Բեքլոմետազոն

քիմիական միացություն

Բեքլոմետազոն ստերոիդային դեղամիջոց, հայտնի է նաև որպես բեկլոմետազոն դիպրոպիոնատ, և վաճառվում է Qvar անվամբ[2]։ Այն հասանելի է որպես ինհալյատորի, քսուքի, հաբերի և քթի սփրեյի ձևով[3]։ Ինհալյատորները կիրառվում են ասթմայի ժամանակ[2]։ Քսուքը կարող է օգտագործվել դերմատիտի և պսորիազի համար[4]։ Հաբերը օգտագործվում են խոցային կոլիտի բուժման համար[5]։ Քթի սփրեյը օգտագործվում է ալերգիկ ռինիտի և քթի պոլիպների բուժման համար[6]։

Բեքլոմետազոն
Քիմիական բանաձևC₂₈H₃₇ClO₇
Մոլային զանգված8,6E−25 կիլոգրամ[1] գ/մոլ
Դասակարգում
CAS համար5534-09-8
PubChem21700
EINECS համար226-886-0
SMILESCCC(=O)OCC(=O)C1(C(CC2C1(CC(C3(C2CCC4=CC(=O)C=CC43C)Cl)O)C)C)OC(=O)CC
ЕС226-886-0
ChEBI20396
Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա)

Ինհալյատոր ձևի կողմնակի էֆեկտներն են՝ շնչառական վարակներ, գլխացավեր և կոկորդի բորբոքում[2]։ Լուրջ կողմնակի էֆեկտներից են՝ վարակների ռիսկի բարձրացում, կատարակտ, Քուշինգի համախտանիշ և ծանր ալերգիկ ռեակցիաներ[2]։ Հաբի երկարատև օգտագործումը կարող է առաջացնել մակերիկամային անբավարարություն[5]։ Հաբերը կարող են նաև տրամադրության կամ անձի փոփոխության պատճառ դառնալ[5]։ Ինհալյատոր ձևը համարվում է անվտանգ հղիության ընթացքում[7]։ Բեքլոմետազոնը հիմնականում գլյուկոկորտիկոիդ է[2]։

Բեկլոմետազոն դիպրոպիոնատն առաջին անգամ արտոնագրվել է 1962 թվականին, իսկ բժշկության մեջ կիրառվել է 1972 թվականին[8]։ Այն հաստատվել է ԱՄՆ-ում բժշկական օգտագործման համար 1976 թվականին[2]։ Այն մտնում է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցանկում,որտեղ առողջության համակարգում անհրաժեշտ ամենաապահով և ամենաարդյունավետ դեղամիջոցներն են[9]։ 200 դեղաչափ պարունակող ինհալյատորների արժեքը զարգացող երկրներում 2014 թվականի դրությամբ կազմում է 3,20 ԱՄՆ դոլար[10]։ Միացյալ Նահանգներում այն արժե $ 50-100 ԱՄՆ դոլար[11]։

Կողմնակի էֆեկտ խմբագրել

Ինհալյատոր ձևի կողմնակի էֆեկտներից են՝ շնչառական վարակներ, գլխացավեր և կոկորդի բորբոքում[2]։ Լուրջ կողմնակի էֆեկտներից են՝ վարակների ռիսկի բարձրացում, կատարակտ, Քուշինգի համախտանիշ և ծանր ալերգիկ ռեակցիաներ[2]։ Հաբի երկարատև օգտագործումը կարող է առաջացնել մակերիկամային անբավարարություն[5]։ Հաբերը կարող են նաև տրամադրության կամ անձի փոփոխության պատճառ դառնալ[5]։ Ինհալյատոր ձևը համարվում է անվտանգ հղիության ընթացքում[7]։

Ժամանակ առ ժամանակ այն ներշնչելիս կարող է առաջացնել հազ։ Լեզվի և կոկորդի վրա ազդեցությունից կարող է առաջանալ բերանի կանդիդոզ, որի ժամանակ բերանում առաջանում է սպիտակ փառ, և ուղեկցվում է գրգռվածությամբ։

Այն սովորաբար կարող է կանխվել` ինհալյատոր օգտագործելուց հետո բերանը ջրով լվանալով։ Այլ հազվադեպ հանդիպող կողմնակի էֆեկտներից են՝ հոտ, որը նման է այրվող պլաստիկին, տհաճ համ, խռպոտություն կամ քթի խցանում, գլխացավ, և տեսողական փոփոխություններ։ Ալերգիկ ռեակցիաներ կարող են հանդիպել, բայց հազվադեպ։

Քթի կորտիկոստերոիդները կարող են կապված լինել կենտրոնական ռետինոպաթիայի հետ[12]։

Ֆարմակոլոգիա խմբագրել

Բեքլոմետազոնը հիմնականում գլյուկոկորտիկոիդ է[2]։ Գլյուկոկորտիկոիդները կորտիկոստերոիդներ են, որոնք կապվում են գլյուկոկորտիկոիդ ընկալիչների հետ[13] որոնք առկա է գրեթե բոլոր բջիջներում ողնաշարավոր կենդանիների մոտ։ Ակտիվացած գլյուկոկորտիկոիդային ընկալիչ-գլյուկոկորտիկոիդային համալիրը վերականգնում է կորիզում հակաբորբոքային սպիտակուցների էքսպրեսիան (գործընթաց, որը հայտնի է որպես տրանսակտիվացիա) և ճնշում է ցիտոզոլում նախաբորբոքային սպիտակուցների էքսպրեսիան`կանխելով տրանսկրիպցիայի այլ գործոնների տեղափոխումը ցիտոզոլից կորիզի մեջ (տրանսակտիվացիա)[14]։

Գլյուկոկորտիկոիդները իմունային համակարգում հետադարձ կապի միջոցով նվազեցնում են իմունային ֆունկցիայից որոշակի ասպեկտներ, ինչպիսիք են բորբոքումները։

Անուններ խմբագրել

Բեկլոմետազոն դիպրոպիոնատն ներկայացնում է ձևափոխված Միջազգային համընդհանուր անուն (INN), Միացյալ Նահանգներիում ընդունված անուն (USAN) և նախքին Բրիտանական հաստատված անուն (BAN)։ Այն ազատ ձևի արտադրանք է։ Բեկլոմետազոնը վաճառվում է Նորվեգիայում և Ռուսաստանում.[15][16][17][18][19]

Clenil-ը, Qvar-ը ինհալյատորների ապրանքանիշներ են։ Beconase, Alanase, Vancenase, Qnasl քթի սփրեյի կամ աերոզոլի համար։

Ծանոթագրություններ խմբագրել

  1. 1,0 1,1 BECLOMETHASONE DIPROPIONATE
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 2,7 2,8 «Beclomethasone Dipropionate». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 8-ին. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 2-ին.
  3. «List of products: BECLOMETASONE DIPROPIONATE». MHRA. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 8-ին. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 6-ին.
  4. «Beclometasone dipropionate 0.25 mg/g Cream» (PDF). MHRA. Արխիվացված է օրիգինալից (PDF) 2015 թ․ դեկտեմբերի 8-ին. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 6-ին.
  5. 5,0 5,1 5,2 5,3 5,4 «Clipper» (PDF). MHRA. Արխիվացված է օրիգինալից (PDF) 2015 թ․ դեկտեմբերի 8-ին. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 6-ին.
  6. «Beclomethasone Dipropionate eent». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 8-ին. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 2-ին.
  7. 7,0 7,1 Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. էջ 349. ISBN 9781284057560.
  8. McPherson, Edwin M. (2007). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia (3rd ed.). Burlington: Elsevier. էջ 539. ISBN 9780815518563. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  9. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  10. «Beclometasone». International Drug Price Indicator Guide. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 6-ին.
  11. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. էջ 451. ISBN 9781284057560.
  12. Haimovici R, Gragoudas ES, Duker JS, Sjaarda RN, Eliott D (October 1997). «Central serous chorioretinopathy associated with inhaled or intranasal corticosteroids». Ophthalmology. 104 (10): 1653–60. doi:10.1016/s0161-6420(97)30082-7. PMID 9331207.
  13. Pelt AC (2011). Glucocorticoids: effects, action mechanisms, and therapeutic uses. Hauppauge, N.Y.: Nova Science. ISBN 978-1617287589.
  14. Rhen T, Cidlowski JA (Oct 2005). «Antiinflammatory action of glucocorticoids--new mechanisms for old drugs». The New England Journal of Medicine. 353 (16): 1711–23. doi:10.1056/NEJMra050541. PMID 16236742.
  15. J. Elks (2014 թ․ նոյեմբերի 14). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. էջեր 123–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  16. Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. էջեր 95–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  17. I.K. Morton; Judith M. Hall (2012 թ․ դեկտեմբերի 6). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. էջեր 46–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  18. Muller (1998 թ․ հունիսի 19). European Drug Index: European Drug Registrations, Fourth Edition. CRC Press. էջեր 141–. ISBN 978-3-7692-2114-5.
  19. «Beclometasone». drugs.com.
 Վիքիպահեստն ունի նյութեր, որոնք վերաբերում են «Բեքլոմետազոն» հոդվածին։