Միկոնազոլ

քիմիական միացություն

Միկոնազոլ, հայտնի է մոնիստատ վաճառքային անվանմբ, հակասնկային դեղամիջոց է, կիրառվող որքինի կլոր որդերի, գունափոխող որքինի և մաշկի ու հեշտոցի սնկային ինֆեկցիայի [1]։ Այն կիրառվում է մարմնի, աճուկային հատվածի ու ոտքերի կլոր որդերի բուժման նպատակով[1]։ Այն օգտագործվում է մաշկի և հեշտոցի վրա կրեմի կամ քսուկի ձևով [1]։

Առավել հաճախ հանդիպող կողմնակի ազդեցություններն են քորն ու գրգռվածությունը օգտագործման հատվածում[1]։ Օգտագործումը հղիության ընթացքում ապահով է պտղի համար [2]։ Միկոնազոլը պատկանում է իմիդազոլինների ընտանիքին[1]։ Այն ընկճում է սնկերի կողմից էրգոստերոլի սինթեզը, որն համարվում է նրանց բջջային թաղանթների կարևոր բաղկացուցիչ մաս[1]։

Միկոնազոլն պատենտավորվել է 1968 թ․ և հաստատվել օգտագործման համար 1968 թ․[3]։Այն ընդգրկված է ԱՀԿ հիմնական դեղորայքների ցուցակում, ամենաարդյունավետ ու ապահով դեղորայքների՝ որոնք անհրաժեշտ են առողջապահական համակարգում[4]։ Զարգացող աշխարհում 30 գրամ սրվակի արժեքը կազմում է մոտավորապես 0.23 – 0.60 ԱՄՆ դոլար [5]։ Ամերիկայի Միացյալ Նահանգներում բուժման կուրսն արժե ոչ ավել քան 25 դոլար [2]։

Բժշկական կիրառությունԽմբագրել

Միկոնազոլն գլխավորապես կիրառվում է արտաքին օգտագործման համար ներառյալ "մարզիկի ոտքերի" բուժման նպատակով։ Ներքին օգտագործման ձևով այն կիրառվվում է բերանի և հեշտոցի կաթնախտի բուժման նպատակով։ Բերանային գելը կարող է նաև օգտագործվել շրթունքի ախտահարման՝ անգուլյար խեյլիտի ժամանակ։

Մեծ Բրիտանիայում միոնազոլն օգտագործվում է նեոնատալ բերանային կաթնախտի բուժման նպատակով, մինչդեռ այլընտրանքային նիստատինը միայն արտոնագրված է մեկ ամսականից մեծ երեխաների համար, բայց դեղերի փոխազդեցությունն հնարավոր է։

Կողմնակի ազդեցությունԽմբագրել

Ի տարբերություն նիստատինի, միկոնազոլի որոշ մասը ներծծվում է աղեստամոքսային տրակտով բերանացի օգտագործման դեպքում ( երբեմն նաև հեշտոցային օգտագործման դեպքում), որը կարող է հանգեցնել դեղորայքային փոխազդեցության [6]։

Փոխազդեցուտյունն հնարարավոր է հակամակարդիչների, ֆենիթիոնի, տերբինաֆինի[փա՞ստ],որոշ ատիպիկ նորագույն հակափսիխոտիկ դեղամիջոցներիների, ցիկլոսպորինի և որոշ ստատինների՝ որոնք օգտագործվում են հիպերխոլոստորինեմիայի բուժման նպատակով, հետ։

ՖարմակոլոգիաԽմբագրել

ՖարմակոդինամիկաԽմբագրել

Միկոնազոլն արգելափակում է սնկային ֆերմենտ 14α–ստերոլ դեմեթիլազը, որը նվազեցնում է էրգոստերոլի սինթեզը [7]։ Ի հավելում հակասնկային ազդեցուտյան միկոնազոլը ինչպես և կետոնազոլը նաև գործում է որպես գլյուկոկորիկոիդային ընկալիչների անտագոնիստ [8]։

Քիմիական հատկություններԽմբագրել

Միկոնազոլի սուլֆատի փոշու լուծելիությունը կազմում է 0.03% ջրում, 0.76% էթանոլում և մինչև 4% քացախաթթվում[9]։

Այլ կիրառություններԽմբագրել

Միկոնազոլը նաև կիրառվում է Էկտաքրոմային տեսանկարահանման ժամանակ Կոդակ Ե–6–ի վերջնական լվացման ընթացքում և նույն ձևով նաև Ֆուջի CR-56 –ի դեպքում ՝ փոխարինելով ֆորմալդեհիդին։ Ֆուջի հունթը միկոնազոլը կիրառում է նաև C-41RA–ի արագ նեգատիվ պրոցեսի ժամանակ որպես լրացում։

Ապրանքանիշեր և ձևակերպումներBrands and formulationsԽմբագրել

 
Vaginal miconazole 20 mg/g - Brazil

Օրալ բուժում․ (ապրանքանիշի անուն՝ Մեծ Բրիտանիայում, Ֆունգիմին օրալ գել Բանգլադեշում Դակտարին )։

  • Բերանի գել 24 մգ/մլ (20 մգ/գ)
  • Օրավիգ մեկ անգամ օրական 50 մգ թշային հաբ։

2010 թ.-ին ԱՄՆ Սննդի և դեղերի վարչակազմը հաստատեց Օրավիգ (միկոնազոլ) բուկալային հաբերը ՝ օրական մեկ անգամ օգտագործման համար տեղային օրոաֆարինգեալ կանդիդոզի՝ հաճախ հայտնի որպես կաթնախտ, բուժման համար, մեծահասակների և 16 տարեկանից մեծ երեխաների մոտ։ Օրավիգը միկոնազոլի միակ տեղային օգտագործման ձևն է հաստատված է Մեծ Բրիտանիայում[փա՞ստ]։

Մաշկի արտաքին բուժում (ապրանքանիշի անվանում ՝ Դեսենեքս և Զեասորբ Մեծ Բրիտանիայում և Կանադայում, Միկատին, Մոնիստատ–դերմ, Դակտարին ՝ Հնդկաստանում, Մեծ Բրիտանիայում, Ավստրալիայում, Բելգիայում և Ֆիլիպիններում, Դակտար Նորվեգիայում, Ֆունգիդալ Բանգլադեշում, և Դեկոկորտ Մալազիայում)

  • ․Տեղային կրեմ։ 2-5%
  • Կոմբինացված։ հիդրոկորտիզոն միկոնազոլ ՝ համապատասխանաբար 1% և 2% (Դակտոկորտ Մեծ Բրիտանիայում, Դակտոդոր Հունաստանում)
  • Դեղափոշի։2% փոշի քլորէքսիդինի հիդրոքլորիդով (միկոԴուստ)

Հեշտոցային բուժում (ապրանքանիշերի անուններ ՝ Միկոնեզեքս, Մոնիստատ, lՖեմիզոլ և Գինո–Դակտարին Մեծ Բրիտանիայում)։

  • Pessaries։ 200 կամ 100 մգ
  • Հեշտոցային կրեմ `2% (7-օրյա բուժում), 4% (3-օրյա բուժում)
  • Կոմբինացված: 2% կրեմ` 100 կամ 200 մգ

ԾանոթագրություններԽմբագրել

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 «Miconazole Nitrate»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված է օրիգինալից դեկտեմբերի 21, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016 
  2. 2,0 2,1 Hamilton Richart (2015)։ Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition։ Jones & Bartlett Learning։ էջ 180։ ISBN 9781284057560 
  3. Fischer Janos, Ganellin C. Robin (2006)։ Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն)։ John Wiley & Sons։ էջ 502։ ISBN 9783527607495։ Արխիվացված է օրիգինալից 2016-12-20-ին 
  4. «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)»։ World Health Organization։ April 2015։ Արխիվացված է օրիգինալից դեկտեմբերի 13, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016 
  5. «Miconazole Nitrate»։ International Drug Price Indicator Guide։ Արխիվացված է օրիգինալից մայիսի 10, 2017-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016 
  6. British National Formulary '45' March 2003
  7. Becher R, Wirsel SG (August 2012)։ «Fungal cytochrome P450 sterol 14α-demethylase (CYP51) and azole resistance in plant and human pathogens»։ Applied Microbiology and Biotechnology 95 (4): 825–40։ PMID 22684327։ doi:10.1007/s00253-012-4195-9 
  8. «Ketoconazole and miconazole are antagonists of the human glucocorticoid receptor: consequences on the expression and function of the constitutive androstane receptor and the pregnane X receptor»։ Mol. Pharmacol. 70 (1): 329–39։ 2006։ PMID 16608920։ doi:10.1124/mol.105.022046 
  9. United States Patent 5461068 Archived 2014-09-10 at the Wayback Machine.

Արտաքին հղումներԽմբագրել