Վիքիպեդիա

Ացետիլցիստեին

քիմիական միացություն

Ացետիլցիստեին (անգլ.՝ Acetylcysteine), հայտնի է նաև N-ացետիլցիստեին անվամբ։ Օգտագործվում է պարացետամոլի (ացետամինոֆեն) գերդոզավորման ժամանակ՝ բուժման նպատակով։ Հանդիսանում է հակահազային պրեպարատ, քանի որ իջեցնում է խտացված խորխի մածուցիկությունը[3]։ Այն ընդունվում է ինչպես ներերակային, այնպես էլ պերօռալ ընդունման ճանապարհներով։ Դուրս է գրվում դյուրալույծ հաբերի, փոշու տեսքով։ Որոշ մարդիկ օգտագործում են նաև որպես դիետիկ հավելում[4][5]։

Ացետիլցիստեին
Изображение химической структуры
Քիմիական բանաձևC₅H₉NO₃S
Մոլային զանգված2,7E−25 կիլոգրամ[1] գ/մոլ
Հալման ջերմաստիճան110 °C[2] °C
Դասակարգում
CAS համար616-91-1
PubChem12035
EINECS համար210-498-3
SMILESCC(=O)NC(CS)C(=O)O
ЕС210-498-3
ChEBI11540
Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա)
Acetylcysteine2DACS
Acetylcysteine 3D

Ընդհանուր կողմնակի երևույթներն են՝ սրտխառնոց և փսխում, մաշկը երբեմն դառնում է դյուրագրգիռ, կարող է առաջանալ քոր և կարմրություն, հնարավոր է նաև անաֆիլաքսիայի ոչ իմունային տեսակ։ Հետազոտությունները ցույց են տվել, որ այն անվտանգ է հղիության ընթացքում[3]։ Պարացետամոլի գերդոզավորման ժամանակ այն աշխատում է հետևյալ կերպ․ բարձրացնում է գլուտաթիոնի մակարդակը (հակաօքսիդանտ է և կարող է չեզոքացնել պարացետամոլի թունավոր խտանյութերը)[6]։

Ացետիլցիստեինն առաջին անգամ հայնտաբերվել է 1960 թվականին, բայց սկսել է օգտագործվել 1968 թվականին[7]։ Այն Առողջապահության Համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցանկում է, որտեղ անհրաժեշտ են ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցները[8]։ Այն հասանելի է, որպես ջեներիկ դեղորայք (անգլ.՝ generic drug)[9] և շատ թանկ չէ[10]։

Կիրառություն խմբագրել

Պարացետամոլի գերդոզավորում խմբագրել

Ացետիլցիստեինի ներերակային և պերօռալ ընդունումը արդյունավետ է պարացետամոլի գերդոզավորման ժամանակ[11]։ Երբ պարացետամոլն ընդունվում է բարձր դոզաներով, մարմնի մեջ կուտակվում է N-acetyl-p-benzoquinone (NAPQI) փոքր մետաբոլիտ։ Նորմայում այն կոնյուգացվում է գլյուտաթիոնի հետ, բայց երբ կապվում է օրգանիզմի պահուստային գլյուտաթիոնի հետ չի կարողանում վերացնել տոքսինները։ Այդ մետաբոլիտը հետագայում բացասաբար է ազդում լյարդի բջիջների՝ հեպատոցիտների վրա, որն էլ կարող է բերել լյարդի սուր վնասման (հետագայում նույնիսկ մահվան)։

Չնայած այն փաստին, որ ացետիլցիստեինը կարելի է կիրառել թե՛ պերօռալ, թե՛ ներերակային ճանապարհով, այնուամենայնիվ նախապատվությունը տրվում է ներերակային կիրառմանը, քանի որ այն ավելի արագ է ազդում և չի պահանջում բարձր դոզաներ։ Տհաճ համը և հոտը հանդիսանում է ացետիլցիստեինի կողմնակի երևույթներից մեկը։

Այնուամենայնիվ ներերակային ացետիլցիստեին ընդունած մարդկանց 3֊6 տոկոսը, որպես կողմնակի երևույթ նշում են անաֆիլաքսիային նման ալերգիկ ռեակցիաներ, ծայրահեղ դեպքում՝ շնչառական բարդություններ՝ բրոնխոսպազմ։

Մուկոլիտիկ թերապիա խմբագրել

Ինհալացիոն ացետիլցիստեինը հանդիսանում է խորխաբեր։ Այն արագ կերպով նոսրացնում է խորխը և դուրս է բերում բրոնխներից։ Օգտագործվում է սուր և քրոնիկ բրոնխիտների, օբստրուկտիվ բրոնխիտի, թոքաբորբի, բրոնխիալ ասթմայի, ինչպես նաև միջին ականջի բորբոքումների ժամանակ (օտիտ)։

Երիկամային հիվանդություն խմբագրել

Որոշ հետազոտություններ ցույց են տվել, որ ացետիլցիստեինի առաջնահերթ նշանակումը նվազեցնում է ռենտգեն կոնտրաստ պատրաստուկներից առաջացրած երիկամային հիվանդությունները[12][13], մինչդեռ որոշ հետազոտություններ տվել են նաև կասկածելի արդյունքներ[14]։

Հեմոռագիկ ցիստիտ խմբագրել

Ացետիլցիստեինը օգտագործվում է ցիկլոֆոսֆամիդով պայմանավորված հեմոռագիկ ցիստիտի ժամանակ, թեև Մեսնա կազմակեպությունն ընդհանուր առմամբ նախընտրում է ացետիլցիստեինի ունակության շնորհիվ նվազեցնել ցիկլոֆոսֆամիդի արդյունավետությունը[15][16]։

Թոքի օբստրուկտիվ հիվանդություն խմբագրել

Ացետիլցիստեինն օգտագործվում է, որպես թոքի օբսրուկտիվ հիվանդության օժանդակ միջոց[17][18][19]։

Հոգեբուժություն խմբագրել

Ացետիլցիստեինը լայնորեն կիրառվում է հոգեբուժական հիվանդությունների բուժման ժամանակ։ Ըստ 2015 թվականին կատարված մի շարք հետազոտությունների ապացուցված է, որ ացետիլցիստեինը հաջողությամբ կիրառվում է Ալցհայմերի հիվանդության, երկբևեռ խանգարումների, մեծ դեպրեսիվ խանգարումների, շիզոֆրենիայի, սպեցիֆիկ ցավազրկող հակումների (կոկային) և էպիլեպսիայի որոշ ձևերի ժամանակ։ Ինչպես նաև ապացուցված է նաև նյութի օգտագործումը թոքաբորբի բուժման ժամանակ։

Մանրէաբանական կիրառություն խմբագրել

Այլ կիրառություններ խմբագրել

Կողմնակի երևույթներ խմբագրել

Դեղաբանություն խմբագրել

Ֆարմակոդինամիկա խմբագրել

Ֆարմակոկինետիկա խմբագրել

Ծանոթագրություններ խմբագրել

  1. ↑ 1,0 1,1 N-Acetyl-L-cysteine
  2. ↑ 2,0 2,1 Bradley J., Williams A. J., Andrew S.I.D. Lang Jean-Claude Bradley Open Melting Point Dataset // Figshare — 2014. — doi:10.6084/M9.FIGSHARE.1031637.V2
  3. ↑ 3,0 3,1 «Acetylcysteine». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ սեպտեմբերի 23-ին. Վերցված է 2015 թ․ օգոստոսի 22-ին.
  4. ↑ Talbott, Shawn M. (2012). A Guide to Understanding Dietary Supplements (անգլերեն). Routledge. էջ 469. ISBN 9781136805707. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին.
  5. ↑ «Cysteine». University of Maryland Medical Center (անգլերեն). Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ հուլիսի 1-ին. Վերցված է 2017 թ․ հունիսի 23-ին.
  6. ↑ Sadowska, Anna M; Verbraecken, J; Darquennes, K; De Backer, WA (December 2006). «Role of N-acetylcysteine in the management of COPD». International Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. 1 (4): 425–434. ISSN 1176-9106. PMC 2707813. PMID 18044098.
  7. ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-Based Drug Discovery. Weinheim: Wiley-VCH. էջ 544. ISBN 9783527607495. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին.
  8. ↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. April 2015. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  9. ↑ «Access to Medicines» (անգլերեն). WHO. Արխիվացված է օրիգինալից 2013 թ․ ապրիլի 4-ին. Վերցված է 2014 թ․ սեպտեմբերի 9-ին.
  10. ↑ Baker E (2014). Top 100 drugs : clinical pharmacology and practical prescribing. էջ Acetylcysteine. ISBN 9780702055157. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին.
  11. ↑ Green JL, Heard KJ, Reynolds KM, Albert D (May 2013). «Oral and Intravenous Acetylcysteine for Treatment of Acetaminophen Toxicity: A Systematic Review and Meta-analysis». The Western Journal of Emergency Medicine. 14 (3): 218–26. doi:10.5811/westjem.2012.4.6885. PMC 3656701. PMID 23687539.
  12. ↑ Wang, N; Qian, P; Kumar, S; Yan, TD; Phan, K (2016 թ․ ապրիլի 15). «The effect of N-acetylcysteine on the incidence of contrast-induced kidney injury: A systematic review and trial sequential analysis». International journal of cardiology. 209: 319–27. doi:10.1016/j.ijcard.2016.02.083. PMID 26922293.
  13. ↑ Su, X; Xie, X; Liu, L; Lv, J; Song, F; Perkovic, V; Zhang, H (January 2017). «Comparative Effectiveness of 12 Treatment Strategies for Preventing Contrast-Induced Acute Kidney Injury: A Systematic Review and Bayesian Network Meta-analysis». American journal of kidney diseases : the official journal of the National Kidney Foundation. 69 (1): 69–77. doi:10.1053/j.ajkd.2016.07.033. PMID 27707552.
  14. ↑ Chalikias, G; Drosos, I; Tziakas, DN (October 2016). «Prevention of Contrast-Induced Acute Kidney Injury: an Update». Cardiovascular drugs and therapy. 30 (5): 515–524. doi:10.1007/s10557-016-6683-0. PMID 27541275.
  15. ↑ Palma PC, Villaça Júnior CJ, Netto Júnior NR (1986). «N-acetylcysteine in the prevention of cyclophosphamide induced haemorrhagic cystitis». International Surgery. 71 (1): 36–7. PMID 3522468.
  16. ↑ Cystitis 2056130, բաժին Hemorrhagic Cystitis(անգլ.) EMedicine կայքում
  17. ↑ Grandjean EM, Berthet P, Ruffmann R, Leuenberger P (Feb 2000). «Efficacy of oral long-term N-acetylcysteine in chronic bronchopulmonary disease: a meta-analysis of published double-blind, placebo-controlled clinical trials». Clinical Therapeutics. 22 (2): 209–21. doi:10.1016/S0149-2918(00)88479-9. PMID 10743980.
  18. ↑ Stey C, Steurer J, Bachmann S, Medici TC, Tramèr MR (Aug 2000). «The effect of oral N-acetylcysteine in chronic bronchitis: a quantitative systematic review». The European Respiratory Journal. 16 (2): 253–62. doi:10.1034/j.1399-3003.2000.16b12.x. PMID 10968500.
  19. ↑ Poole PJ, Black PN (May 2001). «Oral mucolytic drugs for exacerbations of chronic obstructive pulmonary disease: systematic review». BMJ. 322 (7297): 1271–4. doi:10.1136/bmj.322.7297.1271. PMC 31920. PMID 11375228.

Գրականություն խմբագրել

Արտաքին հղումներ խմբագրել

Ստացված է «https://hy.wikipedia.org/w/index.php?title=Ացետիլցիստեին&oldid=9446649» էջից