Վիքիպեդիա

Մասնակից:Inessa85/Ավազարկղ44


Լիդոկաին, հայտնի է նաև որպես լիգնոկաին և վաճառվում է Xylocaine ապրանքանիշով, ի թիվս այլոց, ամինամիդային տիպի տեղային անզգայացնող միջոց է։Այն նաև օգտագործվում է փորոքային տախիկարդիայի բուժման համար :[1][2] Երբ օգտագործվում է տեղային անզգայացման կամ նյարդային բլոկների մեջ,Լիդոկաինը սովորաբար սկսում է գործել մի քանի րոպեի ընթացքում և տևում է կես ժամից երեք ժամ:[2][3] Լիդոկաինի խառնուրդները կարող են նաև կիրառվել անմիջապես մաշկի կամ լորձաթաղանթների վրա՝ տարածքը թմրեցնելու համար:[2] Այն հաճախ օգտագործվում է փոքր քանակությամբ ադրենալինի (էպինեֆրինի) հետ խառնված՝ ազդեցությունը երկարացնելու և արյունահոսությունը նվազեցնելու համար։ [2]

Եթե ​​ներարկվում է ներերակային, այն կարող է առաջացնել ուղեղային էֆեկտներ, ինչպիսիք են շփոթությունը, տեսողության փոփոխությունը, թմրությունը, քորոցը և փսխումը: [1] Դա կարող է առաջացնել արյան ցածր ճնշում և անկանոն սրտի հաճախություն: [1] Մտահոգություններ կան, որ այն հոդ մեջ ներարկելը կարող է խնդիրներ առաջացնել աճառի հետ.[2] Հայտնի է ,որ այն ընդհանուր առմամբ անվտանգ է հղիության ընթացքում օգտագործելու համար:[1] Ավելի ցածր չափաբաժին է պահանջվում լյարդի հետ կապված խնդիրներ ունեցողների համար: [1] Ընդհանուր առմամբ, այն անվտանգ է օգտագործել տետրակաինի կամ բենզոկաինի նկատմամբ ալերգիկ մարդկանց մոտ.[2] Լիդոկաինը Ib դասի հակաառիթմիկ դեղամիջոց է:[1] Սա նշանակում է, որ այն աշխատում է՝ արգելափակելով նատրիումի ալիքները և դրանով իսկ նվազեցնելով սրտի կծկումների արագությունը:[1] Նյարդերի մոտ ներարկվելիս նյարդերը չեն կարող ազդանշաններ փոխանցել դեպի ուղեղ կամ դուրս գալ.[2]Լիդոկաինը հայտնաբերվել է 1946 թվականին և վաճառքի է հանվել 1948 թվականին :[4] Այն գտնվում է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցանկում:[5] Այն հասանելի է որպես ընդհանուր դեղամիջոց : [2][6] 2021 թվականին այն Միացյալ Նահանգներում 267-րդ ամենատարածված դեղամիջոցն էր՝ ավելի քան 1 միլիոն դեղատոմսով:[7][8]

Բժշկական օգտագործում

խմբագրել

Տեղական անզգայացնող միջոց

խմբագրել

Լիդոկաինի՝ որպես տեղային անզգայացնող միջոց՝ արդյունավետությունը բնութագրվում է գործողության արագ սկզբով և արդյունավետության միջանկյալ տևողությամբ:Հետեւաբար, լիդոկաինը հարմար է ինֆիլտրացիայի, արգելափակման եւ մակերեսային անզգայացման համար : Ավելի երկար գործող նյութերին, ինչպիսին է բուպիվակաինը, երբեմն նախապատվությունը տրվում է ողնաշարի և էպիդուրալ անզգայացման համար. Լիդոկաինը, սակայն, ունի արագ գործողության առավելություն : Ադրենալինը նեղացնում է անոթները՝ նվազեցնելով արյունահոսությունը և նաև հետաձգելով լիդոկաինի ռեզորբցիան՝ գրեթե կրկնապատկելով անզգայացման տևողությունը։

Լիդոկաինը ատամնաբուժության մեջ ամենատարածված տեղային անզգայացնող միջոցներից մեկն է: Այն կարող է կիրառվել բազմաթիվ եղանակներով, առավել հաճախ որպես նյարդային բլոկ կամ ինֆիլտրացիա՝ կախված կատարված բուժման տեսակից և բերանի խոռոչի մշակված տարածքից: [9]

Մակերեւութային անզգայացման համար մի քանի ձևակերպումներ կարող են օգտագործվել էնդոսկոպիայի համար, նախքան ինտուբացիաները և այլն: Լիդոկաինի կաթիլները կարող են օգտագործվել աչքերի վրա կարճ ակնաբուժական պրոցեդուրաների համար: Կան նախնական ապացույցներ տեղային լիդոկաինի վերաբերյալ նեյրոպաթիկ ցավի և մաշկի փոխպատվաստման դոնորի տեղում ցավի համար : [10][11] Որպես տեղային անզգայացնող միջոց՝ այն օգտագործվում է վաղաժամ սերմնաժայթքման բուժման համար։ [12]

Հիդրոգելային վիրակապում լիդոկաինի 5% կոնցենտրացիան պարունակող սոսինձ տրանսմաշկային շերտը հաստատված է ԱՄՆ FDA-ի կողմից՝ առաջացած նյարդային ցավը նվազեցնելու համար:.[13] Տրանսդերմալ շերտը օգտագործվում է նաև այլ պատճառներով առաջացած ցավերի դեպքում, ինչպիսիք են սեղմված նյարդերը և որոշ վիրահատություններից հետո մշտական ​​նյարդային ցավերը:

Սրտի առիթմիա

խմբագրել

Լիդոկաինը նաև 1b դասի ամենակարևոր հակաառիթմիկ դեղամիջոցն է. այն օգտագործվում է ներերակային՝ փորոքային առիթմիայի բուժման համար (սրտամկանի սուր ինֆարկտի, դիգոքսինի թունավորման, կարդիովերսիայի կամ սրտի կաթետերիզացիայի դեպքում) եթե ամիոդարոնը հասանելի չէ կամ հակացուցված է: Այս ցուցման համար լիդոկաինը պետք է տրվի դեֆիբրիլյացիայի, CPR-ի և վազոպրեսորների սկսվելուց հետո: Սրտամկանի ինֆարկտից հետո սովորական կանխարգելիչ դոզան այլևս չի առաջարկվում, քանի որ ընդհանուր օգուտը համոզիչ չէ[14]

Էպիլեպսիա

խմբագրել

Նորածինների նոպաների բուժման վերաբերյալ 2013-ի վերանայում առաջարկվում է ներերակային լիդոկաին ընդունել որպես երկրորդ գծի բուժում, եթե ֆենոբարբիտալը չի ​​կարողանում դադարեցնել նոպաները :[15]

Այլ

խմբագրել

Լիդոկաինի ներերակային ներարկումները նույնպես օգտագործվում են քրոնիկական ցավերի և սուր վիրաբուժական ցավերի բուժման համար՝ որպես օփիատ խնայող տեխնիկա: Այն օգտագործման ընթացքում հանգել են այն եզրակացության ,որ որակը վատն է, ուստի դժվար է այն համեմատել պլացեբոյի կամ էպիդուրալի հետ.[16]

Լիդոկաինը կարող է օգտագործվել որպես հազի ճնշող միջոց, որը գործում է ծայրամասային մասում՝ հազի ռեֆլեքսը նվազեցնելու համար:Այն կարող է կիրառվել որպես անվտանգության և հարմարավետության միջոց այն հիվանդների համար, ովքեր պետք է ինտուբացիայի ենթարկվեն, քանի որ այն նվազեցնում է հազի հաճախականությունը և ցանկացած շնչափողի վնաս, որը կարող է առաջացնել անզգայացումից դուրս գալու ժամանակ: [17]

2019 թվականի գրականության համակարգված վերանայումը ցույց է տվել, որ լիդոկաինը նվազեցնում է ներմիզուկային ցավը տղամարդկանց մոտ, ովքեր ենթարկվում են ցիստոսկոպիկ միջամտությունների:[18]

Լիդոկաինը, էթանոլի, ամոնիակի և քացախաթթվի հետ միասին կարող է նաև օգնել մեդուզայի խայթոցների բուժմանը, ինչպես նաև թմրեցնում է տուժած տարածքը և կանխում նեմատոցիստների հետագա արտազատումը:[19][20]

Գաստրիտի դեպքում մածուցիկ լիդոկաինի բաղադրությունը կարող է օգնել ցավի դեմ:[21]

Կողմնակի ազդեցություններ

խմբագրել

Դեղորայքի կողմնակի ռեակցիաները (ADR) հազվադեպ են լինում, երբ լիդոկաինը օգտագործվում է որպես տեղային անզգայացնող միջոց և ճիշտ է կիրառվում: Անզգայացման համար լիդոկաինի հետ կապված ADR-ների մեծամասնությունը վերաբերում է ընդունման տեխնիկայի (որը հանգեցնում է համակարգային ազդեցության) կամ անզգայացման դեղաբանական ազդեցությանը, և ալերգիկ ռեակցիաները հազվադեպ են լինում: [22] Լիդոկաինի չափազանց մեծ քանակությամբ համակարգային ազդեցությունը հիմնականում հանգեցնում է կենտրոնական նյարդային համակարգի (CNS) և սրտանոթային էֆեկտներ – Կենտրոնական նյարդային համակարգի ազդեցությունները սովորաբար տեղի են ունենում արյան պլազմայում ավելի ցածր կոնցենտրացիաների դեպքում, իսկ լրացուցիչ սրտանոթային ազդեցությունները առկա են ավելի բարձր կոնցենտրացիաների դեպքում, թեև սրտանոթային կոլապսը կարող է առաջանալ նաև ցածր կոնցենտրացիաներով: ADR-ներն ըստ համակարգի հետևյալն են.

  • Կենտրոնական նյարդային համակարգի գրգռում. նյարդայնություն, գրգռվածություն, անհանգստություն, տագնապ, բերանի շուրջը քորոց (շրջագծային պարեստեզիա), գլխացավ, հիպերեստեզիա, ցնցում, գլխապտույտ, փսիխոզ, էյֆորիա, հալյուցինացիաներ և նոպաներ:
  • Կենտրոնական նյարդային համակարգի դեպրեսիա՝ գնալով ավելի ուժեղ ազդեցությամբ՝ քնկոտություն, անտարբերություն, խճճված խոսք, հիպոեստեզիա, շփոթություն, ապակողմնորոշում, գիտակցության կորուստ, շնչառական դեպրեսիա և ապնոե:
  • Սրտանոթային. հիպոթենզիա, բրադիկարդիա, առիթմիա, կարմրություն, երակային անբավարարություն, դեֆիբրիլյատորի շեմի բարձրացում, այտուց և/կամ սրտի կանգ, որոնցից մի քանիսը կարող են պայմանավորված լինել հիպոքսեմիայի հետևանքով երկրորդային շնչառական դեպրեսիայից:[23]
  • Շնչառական. բրոնխոսպազմ, շնչառություն, շնչառական դեպրեսիա կամ կանգ
  • Ստամոքս-աղիքային տրակտ՝ մետաղական համ, սրտխառնոց, փսխում, գրգռվածություն և փորլուծություն
  • Ականջ: ականջի խշշոց
  • Աչքեր՝ տեղային այրվածք, կոնյուկտիվային հիպերմինիա, եղջերաթաղանթի էպիթելի փոփոխություններ/խոցեր, դիպլոպիա, տեսողական փոփոխություններ (անթափանցիկացում)
  • Մաշկ՝ քոր, գունազրկում, ցան, եղնջացան, այտուց, անգիոեդեմա, կապտուկ, երակի բորբոքում ներարկման տեղում, մաշկի գրգռում տեղային օգտագործման դեպքում:
  • Արյուն՝ մեթեմոգլոբինեմիա
  • Ալերգիա

ADR-ները, որոնք կապված են լիդոկաինի ներերակային կիրառման հետ, նման են վերը նշված համակարգային ազդեցության թունավոր ազդեցություններին: Դրանք կախված են դոզայից և ավելի հաճախակի են ինֆուզիոն բարձր չափից (≥3 մգ/րոպե) :Ընդհանուր ԱԴՎ-ները ներառում են՝ գլխացավ, գլխապտույտ, քնկոտություն, շփոթություն, տեսողության խանգարումներ, ականջներում ականջների զնգոց, ցնցում և/կամ պարեստեզիա: Լիդոկաինի օգտագործման հետ կապված հազվադեպ ԱԴՎ-ները ներառում են՝ հիպոթենզիա, բրադիկարդիա, առիթմիա, սրտի կանգ, մկանային ցնցումներ, նոպաներ, կոմա և/կամ շնչառական դեպրեսիա:[23]

Ընդհանուր առմամբ անվտանգ է լիդոկաինը օգտագործել վազոկոնստրրիտորների հետ, ինչպիսին է ադրենալինը, այնպիսի շրջաններում, ինչպիսիք են քիթը, ականջները, մատները և ոտքերի մատները: [24] Թեև այս տարածքներում օգտագործվող հյուսվածքների մահվան հետ կապված մտահոգությունները բարձրացվել են, ապացույցները չեն հաստատում այդ մտահոգությունները: [24]

Լիդոկաինի օգտագործումը ողնաշարի անզգայացման համար կարող է հանգեցնել անցողիկ նյարդաբանական ախտանիշների ռիսկի բարձրացման, ցավոտ վիճակ, որը երբեմն նկատվում է վիրահատությունից անմիջապես հետո: [25] TԱհա որոշ թույլ ապացույցներ, որոնք ենթադրում են, որ այլընտրանքային անզգայացնող դեղամիջոցների օգտագործումը, ինչպիսիք են պրիլոկաինը, պրոկաինը, բուպիվակաինը, ռոպիվակաինը կամ լևոբուպիվակաինը, կարող են նվազեցնել անցողիկ նյարդաբանական ախտանիշների առաջացման ռիսկը: [25] Ցածր որակի ապացույցները ցույց են տալիս, որ 2-քլորոպրոկաինը և մեպիվակաինը, երբ օգտագործվում են ողնուղեղային անզգայացնող միջոցի համար, ունեն նույն վտանգը, որ մարդու մոտ զարգանա անցողիկ նյարդաբանական ախտանիշներ, ինչպես լիդոկաինը:[25]

Փոխազդեցություններ

խմբագրել

Ցանկացած դեղամիջոց, որը նաև CYP3A4-ի և CYP1A2-ի լիգանդներ է, կարող է պոտենցիալ բարձրացնել շիճուկի մակարդակը և թունավորության հավանականությունը կամ նվազեցնել շիճուկի մակարդակը և արդյունավետությունը,կախված նրանից, թե դրանք համապատասխանաբար հրահրում կամ արգելակում են ֆերմենտները: Դեղամիջոցները, որոնք կարող են մեծացնել մետեմոգլոբինեմիայի հավանականությունը, նույնպես պետք է ուշադիր դիտարկվեն: Դրոնդարոնը և լիպոսոմային մորֆինը երկուսն էլ բացարձակ հակացուցում են, քանի որ դրանք կարող են բարձրացնել շիճուկի մակարդակը, սակայն հարյուրավոր այլ դեղամիջոցներ փոխազդեցության համար մոնիտորինգ են պահանջում: [26]

Հակացուցումներ

խմբագրել

Լիդոկաինի օգտագործման բացարձակ հակացուցումները ներառում են.

  • Սրտի բլոկ, երկրորդ կամ երրորդ աստիճանի (առանց սրտի ռիթմավարի)
  • Սինոատրիումի ծանր արգելափակում (առանց սրտի ռիթմավարի)
  • Դեղամիջոցների անբարենպաստ ռեակցիան լիդոկաինի հետ կամ ամիդային տեղային անզգայացնող միջոցներին հետ
  • Գերզգայունություն եգիպտացորենի և եգիպտացորենի հետ կապված արտադրանքների նկատմամբ (եգիպտացորենից ստացված դեքստրոզա օգտագործվում է խառը ներարկումներում)
  • Քինիդինի, ֆլեկաինիդ, դիսոպիրամիդ, պրոկաինամիդ միաժամանակյա բուժում (I դասի հակաառիթմիկ միջոցներ)
  • Ամիոդարոնի հիդրոքլորիդի նախնական օգտագործումը
  • Ադամս-Սթոքսի համախտանիշ[27]
  • Վոլֆ-Պարկինսոն-Ուայթի համախտանիշ[27]
  • Lidocaine viscous-ը FDA-ի կողմից խորհուրդ չի տրվում երեխաների և նորածինների ատամների ցավը բուժելու համար:[28]

Զգույշ եղեք հետևյալներից որևէ մեկով հիվանդների մոտ.

  • Հիպոթենզիա, որը պայմանավորված չէ առիթմիայով
  • Բրադիկարդիա
  • Արագացված idioventricular ռիթմը
  • Տարեցներ
  • Էլերս-Դանլոսի համախտանիշներ; տեղային անզգայացնող միջոցների արդյունավետությունը կարող է նվազել[29]
  • Pseudocholinesterase պակասություն
  • Ներհոդային ինֆուզիոն (սա հաստատված ցուցում չէ և կարող է առաջացնել խոնդրոլիզ)
  • Պորֆիրիա, հատկապես սուր ընդհատվող պորֆիրիա; Լիդոկաինը դասակարգվել է որպես պորֆիրոգեն, քանի որ այն առաջացնում է լյարդային ֆերմենտներ,[30] չնայած կլինիկական ապացույցները ցույց են տալիս, որ դա այդպես չէ : [31] Բուպիվակաինը այս դեպքում անվտանգ այլընտրանք է:
  • Լյարդի ֆունկցիայի խանգարում. լյարդի ֆունկցիայի նվազմամբ մարդիկ կարող են անբարենպաստ ռեակցիա ունենալ լիդոկաինի կրկնակի ընդունմամբ, քանի որ դեղը նյութափոխանակվում է լյարդի կողմից: Անբարենպաստ ռեակցիաները կարող են ներառել նյարդաբանական ախտանիշներ (օրինակ՝ գլխապտույտ, սրտխառնոց, մկանային ցնցումներ, փսխում կամ նոպաներ): [32]

Չափից մեծ դոզա

խմբագրել

Լիդոկաինի չափից մեծ չափաբաժինները կարող են առաջանալ տեղային կամ պարենտերալ եղանակներով չափից դուրս ընդունման, երեխաների կողմից տեղական դեղամիջոցների պատահական ընդունման հետևանքով (ովքեր ավելի ենթակա են չափից մեծ դոզայի), պատահական ներերակային (այլ ոչ թե ենթամաշկային, ներամաշկային կամ պարացերվիկալ) ներարկում կամ կոսմետիկ վիրահատության ընթացքում ենթամաշկային ինֆիլտրացիոն անզգայացման երկարատև օգտագործումից:

Նման չափից մեծ դոզաները հաճախ հանգեցրել են ծանր թունավորության կամ մահվան ինչպես երեխաների, այնպես էլ մեծահասակների մոտ (տեղական անզգայացնող համակարգային թունավորություն): [33] Ախտանիշները ներառում են կենտրոնական նյարդային համակարգի դրսևորումներ, ինչպիսիք են լեզվի թմրությունը, գլխապտույտը, ականջների զնգոցը, տեսողության խանգարումները, ցնցումները, գիտակցության անկումը, որն անցնում է կոմայի, ինչպես նաև շնչառության կանգ և սրտանոթային խանգարումներ: [34] Լիդոկաինը և նրա երկու հիմնական մետաբոլիտները կարող են քանակական գնահատվել արյան, պլազմայի կամ շիճուկի մեջ՝ թունավորման հավանական զոհերի մոտ ախտորոշումը հաստատելու կամ մահացու չափից մեծ դոզայի դեպքում դատաբժշկական փորձաքննությանը օգնելու համար:

Լիդոկաինը հաճախ տրվում է ներերակային՝ որպես հակաառիթմիկ միջոց՝ սրտային խնամքի կրիտիկական իրավիճակներում :[35] TԱվելի տարածված է դառնում բուժումը ներերակային լիպիդային էմուլսիաներով (օգտագործվում են պարենտերալ կերակրման համար)՝ հակադարձելու տեղային անզգայացնող թունավորության հետևանքները: [36][37]

Postarthroscopic glenohumeral chondrolysis

խմբագրել

Ուսահոդի պոստարտրոսկոպիկ խոնդրոլիզ

Լիդոկաինը մեծ քանակությամբ կարող է թունավոր լինել աճառի համար, իսկ ներհոդային ներարկումները կարող են հանգեցնել հետարտրոսկոպիկ գլենոհումերալ խոնդրոլիզին: [38]

Դեղագիտություն

խմբագրել

Գործողության մեխանիզմ

խմբագրել

Լիդոկաինը փոխում է ազդանշանի փոխանցումը նեյրոններում՝ երկարացնելով արագ լարման միջոցով Na+ ալիքների ապաակտիվացումը նեյրոնային բջիջների թաղանթում, որը պատասխանատու է գործողության ներուժի տարածման համար : [39] Բավարար խցանման դեպքում նատրիումի լարման ալիքները չեն բացվի և գործողության ներուժ չի առաջանա : Զգույշ տիտրումը թույլ է տալիս ընտրողականության բարձր աստիճան զգայական նեյրոնների արգելափակման հարցում, մինչդեռ ավելի բարձր կոնցենտրացիաները ազդում են նաև նեյրոնների այլ տեսակների վրա :

Նույն սկզբունքը վերաբերում է այս դեղամիջոցի սրտի գործողություններին: Հաղորդման համակարգում նատրիումի ալիքների արգելափակումը, ինչպես նաև սրտի մկանային բջիջները, բարձրացնում են ապաբևեռացման շեմը, ինչը նվազեցնում է սիրտի առիթմիայի առաջանալը: [40]

Ֆարմակոկինետիկա

խմբագրել

Երբ օգտագործվում է որպես ներարկիչ, այն սովորաբար սկսում է գործել չորս րոպեի ընթացքում և տևում է կես ժամից երեք ժամ: [2][3] Լիդոկաինը մոտ 95%-ով մետաբոլիզացվում է (դալկիլացված) լյարդում, հիմնականում CYP3A4-ով, մինչև դեղաբանական ակտիվ մետաբոլիտներ՝ մոնոէթիլգլիցինեքսիլիդիդ (MEGX), այնուհետև՝ ոչ ակտիվ գլիկին քսիլիդիդ : MEGX-ն ունի ավելի երկար ազդեցություն , քան լիդոկաինը, բայց նաև ավելի քիչ նատրիումի ալիքների արգելափակում : [41] TԲաշխման ծավալը կազմում է 1,1 լ/կգ-ից մինչև 2,1 լ/կգ, սակայն սրտի անբավարարությունը կարող է նվազեցնել այն: Մոտ 60% -ից 80% -ը շրջանառվում է կապված ալֆա1 թթու սպիտակուցի գլիկոպրոտեինի հետ: Բերանի բիոանվտանգությունը 35% է, իսկ տեղայինը` 3%:

Լիդոկաինի ազդեցության հեռացման ժամկետը երկֆազ է և հիվանդների մեծ մասում մոտ 90 րոպեից մինչև 120 րոպե է: Սա կարող է երկարաձգվել լյարդի անբավարարությամբ (միջինում 343 րոպե) կամ սրտային անբավարարությամբ (միջինում 136 րոպե) հիվանդների մոտ: [42] Լիդոկաինը դուրս է գալիս մեզի միջոցով (90% որպես մետաբոլիտներ և 10% որպես անփոփոխ դեղամիջոց).[43]

Քիմիա

խմբագրել

Մոլեկուլային կառուցվածք և կոնֆորմացիոն ճկունություն

խմբագրել

Լիդոկաինի մոլեկուլային կառուցվածքի հիմքում ընկած է լիպոֆիլային խումբ, որը պարունակում է 1,5-դիմեթիլբենզոլ միջուկ, որը նպաստում է մոլեկուլի հիդրոֆոբ բնութագրերին: Բացի այս անուշաբույր միավորից, լիդոկաինը ներառում է ալիֆատիկ հատված, որը ներառում է ամիդ, կարբոնիլ և էնիլ խմբեր: Այս բազմակողմանի դասավորվածությունը մոլեկուլին օժտում է յուրահատուկ հատկություններով և կենսաբանական համակարգերի հետ փոխազդելու կարողությամբ:

Լիդոկաինը ցուցադրում է կոնֆորմացիոն ճկունության զգալի աստիճան, որի արդյունքում առաջանում է ավելի քան 60 հավանական կոնֆորմատորներ : [44] Այս հարմարվողականությունը առաջանում է մոլեկուլի ներսում ամիդի և էթիլային խմբերի բարձր կայունությունից:Tայս խմբերը կարող են փոփոխվել իրենց դիրքերում՝ հանգեցնելով ընդհանուր մոլեկուլային կոնֆիգուրացիայի զգալի տատանումների:

Ջերմաստիճանի և ճնշման ազդեցությունը կոնֆորմացիոն նախապատվության վրա

խմբագրել

Լիդոկաինի կոնֆորմատորների դինամիկ փոխակերպումը գերկրիտիկական ածխածնի երկօքսիդում (scCO2) մեծապես կախված է արտաքին գործոններից, ինչպիսիք են ճնշումը[44] և ջերմաստիճանը:[45] Այս պայմաններում փոփոխությունները կարող են հանգեցնել հստակ կոնֆորմացիաների՝ ազդելով մոլեկուլի ֆիզիկաքիմիական հատկությունների վրա: Այս տատանումների ուշագրավ հետևանքներից մեկը լիդոկաինի մասնիկների չափն է, երբ այն արտադրվում է միկրոնիզացիայի միջոցով՝ օգտագործելով scCO2: Մոլեկուլում ամիդային խմբի դիրքի փոփոխությունը կարող է առաջացնել ջրածնային կապերի ներմոլեկուլային և միջմոլեկուլային կապերի վերաբաշխում՝ ազդելով միկրոնացման գործընթացի արդյունքի և արդյունքում մասնիկների չափի վրա: [46]

Պատմություն

խմբագրել

Լիդոկաինը, առաջին ամինամիդային տիպի տեղային անզգայացնող միջոցը (նախկինում ամինոէսթերներն էին), առաջին անգամ սինթեզվել է «քսիլոկաին» անվան տակ շվեդ քիմիկոս Նիլս Լոֆգրենի կողմից 1943 թվականին։ [47][48][49] Նրա գործընկեր Բենգթ Լունդքվիստն իր վրա կատարեց առաջին ներարկման անզգայացման փորձերը։[47] Այն առաջին անգամ վաճառվել է 1949 թվականին։

Հասարակություն և մշակույթ

խմբագրել

Դեղաչափի ձևեր

խմբագրել

Լիդոկաինը, սովորաբար իր հիդրոքլորիդ աղի տեսքով, հասանելի է տարբեր ձևերով, ներառյալ բազմաթիվ արդիական ձևերի և ներարկման կամ ինֆուզիոն լուծույթներ: [50] Այն հասանելի է նաև որպես տրանսդերմալ պատյան, որը կիրառվում է անմիջապես մաշկի վրա :

  •  
    Լիդոկաին հիդրոքլորիդ 2% էպինեֆրին 1:80000 ներարկման լուծույթ քարթրիջում
  •  
    Լիդոկաին հիդրոքլորիդ 1% ներարկման լուծույթ
  • Արդիական լիդոկաինի սփրեյ
    Արդիական լիդոկաինի սփրեյ
  •  
    2% մածուցիկ լիդոկաին

Անուններ

խմբագրել

Լիդոկաինը միջազգային ոչ գույքային անվանումն է (INN), Բրիտանական Հաստատված Անուն (BAN) և Ավստրալիայի Հաստատված Անուն (AAN), [51] մինչդեռ լիգնոկաինը նախկին ԱՐԳԵԼՔՆ է[փա՞ստ] և AAN. Ինչպես հին, այնպես էլ նոր անունները կցուցադրվեն ապրանքի պիտակի վրա Ավստրալիայում առնվազն մինչև 2023 թվականը.[52]

Xylocaine-ը ֆիրմային անուն է, որը վերաբերում է հիմնական սինթետիկ նյութին՝ 2,6-քսիլիդինին : «Ligno» նախածանցն ընտրված է, քանի որ «xylo» հունարեն նշանակում է փայտ, մինչդեռ «ligno» նշանակում է նույնը լատիներեն: Փոխարենը «լիդո» նախածանցը վերաբերում է այն փաստին, որ դեղամիջոցը քիմիապես կապված է ացետանիլիդի հետ: [49]

Հանգստի օգտագործում

խմբագրել

2021 թվականի դրությամբ լիդոկաինը Համաշխարհային հակադոպինգային գործակալության կողմից ներառված չէ որպես նյութ, որի օգտագործումն արգելված է սպորտում։ [53] Այն օգտագործվում է , խառնուրդը նոսրացնող փողոցային թմրանյութերի ինչպիսիք են կոկաինը և հերոինը.[54]Այն բոդիբիլդերների կողմից օգտագործվող ուժեղացուցիչ յուղի երեք ընդհանուր բաղադրիչներից մեկն է : [55]

Կոկաինի մեջի խառնուրդներ

խմբագրել

Լիդոկաինը հաճախ ավելացնում են կոկաինին՝ որպես լուծիչ.[56][57] Կոկաինը և լիդոկաինը երկուսն էլ թմրեցնում են լնդերը, երբ կիրառվում են: Սա օգտատիրոջը բարձրորակ կոկաինի տպավորություն է թողնում, երբ իրականում օգտագործողը նոսրացված արտադրանք է ստանում։[58]

Համատեղելի կարգավիճակ

խմբագրել
  • Ճապոնական դեղագրություն 15
  • Միացյալ Նահանգների դեղագործություն 31[59]

Անասնաբուժության մեջ օգտագործում

խմբագրել

Այն հանդիսանում է Tributame անասնաբուժական դեղամիջոցի բաղադրիչ, էմբուտրամիդի և քլորոքինի հետ միասին, որն օգտագործվում է ձիերի և շների էվթանազիայի իրականացման համար:[60][61]

Ծանոթագրություն

խմբագրել
  1. ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 «Lidocaine Hydrochloride (Antiarrhythmic)». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 10 August 2015-ին. Վերցված է 26 August 2015-ին.
  2. ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 2,7 2,8 «Lidocaine Hydrochloride (Local)». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 6 September 2015-ին. Վերցված է 26 August 2015-ին.
  3. ↑ 3,0 3,1 Nolan JP, Baskett PJ (1997). «Analgesia and anaesthesia». In David Skinner, Andrew Swain, Rodney Peyton, Colin Robertson (eds.). Cambridge Textbook of Accident and Emergency Medicine. Project co-ordinator, Fiona Whinster. Cambridge, UK: Cambridge University Press. էջ 194. ISBN 9780521433792. Արխիվացված օրիգինալից 8 September 2017-ին.
  4. ↑ Scriabine A (1999). «Discovery and development of major drugs currently in use». In Ralph Landau, Basil Achilladelis, Alexander Scriabine (eds.). Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health. Philadelphia: Chemical Heritage Press. էջ 211. ISBN 9780941901215. Արխիվացված օրիգինալից 8 September 2017-ին.
  5. ↑ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  6. ↑ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. էջ 22. ISBN 9781284057560.
  7. ↑ «The Top 300 of 2021». ClinCalc. Արխիվացված օրիգինալից 15 January 2024-ին. Վերցված է 14 January 2024-ին.
  8. ↑ «Lidocaine - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Վերցված է 14 January 2024-ին.
  9. ↑ «Local anaesthetic drugs».
  10. ↑ Derry S, Wiffen PJ, Moore RA, Quinlan J (July 2014). Derry S (ed.). «Topical lidocaine for neuropathic pain in adults». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 7 (7): CD010958. doi:10.1002/14651858.CD010958.pub2. PMC 6540846. PMID 25058164.
  11. ↑ Sinha S, Schreiner AJ, Biernaskie J, Nickerson D, Gabriel VA (November 2017). «Treating pain on skin graft donor sites: Review and clinical recommendations». The Journal of Trauma and Acute Care Surgery. 83 (5): 954–964. doi:10.1097/TA.0000000000001615. PMID 28598907. S2CID 44520644.
  12. ↑ «Lidocaine/prilocaine spray for premature ejaculation». Drug and Therapeutics Bulletin. 55 (4): 45–48. April 2017. doi:10.1136/dtb.2017.4.0469. PMID 28408390. S2CID 19110955.
  13. ↑ Kumar M, Chawla R, Goyal M (2015). «Topical anesthesia». Journal of Anaesthesiology Clinical Pharmacology. 31 (4): 450–6. doi:10.4103/0970-9185.169049. PMC 4676230. PMID 26702198.
  14. ↑ Martí-Carvajal AJ, Simancas-Racines D, Anand V, Bangdiwala S (August 2015). «Prophylactic lidocaine for myocardial infarction». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 8 (8): CD008553. doi:10.1002/14651858.CD008553.pub2. PMC 8454263. PMID 26295202.
  15. ↑ Slaughter LA, Patel AD, Slaughter JL (March 2013). «Pharmacological treatment of neonatal seizures: a systematic review». Journal of Child Neurology. 28 (3): 351–64. doi:10.1177/0883073812470734. PMC 3805825. PMID 23318696.
  16. ↑ Weibel S, Jelting Y, Pace NL, Helf A, Eberhart LH, Hahnenkamp K, Hollmann MW, Poepping DM, Schnabel A, Kranke P (June 2018). «Continuous intravenous perioperative lidocaine infusion for postoperative pain and recovery in adults». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2018 (6): CD009642. doi:10.1002/14651858.cd009642.pub3. PMC 6513586. PMID 29864216.
  17. ↑ Biller JA (2007). «Airway obstruction, bronchospasm, and cough». In Berger AM, Shuster JL, Von Roenn JH (eds.). Principles and practice of palliative care and supportive oncology. Hagerstwon, MD: Lippincott Williams & Wilkins. էջեր 297–307. ISBN 978-0-7817-9595-1. «Inhaled lidocaine is used to suppress cough during bronchoscopy. Animal studies and a few human studies suggest that lidocaine has an antitussive effect…»
  18. ↑ Raskolnikov D, Brown B, Holt SK, Ball AL, Lotan Y, Strope S, Schroeck F, Ullman R, Lipman R, Smith AB, Gore JL (December 2019). «Reduction of Pain during Flexible Cystoscopy: A Systematic Review and Meta-Analysis». The Journal of Urology. 202 (6): 1136–1142. doi:10.1097/JU.0000000000000399. PMID 31219763. S2CID 195192577.
  19. ↑ Birsa LM, Verity PG, Lee RF (May 2010). «Evaluation of the effects of various chemicals on discharge of and pain caused by jellyfish nematocysts». Comp. Biochem. Physiol. C. 151 (4): 426–30. doi:10.1016/j.cbpc.2010.01.007. PMID 20116454.
  20. ↑ Morabito R, Marino A, Dossena S, La Spada G (Jun 2014). «Nematocyst discharge in Pelagia noctiluca (Cnidaria, Scyphozoa) oral arms can be affected by lidocaine, ethanol, ammonia and acetic acid». Toxicon. 83: 52–8. doi:10.1016/j.toxicon.2014.03.002. PMID 24637105.
  21. ↑ Adams JG (2012). «32». Emergency Medicine: Clinical Essentials. Elsevier Health Sciences. ISBN 9781455733941. Արխիվացված օրիգինալից 8 September 2017-ին.
  22. ↑ Jackson D, Chen AH, Bennett CR (October 1994). «Identifying true lidocaine allergy». J Am Dent Assoc. 125 (10): 1362–6. doi:10.14219/jada.archive.1994.0180. PMID 7844301.
  23. ↑ 23,0 23,1 Australian Medicines Handbook. Adelaide, S. Aust: Australian Medicines Handbook Pty Ltd. 2006. ISBN 978-0-9757919-2-9.[Հղում աղբյուրներին]
  24. ↑ 24,0 24,1 Nielsen LJ, Lumholt P, Hölmich LR (October 2014). «[Local anaesthesia with vasoconstrictor is safe to use in areas with end-arteries in fingers, toes, noses and ears]». Ugeskrift for Laeger. 176 (44). PMID 25354008.
  25. ↑ 25,0 25,1 25,2 Forget P, Borovac JA, Thackeray EM, Pace NL (December 2019). «Transient neurological symptoms (TNS) following spinal anaesthesia with lidocaine versus other local anaesthetics in adult surgical patients: a network meta-analysis». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2019 (12): CD003006. doi:10.1002/14651858.CD003006.pub4. PMC 6885375. PMID 31786810.
  26. ↑ «Lidocaine». Epocrates. Արխիվացված օրիգինալից 22 April 2014-ին.
  27. ↑ 27,0 27,1 «Lidocaine Hydrochloride and 5% Dextrose Injection». Safety Labeling Changes. FDA Center for Drug Evaluation and Research (CDER). January 2014. Արխիվացված օրիգինալից 3 April 2013-ին.
  28. ↑ «FDA Drug Safety Communication: FDA recommends not using lidocaine to treat teething pain and requires new Boxed Warning». FDA Center for Drug Evaluation and Research (CDER). June 2014. Արխիվացված օրիգինալից 14 July 2014-ին.
  29. ↑ Schubart JR, Schaefer E, Janicki P, Adhikary SD, Schilling A, Hakim AJ, Bascom R, Francomano CA, Raj SR (October 2019). «Resistance to local anesthesia in people with the Ehlers-Danlos Syndromes presenting for dental surgery». Journal of Dental Anesthesia and Pain Medicine. 19 (5): 261–270. doi:10.17245/jdapm.2019.19.5.261. PMC 6834718. PMID 31723666.
  30. ↑ «Table 96–4. Drugs and Porphyria» (PDF). Merck Manual. Merck & Company, Inc. 2011. Արխիվացված օրիգինալից 20 April 2014-ին.
  31. ↑ «Lidocaine - N01BB02». Drug porphyrinogenicity monograph. The Norwegian Porphyria Centre and the Swedish Porphyria Centre. Արխիվացված օրիգինալից 20 April 2014-ին. «strong clinical evidence points to lidocaine as probably not porphyrinogenic»
  32. ↑ Khan MG (2007). Cardiac Drug Therapy (7th ed.). Totowa, NJ: Humana Press. ISBN 9781597452380.
  33. ↑ El-Boghdadly K, Pawa A, Chin KJ (8 August 2018). «Local anesthetic systemic toxicity: current perspectives». Local and Regional Anesthesia. 11: 35–44. doi:10.2147/LRA.S154512. PMC 6087022. PMID 30122981.
  34. ↑ van Donselaar-van der Pant KA, Buwalda M, van Leeuwen HJ (January 2008). «[Lidocaine: local anaesthetic with systemic toxicity]» [Lidocaine: local anaesthetic with systemic toxicity]. Nederlands Tijdschrift voor Geneeskunde (հոլանդերեն). 152 (2): 61–65. PMID 18265791.
  35. ↑ Baselt R (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (8th ed.). Foster City, CA: Biomedical Publications. էջեր 840–4. ISBN 978-0-9626523-7-0.
  36. ↑ Picard J, Ward SC, Zumpe R, Meek T, Barlow J, Harrop-Griffiths W (February 2009). «Guidelines and the adoption of 'lipid rescue' therapy for local anaesthetic toxicity». Anaesthesia. 64 (2): 122–125. doi:10.1111/j.1365-2044.2008.05816.x. PMID 19143686. S2CID 25581037.
  37. ↑ El-Boghdadly K, Pawa A, Chin KJ (2018). «Local anesthetic systemic toxicity: current perspectives». Local and Regional Anesthesia. 11: 35–44. doi:10.2147/LRA.S154512. PMC 6087022. PMID 30122981.
  38. ↑ Gulihar A, Robati S, Twaij H, Salih A, Taylor GJ (December 2015). «Articular cartilage and local anaesthetic: A systematic review of the current literature». Journal of Orthopaedics. 12 (Suppl 2): S200-10. doi:10.1016/j.jor.2015.10.005. PMC 4796530. PMID 27047224.
  39. ↑ Carterall WA (2001). «Molecular mechanisms of gating and drug block of sodium channels». Sodium Channels and Neuronal Hyperexcitability. Novartis Foundation Symposia. Vol. 241. էջեր 206–225. doi:10.1002/0470846682.ch14. ISBN 9780470846681.
  40. ↑ Sheu SS, Lederer WJ (Oct 1985). «Lidocaine's negative inotropic and antiarrhythmic actions. Dependence on shortening of action potential duration and reduction of intracellular sodium activity». Circulation Research. 57 (4): 578–90. doi:10.1161/01.res.57.4.578. PMID 2412723.
  41. ↑ Lewin NA, Nelson LH (2006). «Chapter 61: Antidysrhythmics». In Flomenbaum N, Goldfrank LR, Hoffman RL, Howland MD, Lewin NA, Nelson LH (eds.). Goldfrank's Toxicologic Emergencies (8th ed.). New York: McGraw-Hill. էջեր 963–4. ISBN 978-0-07-143763-9.
  42. ↑ Thomson PD, Melmon KL, Richardson JA, Cohn K, Steinbrunn W, Cudihee R, Rowland M (April 1973). «Lidocaine pharmacokinetics in advanced heart failure, liver disease, and renal failure in humans». Ann. Intern. Med. 78 (4): 499–508. doi:10.7326/0003-4819-78-4-499. PMID 4694036.
  43. ↑ Collinsworth KA, Kalman SM, Harrison DC (1974). «The clinical pharmacology of lidocaine as an antiarrhythymic drug». Circulation. 50 (6): 1217–30. doi:10.1161/01.CIR.50.6.1217. PMID 4609637.
  44. ↑ 44,0 44,1 Khodov IA, Belov KV, Dyshin AA, Krestyaninov MA, Kiselev MG (December 2022). «Pressure effect on lidocaine conformational equilibria in scCO2: A study by 2D NOESY». Journal of Molecular Liquids (անգլերեն). 367: 120525. doi:10.1016/j.molliq.2022.120525. S2CID 252799787.
  45. ↑ Khodov IA, Belov KV, Sobornova VV, Dyshin AA, Kiselev MG (October 2023). «Exploring the temperature-dependent proportions of lidocaine conformers equilibria in supercritical carbon dioxide via NOESY». Journal of Molecular Liquids (անգլերեն). 387: 122620. doi:10.1016/j.molliq.2023.122620. S2CID 260069284.
  46. ↑ Kuznetsova IV, Gilmutdinov II, Gilmutdinov IM, Sabirzyanov AN (September 2019). «Production of Lidocaine Nanoforms via the Rapid Extension of a Supercritical Solution into Water Medium». High Temperature (անգլերեն). 57 (5): 726–730. doi:10.1134/S0018151X19040138. ISSN 0018-151X. S2CID 213017906.
  47. ↑ 47,0 47,1 Löfgren N (1948). Studies on local anesthetics: Xylocaine: a new synthetic drug (Inaugural dissertation). Stockholm, Sweden: Ivar Heggstroms. OCLC 646046738.[Հղում աղբյուրներին]
  48. ↑ Löfgren N, Lundqvist B (1946). «Studies on local anaesthetics II». Svensk Kemisk Tidskrift. 58: 206–17.
  49. ↑ 49,0 49,1 Wildsmith JA (2011). «Lidocaine: A more complex story than 'simple' chemistry suggests» (PDF). The Proceedings of the History of Anaesthesia Society. 43: 9–16. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 22 April 2014-ին.
  50. ↑ «Lidocaine international forms and names». Drugs.com. Վերցված է 29 October 2017-ին.
  51. ↑ «Lidocaine Ingredient Summary». Therapeutic Goods Administration. Վերցված է 20 September 2018-ին.
  52. ↑ «Updating medicine ingredient names - list of affected ingredients». Therapeutic Goods Administration. 24 June 2019. Արխիվացված է օրիգինալից 28 August 2021-ին. Վերցված է 16 February 2020-ին.
  53. ↑ «The 2021 Prohibited List International Standard» (PDF). The World Anti-Doping Code. World Anti-Doping Agency (WADA). 1 January 2021. Արխիվացված է օրիգինալից (PDF) 13 May 2021-ին. Վերցված է 18 May 2021-ին.
  54. ↑ «New York Drug Threat Assessment». National Drug Intelligence Center. November 2002. Արխիվացված օրիգինալից 12 August 2012-ին.
  55. ↑ Pupka A, Sikora J, Mauricz J, Cios D, Płonek T (2009). «[The usage of synthol in the body building]». Polimery W Medycynie. 39 (1): 63–5. PMID 19580174.
  56. ↑ Bernardo NP, Siqueira ME, De Paiva MJ, Maia PP (2003). «Caffeine and other adulterants in seizures of street cocaine in Brazil». International Journal of Drug Policy. 14 (4): 331–4. doi:10.1016/S0955-3959(03)00083-5.
  57. ↑ «UNITED STATES of America, Plaintiff-Appellee, v. Luis A. CUELLO, Alvaro Bastides-Benitez, John Doe, a/k/a Hugo Hurtado, and Alvaro Carvajal, Defendants-Appellants». Docket No. 78-5314. United States Court of Appeals, Fifth Circuit. 25 July 1979. Արխիվացված է օրիգինալից 24 May 2012-ին.
  58. ↑ Winterman D (7 September 2010). «How cutting drugs became big business». BBC News Online. BBC News Magazine. Արխիվացված օրիգինալից 2 February 2017-ին. Վերցված է 20 January 2017-ին.
  59. ↑ «Revision Bulletin: Lidocaine and Prilocaine Cream–Revision to Related Compounds Test». The United States Pharmacopeial Convention. 30 November 2007. Արխիվացված օրիգինալից 1 May 2013-ին.
  60. ↑ Peterson ME, Talcott PA (7 August 2013). Small Animal Toxicology (անգլերեն). Elsevier Health Sciences. ISBN 978-0323241984. Արխիվացված օրիգինալից 8 September 2017-ին.
  61. ↑ «FDA Freedom of Information Summary - Tributame» (PDF). Food and Drug Administration. Արխիվացված է օրիգինալից (PDF) 18 May 2015-ին.
Ստացված է «https://hy.wikipedia.org/w/index.php?title=Մասնակից:Inessa85/Ավազարկղ44&oldid=10000985» էջից