Թիմոլոլ

քիմիական միացություն

Թիմոլոլ, դեղամիջոց, որն օգտագործվում է թե՛ բերանացի (օրալ, ներքին ընդունման), և թե′ աչքի կաթիլների տեսքով[1][2]։ Որպես աչքի կաթիլներ այն օգտագործվում է աչքում բարձր ճնշմամբ պայմանավորված հիպերտենզիոն գլաուկոման բուժելու համար[1]: Ներքին ընդունման եղանակով թիմոլոլը կիրառվում է արյան բարձր ճնշման, դեպի սիրտ արյան անբավարար հոսքով պայմանավորված կրծքավանդակի ցավի դեպքում, սրտի կաթվածից հետո հետագա բարդությունների, ինչպես նաև միգրենի կանխարգելման համար[2]։

Blue pill container spilled icon.svg
Թիմոլոլ
Timolol ball-and-stick.png
Նույնացուցիչներ
CAS համար26839-75-8
PubChem CID33624
DrugBank00373
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.043.651 Խմբագրել Վիքիդատայում

Կաթիլների ընդհանուր կողմնակի ազդեցություններից է աչքի գրգռումը[1]: Բերանացի ընդունման դեպքում ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են հոգնածությունը, սրտի դանդաղ կծկումը, կարմրությունը և շնչառության կարճացումը[2]։ Այլ կողմնակի ազդեցությունները ներառում են շաքարախտով հիվանդների շրջանում արյան մեջ շաքարի ցածր քանակության կեղծ պատկերի ստեղծումը[1]: Օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում ասթմայի, չկոմպենսացված սրտային անբավարարության կամ ԹՔՕՀ-ի (թոքերի խրոնիկական օբստրուկտիվ հիվանդություն) դեպքում[1]: Անհայտ է, թե արդյո՞ք հղիության ընթացքում թիմոլոլի օգտագործումը երեխայի համար անվտանգ է, թե՞ ոչ[3]: Տիմոլոլը ոչ ընտրողական բետա պաշարիչ է[1]:

Թիմոլոլը արտոնագրվել է 1968 թվականին և 1978 թվականին մտել է բժշկական օգտագործման մեջ[4]: Այն ներառված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության գլխավոր դեղերի ցանկում, առողջապահական համակարգում անհրաժեշտ ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցների շարքում[5]: Թիմոլոլը հասանելի է որպես ջեներիկ դեղորայք[1]: Զարգացող երկրներում մեծածախ գինը կազմում է մոտավորապես 0.86-2.29 ԱՄՆ դոլար 5 մլ շշի համար[6]: Միացյալ Նահանգներում այն կազմում է ամսեկան 25-50 դոլար[7]:

Բժշկական կիրառումԽմբագրել

Բերանացի ընդունումԽմբագրել

Բերանացի ընդունման ձևով կիրառվում է ստորև նշված դեպքերում․

  • արյան բարձր ճնշումը բուժելու համար
  • սրտի կաթվածը կանխարգելելու համար
  • միգրենի հետևանքով առկա գլխացավերը կանխարգելելու համար[8]

Աչքի կաթիլներԽմբագրել

Թիմոլոլի աչքի կաթիլները օգտագործվում են բացանկյուն, ինչպես նաև երկրորդային գլաուկոման բուժելու համար։ Թիմոլոլի գործողության մեխանիզմը, հավանաբար, աչքի թարթչային մարմնի կողմից խոնավության հանդեպ հակման ձևավորման կրճատումն է: Դա համարվում էր առաջին β բլոկատորն ԱՄՆ-ում, որը թույլատրվեց կիրառել գլաուկոմայի տեղային բուժման համար (1978 թվական)։ Երբ ինքնուրույն է օգտագործվում, այն իջեցնում է ներերակային ճնշումը հիմնական մակարդակից 18–34%-ով առաջին իսկ բուժումից հետո։ Այնուամենայնիվ, որոշ հիվանդների մոտ դիտվում են կարճաժամկետ «փախուստներ» և երկարատև «դրեյֆներ»։ Այսինքն, ձևավորվում է տոլերանտություն։ Այն կարող է կրճատել ներակնային ճնշման ցերեկային շեմը մինչև 50%: Ներակնային ճնշումը ավելի բարձր է քնի ընթացքում։ Թիմոլոլի արդյունավետությունը ներակնային ճնշման իջեցման պարագայում քնի ընթացքում կարող է սահմանափակվել[9][10][11]։ Այն 5-10 անգամ ավելի ուժեղ β պաշարիչ է, քան պրոպրանոլոլը: Թիմոլոլը զգայուն է լույսի նկատմամբ, այն սովորաբար պահպանվում է 0.01% բենզալկոնիում քլորիդի հետ, բայց կարող է լինել նաև առանց բենզալկոնիում քլորիդի։ Կարող է օգտագործվել նաև պիլոկարինի կամ կարբոանհիդրազի ինհիբիտորների հետ հավելյալ թերապիայի մեջ[12]:

Կոխրանի վերլուծության մեջ համեմատվեց թիմոլոլի և բրիմոնիդինի ազդեցությունը բացանկյուն գլաուկոմայի առաջխաղացումը դանդաղեցնելու հարցում՝ չափահաս մասնակիցների մոտ, սակայն բավարար ապացույցներ չգտնվեցին եզրակացություններ անելու համար[13]:

Մաշկի վրաԽմբագրել

Այն օգտագործվում է գելի ձևով մաշկի վրա մանկական հեմանիգոմաները բուժելու համար[14]:

ՀակացուցումներԽմբագրել

Այս դեղորայքը չպետք է օգտագործվի այն անհատների կողմից, ովքեր ունեն ստորև նշվածները․

  • Ալերգիա թիմոլոլի կամ այլ բետա պաշարիչների հանդեպ
  • Ասթմա կամ ծանր խրոնիկական օբստրուկտիվ բրոնխիտ
  • Սրտի դանդաղ զարկեր (բրադիկարդիա) կամ սրտային բլոկադա
  • Սրտային անբավարարություն[15]

Կողմնակի ազդեցություններԽմբագրել

Հնարավոր ամենալուրջ կողմնակի ազդեցությունները ներառում են սրտի կաթվածը և խիստ բրոնխոպազմաները: Թիմոլոլը կարող է նաև հանգեցնել ուշագնացության, կանգային սրտային անբավարարության, դեպրեսիայի, շփոթության, Ռայնաուդի սինդրոմի վատթարացման և իմպոտենցիայի:

Կողմնակի ազդեցությունները աչքի կաթիլների տեսքով տալու դեպքում ներառում են այրոցի զգացողությունը, աչքերի կարմրությունը, մակերեսային կետային կերատոպաթիան, եղջերենու թմրությունը:

ԴեղաձևերԽմբագրել

Այն հասանելի է դեղահատերի և հեղուկների տեսքով: Ակնային օգտագործման համար թիմոլոլը հասանելի է նաև համակցված։

  • կարբոանհիդրազի ինհիբիտորների հետ
    • թիմոլոլ և բրինզոլամիդ
    • թիմոլոլ և դորզոլամիդ
  • α2 ագոնիստների հետ
    • թիմոլոլ և բրիմոնիդին
  • պրոստոգլանդինների անալոգների հետ
    • թիմոլոլ և լատոնոպրոստ
    • թիմոլոլ և տրավոպրոստ

Բրենդային անունԽմբագրել

Թիմոլոլը վաճառվում է աշխարհի բազմաթիվ բրենդային անունների ներքո[16]։

ԾանոթագրություններԽմբագրել

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 «Timolol eent»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 28, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016 
  2. 2,0 2,1 2,2 «Timolol Maleate»։ The American Society of Health-System Pharmacists։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 28, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016 
  3. «Timolol ophthalmic Use During Pregnancy | Drugs.com»։ www.drugs.com։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 28, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 28, 2016 
  4. Fischer Janos, Ganellin C. Robin (2006)։ Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն)։ John Wiley & Sons։ էջ 460։ ISBN 9783527607495։ Արխիվացված օրիգինալից 2016-12-28-ին 
  5. «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)»։ World Health Organization։ April 2015։ Արխիվացված օրիգինալից դեկտեմբերի 13, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016 
  6. «Timolol Maleate»։ International Drug Price Indicator Guide։ Վերցված է դեկտեմբերի 8, 2016 
  7. Hamilton Richart (2015)։ Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition։ Jones & Bartlett Learning։ էջ 411։ ISBN 9781284057560 
  8. Dawn A. Marcus, Philip A. Bain (փետրվարի 27, 2009)։ Effective Migraine Treatment in Pregnant and Lactating Women: A Practical Guide։ シュプリンガー・ジャパン株式会社։ էջեր 141–։ ISBN 978-1-60327-438-8։ Արխիվացված օրիգինալից նոյեմբերի 5, 2017-ին։ Վերցված է նոյեմբերի 14, 2010 
  9. Liu John H. K., Kripke Daniel F., Weinreb Robert N. (September 2004)։ «Comparison of the nocturnal effects of once-daily timolol and latanoprost on intraocular pressure»։ American Journal of Ophthalmology 138 (3): 389–395։ ISSN 0002-9394։ PMID 15364220։ doi:10.1016/j.ajo.2004.04.022 
  10. Liu John H. K., Medeiros Felipe A., Slight J. Rigby, Weinreb Robert N. (March 2009)։ «Comparing diurnal and nocturnal effects of brinzolamide and timolol on intraocular pressure in patients receiving latanoprost monotherapy»։ Ophthalmology 116 (3): 449–454։ ISSN 1549-4713։ PMID 19157559։ doi:10.1016/j.ophtha.2008.09.054 
  11. Liu John H. K., Slight John R., Vittitow Jason L., Scassellati Sforzolini Baldo, Weinreb Robert N. (September 2016)։ «Efficacy of Latanoprostene Bunod 0.024% Compared With Timolol 0.5% in Lowering Intraocular Pressure Over 24 Hours»։ American Journal of Ophthalmology 169: 249–257։ ISSN 1879-1891։ PMID 27457257։ doi:10.1016/j.ajo.2016.04.019 
  12. Strohmaier K, Snyder E, Adamsons I (July 1998)։ «A multicenter study comparing dorzolamide and pilocarpine as adjunctive therapy to timolol: patient preference and impact on daily life»։ J Am Optom Assoc 69 (7): 441–51։ PMID 9697378 
  13. Sena DF, Lindsley K (2017)։ «Neuroprotection for treatment of glaucoma in adults»։ Cochrane Database Syst Rev 1 (1): CD006539։ PMC 5370094 ։ PMID 28122126։ doi:10.1002/14651858.CD006539.pub4 
  14. Novoa Monica, Baselga Eulalia, Beltran Sandra, Giraldo Lucia, Shahbaz Ali, Pardo-Hernandez Hector, Arevalo-Rodriguez Ingrid (ապրիլի 18, 2018)։ «Interventions for infantile haemangiomas of the skin»։ Cochrane Database of Systematic Reviews։ doi:10.1002/14651858.CD006545.pub3 
  15. «Package leaflet: Information for the user Timolol»։ hpra.ie 
  16. «Timolol - Drugs.com»։ www.drugs.com։ Արխիվացված օրիգինալից մարտի 7, 2016-ին։ Վերցված է դեկտեմբերի 28, 2016