Ցեֆիքսիմ

քիմիական միացություն

Ցեֆիքսիմը հակաբիոտիկ է, որն օգտագործվում է բազմաթիվ բակտերիալ ինֆեկցիաների բուժման համար[1]։ Այն կիրառվում է միջին ականջի, կոկորդի, միզային ուղիների ինֆեկցիաների, թոքաբորբի, գոնոռեայի և Լայմի հիվանդության բուժման համար[1]։ ԱՄՆ-ում գոնոռեայի բուժման համար այն երկրորդ գծի դեղորայք է հանդիսանում[1]։ Ընդունման ձևը՝ օրալ[1]։

Ցեֆիքսիմ
Изображение химической структуры
Նույնացուցիչներ
CAS համար79350-37-1
PubChem CID5362065
DrugBank00671
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.119.331 Խմբագրել Վիքիդատայում

Հաճախ հանդիպող կողմնակի էֆեկտներն են լուծը, որովայնի ցավը և սրտխառնոցը[1]։ Լուրջ կողմնակի էֆեկտներ են ալերգիկ ռեակցիան և Clostridium difficile ով հարուցված փորլուծությունը[1]։ Խորհուրդ չի տրվում այն անձանց, ովքեր նախկինում ունեցել են ալերգիա պենիցիլինի նկատմամբ[2]։ Կարելի է օգտագործել հղիության ժամանակ, քանի որ չկան բացահայտված վտանգներ[3]։ Ցեֆիքսիմը ցեֆալոսպերինների երրորդ սերնդի ներկայացուցիչ է[1]։ Այն ազդում է բակտերիալ բջջապատի վրա՝ բերելով բակտերիալ բջջի մահվան[1]։

Ցեֆիքսիմը սինթեզվել է 1979 թվականին, իսկ բժշկական պրակտիկայում օգտագործվել է 1989 թվականին ԱՄՆ-ում[1][4]։ Այն Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցանկում է, որում ներառված են առողջապահության ոլորտում կիրառվող ամենաէֆեկտիվ և ապահով դեղորայքները[5]։ ԱՄՆ-ում՝ որպես ջեներիկ դեղամիջոց, հասանելի չէ[6]։ Ամբողջ աշխարհում մեկ դեղաչափի մեծածախ արժեքը կազմում է 0.26-2.09$ դոլլար[7]։ ԱՄՆ-ում բուժման մեկ կուրսի արժեքը տատանվում է 100-200$ դոլլարի սահմաններում՝ ըստ 2015 թվականի տվյալների[6]։

Օգտագործումը բժշկության մեջ խմբագրել

Ցեֆիքսիմն օգտագործվում է հետևյալ ինֆեկցիոն հիվանդությունների բուժման համար.

Ականջ. Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes բակտերիաներով հարուցված օտիտ։

Սինուսներ. սինուսիտներ։

Կոկորդ. Նշիկաբորբ, Ստրեպտակոկային ֆարինգիտ(Streptococcus pyogenes

Կրծքավանդակ և թոքեր. Բրոնխիտ, Ստրեպտակոկով և Հեմոֆիլիայի ցուպիկով հարուցված թոքաբորբ։

Այն նաև օգտագործվում է որովայնային տիֆի բուժման համար[8]։

Զգայունության սպեկտրը

Ցեֆիքսիմը լայն սպեկտրի ցեֆալոսպորինային հակաբիոտիկ է և հաճախ օգտագործվում է ականջի, միզուղիների և վերին շնչառական ուղիների բակտերիալ ինֆեկցիաների բուժման համար։ Բերված են մի քանի միկրոօրգանիզմների բուժման համար պահանջվող նվազագույն թերապևտիկ դեղաչափերը։

  • Escherichia coli։ 0.015 µg/mL – 4 µg/mL
  • Haemophilus influenzae։ ≤0.004 µg/mL – >4 µg/mL
  • Proteus mirabilis։ ≤0.008 µg/mL – 0.06 µg/mL

Ազդման մեխանիզմը խմբագրել

Ցեֆիքսիմն արգելակում է բակտերիալ բջջապատի սինթեզը։ Այն կապվում է Պենիցիլին կապող սպիտակուցի հետ, որն արգելակում է բակտերիալ բջջապատի կազմի մեջ մտնող պեպտիդոգլիկանի սինթեզի վերջին փուլը՝ բերելով բջջի մահվան։

Ներծծումը

Մարսողական ուղուց ներծծվում է ընդամենը 40-50%ը։ Ներծծումը կարող է դանդաղել, եթե դեղն ընդունվում է սննդի հետ միասին։ Պեր օրալ սուսպենզիայի առավելագույն կոնցենտրացիան 25-50%-ով ավելի բարձր է, քան պեր օրալ պատիճի[9]։

Արտազատումը

Դեղի կոնցենտրացիայի մեծ մասն արտազատվում է լեղու և մեզի միջոցով։ Այն կարող է անցնել ընկերքային պատնեշով և նրա սպիտակուց կապելու ունակությունը 65% է։

Միշտ նախապես ավելի լավ է կատարել բակտերաբանական ցանքս, որոշել բակտերիայի հակաբիրոտիկազգայունությունը և հաշվի առնել մակրոօրգանիզմի զգայունությունը ցեֆիքսիմի հանդեպ։

Հակացուցումներ խմբագրել

Ցեֆիքսիմը հակացուցված է նշանակել այն պացիենտներին, ովքեր ունեն ալերգիա ցեֆալոսպորինային շարքի հակաբիոտիկների նկատմամբ։ Ցեֆիքսիմը 3րդ սերնդի ցեֆալոսպորին է և հակացուցված է այն պացիենտներին, ովքեր ունեն իսկական պենիցիլինային ալերգիա[10]։

Կողմնակի էֆեկտներ խմբագրել

Կողմնակի էֆեկտներն են դիարեան, դիսպեպսիան, սրտխառնոցը և փսխումը։ Կարող են դիտվել գերզգայունության ռեակցիաներ մաշկի կարմրության, եղնջացանի և Սթիվեն-Ջոնսոնի համախտանիշի ձևով։ Չնայած նրան, որ թրոմբոցիտոպենիան դիտվում է կողմնակի էֆեկտ շատ ցեֆալոսպորինների մոտ, Ցեֆիքսիմի դեպքում այն չի նշվում։ Ցեֆիքսիմի գերդոզավորման բուժման համար չկա սպեցիֆիկ հակաթույն։ Կարելի է կատարել ստամոքսի լվացում։ Դիալիզ կատարելն արդարացված չէ, քանի որ չի հեռացնում Ցեֆիքսիմի զգալի քանակներ։

Դեղի փոխազդեցությունները խմբագրել

  • Ալկոհոլ - Ալկոհոլի և Ցեֆիքսիմի միջև կարող է դիտվել ոչ մեծ փոխազդեցություն[11]։

Պատմություն խմբագրել

Մինչև 2003թվ.-ը Ցեֆիքսիմը ԱՄՆ-ում վաճառվել է Սուպրաքս 125 վաճառքային անվան տակ, որից հետո Wyeth դեղագործական կազմակերպության արտոնագրի ժամկետն ավարտվել է։

Վաճառք խմբագրել

Ցեֆիքսիմը աշխարհում վաճառվել է տարբեր վաճառքային անվանումներով։ Օրինակ՝ Տաքսիմ օ, Տեքսիտ, Ցեֆ-3, Դենվար, 3-Ց, Ցեֆիմ, Մագնետտ, Օրոկեն, Օֆիկեն, Ֆիքս-Ա և Զիֆի[12][13]։ Հնդկաստանում այն վաճառվել է Զիֆի 200 վաճառքային անվանումով և հաճախ կեղծվել է[14]։

Ծանոթագրություններ խմբագրել

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 1,7 1,8 «Cefixime». The American Society of Health—System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ նոյեմբերի 27-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  2. WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. էջ 107. ISBN 9789241547659. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  3. «Cefixime (Suprax) Use During Pregnancy». www.drugs.com. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 20-ին.
  4. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն). John Wiley & Sons. էջ 495. ISBN 9783527607495.
  5. «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. April 2015. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  6. 6,0 6,1 Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. էջ 86. ISBN 9781284057560.
  7. «Cefixime». International Drug Price Indicator Guide. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  8. «Mechanism of Therapeutic Effectiveness of Cefixime against Typhoid Fever». Antimicrobial Agents and Chemotherapy. September 2001. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 2-ին. Վերցված է 2016 թ․ ապրիլի 7-ին.
  9. «SUPRAX Package Insert» (PDF). Lupin Pharmaceuticals, Inc. March 2013. Արխիվացված է օրիգինալից (PDF) 2015 թ․ փետրվարի 23-ին. Վերցված է 2016 թ․ ապրիլի 7-ին.
  10. http://www.cks.nhs.uk/gonorrhoea/prescribing_information/prescribing_information/cephalosporins_ceftriaxone_or_cefixime(չաշխատող հղում)
  11. Choices, N. H. S. «Medicines information links». www.nhs.uk. NHS Choices. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ հուլիսի 11-ին. Վերցված է 2016 թ․ օգոստոսի 22-ին.
  12. «Cefixime - Drugs.com». www.drugs.com. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ մայիսի 30-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 10-ին.
  13. «FDC - Products - Formulations». fdcindia.com. Վերցված է 2018 թ․ մայիսի 2-ին.
  14. «Fake drugs: the global industry putting your life at risk». Mosaic. 2018 թ․ հոկտեմբերի 30. Վերցված է 2018 թ․ դեկտեմբերի 13-ին.