrieved April 6, 2013
  13. Afonso, A. S. M.; Verhamme, K. M. C.; Stricker, B. H. C.; Sturkenboom, M. C. J. M.; Brusselle, G. G. O. (2011). «Inhaled anticholinergic drugs and risk of acute urinary retention». BJU International. 107 (8): 1265–1272. doi:10.1111/j.1464-410X.2010.09600.x. PMID 20880196.
  14. «The Use of Common Stems in the Selection of International Nonproprietary Names (INN) for Pharmaceutical Substances». who.int. World Health Organization. 2000. Վերցված է 2018 թ․ հուլիսի 18-ին.
  15. Yamatake Y, Sasagawa S, Yanaura S, Okamiya Y (1977). «[Antiallergic asthma effect of ipratropium bromide (Sch 1000) in dogs (author's transl)]». Nippon Yakurigaku Zasshi (Japanese). 73 (7): 785–91. doi:10.1254/fpj.73.785. PMID 145994.{{cite journal}}: CS1 սպաս․ չճանաչված լեզու (link)
  16. Ipratropium Արխիվացված 2012-05-19 Wayback Machine Drugs.com