Էդրոֆոնիում
Էդրոֆոնիում, ացետիլխոլինէսթերազի (AchE) դարձելի պաշարիչ, որը, մրցակցային ձևով կապվելով ֆերմենտին, կանխում է ացետիլխոլինի քայքայումը։ Նրա ազդեցությունը դրսևորում է առավելապես նյարդամկանային սինապսներում։ Վաճառքային անվանումներն են Tensilon և Enlon։
 | |
|---|---|
 | |
| Նույնացուցիչներ | |
| CAS համար | 312-48-1 |
| PubChem CID | 3202 |
| DrugBank | DB01010 |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
Բժշկական կիրառում
խմբագրելԷդրոֆոնիումը կիրառվում է Տենսիլոնի թեստում (Tensilon test), որի նպատակը միասթենիա գրավիսի տարբերակումն է խոլիներգիկ կրիզից և Լամբերտ-Իթոնի հիվանդությունից։ Միասթենիա Գրավիսի ժամանակ օրգանիզմում արտադրվում են աուտոհակամարմիններ, որոնք պաշարում կամ քայքայում են N-խոլինընկալիչները և հետևաբար խաթարում նյարդամկանային հաղորդականությունը։ Նման իրավիճակում էդրոֆոնիումի օգտագործումը մեղմում է մկանային թուլությունը, քանի որ պաշարելով ացետիլխոլինէսթերազը՝ այն ապահովում է ացետիլխոլինի առավել երկար ազդեցություն սինապտիկ ճեղքում։ Ի տարբերություն պիրիդոստիգմինի և նեոստիգմինի, էդրոֆոնիումը կապվում է ֆերմենտի ոչ թե ակտիվ, այլ ալոստերիլ կենտրոնին։ Խոլիներգիկ կրիզի դեպքում, երբ մարդը ստանում է չափից ուժեղ նյարդամկանային իմպուլս, տեղի է ունենում խոլիներգիկ համակարգի սպառում, և էդրոֆոնիումի կիրառումն էլ ավելի է խորացնում մկանային թուլությունը։ Ներկայումս էդրոֆոնիումային թեստերը չեն համարվում առաջին գծի ախտորոշիչ թեստեր։ Վերջիններիս փոխարինում է հիվանդի օրգանիզմում աուտոհակամարմինների հայտնաբերումը[1][2]։
Լամբերտ-Իթոնի միասթենիան (LEMS) նույնպես աուտոիմուն հիվանդություն է, սակայն այս դեպքում աուտոիմուն ռեակցիան տեղի է ունենում կալցիումական P/Q-տիպի անցուղիների դեմ։ Արդյունքում նախասինապտիկ թաղանթում կալցիումի իոնների անբավարար հոսքը բերում է դեպի սինապտիկ ճեղք ացետիլխոլինի էկզոցիտոզի անբավարարության։ Էդրոֆոնիումի ներմուծումից հետո մկանային ուժի մեծացումն աննշան է[3]։
Տենսիլոնի թեստը կարող է կիրառվել նաև տարբերակելու համար օձի խայթոցի հետևանքով առաջացած նեյրոտոքսիկ պարալիզի բնույթը։ Եթե ախտահարումը հետսինապտիկ է, հակաթույնի կիրառումը կարող է կորեկցիայի ենթարկել պարալիզը։ Նախասինապտիկ թաղանթի վնասման դեպքում պարալիզն անհետանում է, երբ վնասված ծայրամասային աքսոնները վերականգնվում են, ինչը կարող է տևել մի քանի օրից մինչև շաբաթներ։ Նման իրավիճակում հակաթույնի կիրառումը պարալիզի վրա ազդեցություն չի ունենա[4]։
Էդրոֆոնիումը կարող է կիրառվել նաև վիրահատական միջամտությունից հետո նյարդամկանային բլոկադան վերացնելու նպատակով[5]։
Քիմիա
խմբագրելԷդրոֆոնիումը (էթիլ-(3-հիդրօքսիֆենիլ)դիմեթիլամոնիումի քլորիդ) ստացվում է 3-դիմեթիլամինոֆենոլի և էթիլ բրոմիդի փոխազդեցությունից, ինչի արդյունքում ստացվում է էթիլ-(3-հիդրօքսիֆենիլ)դիմեթիլամոնիումի բրոմիդ։ Այնուհետև արծաթի քլորիդի հետ ռեակցիայում բրոմը փոխարինվում է քլորով[6]։
Ֆարմակոկինետիկա
խմբագրելԴեղի ազդեցության տևողությունը կարճ է՝ մոտ 10-30 րոպե[5]։
Ծանոթագրություններ
խմբագրել- ↑ Meriggioli MN, Sanders DB (July 2012). «Muscle autoantibodies in myasthenia gravis: beyond diagnosis?». Expert Review of Clinical Immunology. 8 (5): 427–438. doi:10.1586/eci.12.34. PMC 3505488. PMID 22882218.
- ↑ Caliandro P, Evoli A, Stålberg E, Granata G, Tonali P, Padua L (December 2009). «The difficulty in confirming clinical diagnosis of myasthenia gravis in a seronegative patient: a possible neurophysiological approach». Neuromuscular Disorders. 19 (12): 825–827. doi:10.1016/j.nmd.2009.09.005. PMID 19846306. S2CID 25219973.
- ↑ Kim, Jee-Ae; Lim, Young-Min; Jang, Eun Hye; Kim, Kwang-Kuk (2012). «A Patient with Coexisting Myasthenia Gravis and Lambert-Eaton Myasthenic Syndrome». Journal of Clinical Neurology (անգլերեն). 8 (3): 235. doi:10.3988/jcn.2012.8.3.235. ISSN 1738-6586. PMC 3469806. PMID 23091535.
{{cite journal}}: CS1 սպաս․ PMC format (link) - ↑ Cameron P, Jelinek G, Everitt I, Browne G, Raftos J (September 2011). Textbook of Paediatric Emergency (2nd ed.). Churchill Livingstone. էջեր 443–4. ISBN 978-0-7020-5636-9.
- ↑ 5,0 5,1 Tripati KD (2004). Essentials of Medical Pharmacology (5th ed.). Jaypee Brothers Medical. էջ 84. ISBN 978-81-8061-187-2.
- ↑ US 2647924, Aeschlimann JA, Stempel A, issued 1953
Գրականություն
խմբագրել- Brenner GM (2000). Pharmacology. Philadelphia, PA: W. B. Saunders Company. ISBN 0-7216-7757-6.
- Canadian Pharmacists Association (2000). Compendium of Pharmaceuticals and Specialties (25th ed.). Toronto, ON: Webcom. ISBN 0-919115-76-4.