Տետրակաին

քիմիական միացություն


Տետրակաին, հայտնի է նաև որպես ամեթոկաին, տեղային անզգայացնող, օգտագործվում է աչքերը, քիթը և կոկորդը անզգայացնելու համար[1]։ Նաև կարող է կիրառվել ներերակային ներարկումից առաջ՝ ցավը թուլացնելու նպատակով[2]։ Այն օգտագործվում է հեղուկի տեսքով[1]։ Աչքի վրա օգտագործելու դեպքում ազդեցությունը սկսվում է 30 վայրկյանից և տևում է 15 րոպե[1]։

Blue pill container spilled icon.svg
Տետրակաին
Tetracaine2DCSD.svg
Կլինիկական տվյալներ
Օգտագործման
եղանակներ
տեղային
Նույնացուցիչներ
CAS համար94-24-6
PubChem CID5411
DrugBankDB09085
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.002.106 Խմբագրել Վիքիդատայում
Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ
Մոլային զանգված264.363 գ/մոլ

Հաճախակի կողմնակի ազդեցություններից է այրոցը օգտագործման տեղում[1]։ Երկարատև օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում, քանզի կարող է դանդաղեցնել աչքի ապաքինումը[1]։ Անհայտ է դեռ հղիների կողմից օգտագործման դեպքում անվտանգ լինելը սաղմի համար[1]։ Տետրակաինը էսթերայի տիպի տեղային անզգայացնողների ընտանիքի կազմում է[3]։ Այն գործում է՝ նյարդային ազդակի հաղորդումը պաշարելով[1]։

Տետրակաինը պատենտավորվել է 1930 թվականին և սկսվել է կիրառվել 1941 թվականին[4]։ Այն ԱՀԿ-ի հիմնական դեղերի ցուցակում է որպես ամենաանվտանգ և արդյունավետ դեղամիջոցներից մեկը[5]։ Զարգացող երկրներում արժեքը $1.34–1.63 է 10մլ սրվակի համար[6]։ Մեծ Բրիտանիայում արժեքը 0.49 ֆունտ է՝ մեկ դոզայի համար[2]։

Բժշկական կիրառությունԽմբագրել

Հետազոտությունները ցույց են տվել դեղի արդյունավետությունը անհետաձգելի վիճակներում, հատկապես երեխաների դեպքում՝ հաշվի առնելով դեղի արդյունավետ ցավազրկող ազդոցությունը և ցածր արժեքը։ Չնայած առաջին կիրառման ժամանակ ներերերակային կաթետեր դնելու դեպքում բարելավում չի եղել[7]։

Տետրակաինը T բաղադրիչն է TAC խառնուրդի մեջ, որը պարունակում է 5-ից մինչև 12% տետրակաին, 0,05% Ադրենալին և 4% կամ 10% կոկաինի հիդրոքլորիդ։ Սա օգտագործվում է, երբ կարիք կա ականջը, քիթը, կոկորդը վիրահատելու ժամանակ անզգայացնելու, և անհետաձգելի իրավիճակներում՝ շտապ անզգայացում կատարելու համար[8]։

Ֆիզիկական հատկություններԽմբագրել

Սպիտակ բյուրեղային փոշի առանց հոտի։ Հեշտ լուծելի ջրում (1:10), սպիրտում (1:6)։ Լուծույթները ստերլիզացնում են +100 °С ջերմաստիճանում 30 րոպեի ընթացքում։ Լուծույթի կայունացման համար ավելացնում են քլորաջրածնական թթվի լուծույթ մինչև рН 4,0 — 6,0 թթվայնությամբ։

ՄեխանիզմԽմբագրել

Կենսաբժշկական հետազոտության արդյունքում պարզվել է, որ տետրակաինը խաթարում է կալցիումական անցուղիները (ռիանոդինային ընկալիչներ), որոնք կարգավորում են կալցիումի դուրսբերումը ներբջջային պաշարներից։ Տետրակաինը անցուղիների գործառույթի ալլոստերիկ պաշարիչ է։ Քիչ խտություններով տետրակաինը խանգարում է կալցիումի սպոնտան դուրսբերումը, իսկ բարձր խտություններով ամբողջովին պաշարում է այն[9]։

ՍինթեզԽմբագրել

Տետրակաինը սինթեզում են 4-բութիլամինբենզոաթթվից։ Առաջին փուլում կատարվում է եթերացում էթանոլով՝ թթու միջավայրում։ Մյուս փուլում հիմնային կատալիզոի միջոցով, նատրիումի էթիլատի փոքր քանակներով կատարվում է 4-բութիլանիաբենզոյաթթվի էթիլեթերի պերեթերացում՝ 2-դիմեթիլամինոէթանոլի մեծ քանակների հետ եռացման ճանապարհով[10]։

 
Տետրակաինի սինթեզ՝ համաձայն ԱՄՆ № 1889645 պատենտի (Winthrop Chem. Co.[en], 1932)

ԾանոթագրություններԽմբագրել

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 «Tetracaine»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 28, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016 
  2. 2,0 2,1 British national formulary : BNF 69 (69 ed.)։ British Medical Association։ 2015։ էջեր 769, 897։ ISBN 9780857111562 
  3. WHO Model Formulary 2008։ World Health Organization։ 2009։ էջ 437։ ISBN 9789241547659։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 13, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016 
  4. Fischer Janos, Ganellin C. Robin (2006)։ Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն)։ John Wiley & Sons։ էջ 475։ ISBN 9783527607495։ Արխիվացված օրիգինալից 2016-12-29-ին 
  5. «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)»։ World Health Organization։ April 2015։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 13, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016 
  6. «Tetracaine»։ International Drug Price Indicator Guide։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016 
  7. Pywell A, Xyrichis, A (2014)։ «Does topical Amethocaine cream increase first-time successful cannulation in children compared with a eutectic mixture of local anaesthetics (EMLA) cream? A systematic review and meta-analysis of randomised controlled trials» 0 (0)։ Emerg Med J։ էջեր 1–5։ doi:10.1136/emermed-2014-204066 
  8. Appleton's Nursing Manual - "Cocaine"
  9. Györke S, Lukyanenko, V (1997)։ «Dual effects of tetracaine on spontaneous sodium release in rat ventricular myocytes» 500 (2)։ J Physiol։ էջեր 297–309 
  10. Winthrop Chemical Company, Inc. U.S. Patent 1,889,645, 1932.

Արտաքին հղումներԽմբագրել