«Դրոտավերին»–ի խմբագրումների տարբերություն
Ստեղծվել է «Дротаверин» էջի թարգմանությամբ |
(Տարբերություն չկա)
|
16:36, 25 Հոկտեմբերի 2021-ի տարբերակ
legal_US pregnancy_category legal_UK legal_CA pregnancy_AU pregnancy_US legal_AU Категория:Лекарственные средства по алфавиту Դրոտավերին(1- (3,4-դիէթօքսիբենզիլիդեն) -6,7-դիէթօքսի-1,2,3,4-տետրահիդրոիզոխինոլին (հիդրոքլորիդի տեսքով)), սպազմոլիտիկ, միոտրոպ, անոթալայնիչ, հիպոտենզիկ ազդեցության դեղամիջոց է։
Կլինիկական տվյալներ | |
---|---|
ԱԹԴ կոդ | |
Ֆարմակոկինետիկ տվյալներ | |
Կենսամատչելիություն | 100 % |
Սպիտակուցով կապում | 80 մինչև 95 % |
Նյութափոխանակություն | Լյարդ |
Կիսատրոհման պարբերություն | 7-ից մինչև 12 ժամ |
Դուրսբերում | Աղիներ և երիկամ |
Նույնացուցիչներ | |
IUPAC անվանում
(1-(3,4-դիէթօքսիբենզիլիդեն) -6,7-դիէթօքսի-1,2,3,4-տետրահիդրոիզոխինոլին (հիդրոքլորիդի ձևով)
| |
CAS համար | 985-12-6 |
PubChem CID | 1712095 |
DrugBank | 06751 |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.110.916 |
Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ | |
Քիմիական բանաձև | C24H31NO4 |
Մոլային զանգված | 397,507 գ/մոլ g·mol−1 |
Ստեղծման պատմություն
Դրոտավերինը սինթեզվել է 1961 թվականին հունգարական «Խինոնին» դեղագործական ընկերության աշխատակիցների կողմից։ Այդ ժամանակ ընկերությունը երկար ժամանակ արտադրում էր սպազմոլիտիկ դեղամիջոց պապավերինը։ Պապավերինի հատկությունների և դրա արդյունաբերական արտադրության ուսումնասիրությունների ընթացքում հայտնաբերվեց նոր նյութ, որն արդյունավետության առումով մի քանի անգամ գերազանցում էր պապավերինին: 1962 թվականին դեղամիջոցն արտոնագրվեց «Նո-Շպա» առևտրային անունով, որն արտացոլում է իր գործողության բնույթը` սպազմերի վերացում (no spasm): Իր արդյունավետության, հարաբերական անվնասության և ցածր գնի շնորհիվ դեղը արագորեն հայտնի դարձավ շուկայում: Խորհրդային Միությունում «Նո-Շպա» դեղամիջոցը լայն տարածում է գտել 1970-ականներից։ Ավելի ուշ «Խինոնինը» դարձավ Sanofi-Synthelabo անդրազգային դեղագործական ընկերության մի մասը: Ներկայումս «Նո-Շպա»-ն օգտագործվում է աշխարհի ավելի քան 50 երկրներում, առաջին հերթին Ռուսաստանում և հետխորհրդային տարածքում[1]։
Դեղաբանական ձև
Դեղապատիճներ, ներարկման լուծույթ, հաբեր, թաղանթապատ հաբեր:
Դեղաբանական հատկություններ
Միոտրոպ սպազմոլիտիկ: Քիմիական կառուցվածքի և դեղաբանական հատկությունների առումով այն մոտ է պապավերինին, բայց ունի ավելի ուժեղ և երկարատև ազդեցություն: Նվազեցնում է Ca2+-ի հոսքը հարթ մկանային բջիջներ (արգելափակում է ֆոսֆոդիէսթերազային, հանգեցնում է ներբջջային cAMP-ի կուտակմանը): Այն նվազեցնում է ներքին օրգանների հարթ մկանների լարվածությունը և աղիների գալարակծկումները, լայնացնում է արյունատար անոթները: Չի ազդում վեգետատիվ նյարդային համակարգի վրա: Հարթ մկանների վրա անմիջական ազդեցության առկայությունը թույլ է տալիս այն օգտագործել որպես սպազմոլիտիկ այն դեպքերում, երբ հակացուցված են M-քոլինարգելակիչների խմբի դեղերը (փակ անկյունային գլաուկոմա, շագանակագեղձի ադենոմա): Ներերակային ընդունման դեպքում ազդեցության սկիզբը 2-4 րոպե հետո է, առավելագույն ազդեցությունը զարգանում է 30 րոպե հետո:
Օգտագործման ցուցումներ
Կանխարգելում և բուժում. ներքին օրգանների հարթ մկանների սպազմ (երիկամային կոլիկա, լեղուղիների կոլիկա, աղիքային կոլիկա, լեղուղիների և լեղապարկի հիպերկինետիկ տիպի դիսկինեզիա, խոլեցիստիտ, հետխոլեցիստեկտոմիայի համախտանիշ); պիելիտ; սպաստիկ փորկապություն, սպաստիկ կոլիտ, պրոկտիտ; պիլորոսպազմ, գաստրոդուոդենիտ, ստամոքսի և 12 տասներկումատնյա աղիքի խոց (սուր փուլում, որպես համալիր թերապիայի մաս՝ սպաստիկ ցավային համախտանիշը թեթևացնելու համար): Էնդարտերիտ, ծայրամասային, ուղեղային և կորոնար զարկերակների սպազմ: Ալգոդիսմենորեա, սպառնացող վիժում, սպառնացող վաղաժամ ծնունդ; ծննդաբերության ժամանակ արգանդի կոկորդի սպազմ, հետծննդյան կծկումներ։ Որոշ գործիքային հետազոտություններ կատարելիս (օրինակ՝ ՖԳԴՍ), խոլեցիստոգրաֆիա։
Հակացուցումներ
Գերզգայունություն, լյարդի և երիկամային ծանր անբավարարություն; CHF, AV շրջափակում II - III աստիճանի, կարդիոգեն շոկ, զարկերակային հիպոտենզիա: Կորոնար զարկերակների ծանր աթերոսկլերոզ, փակ անկյունային գլաուկոմա, շագանակագեղձի հիպերպլազիա, լակտացիայի շրջան, հղիություն (I եռամսյակ):
Ընդունման եղանակ և դեղաչափ
Ներքին, մեծահասակների համար` 40-90 մգ օրական 3 անգամ; մ/մ, ե/մ՝ 40-80 մգ օրական 1-3 անգամ: Լյարդային և երիկամային կոլիկան թեթևացնելու համար՝ ն/ե դանդաղ, 40-80 մգ: Ծայրամասային անոթների սպազմերի դեպքում կարող է ներարկվել ներերակային: 6 տարեկանից փոքր երեխաների դեպքում՝ 10-20 մգ մեկ դեղաչափով, առավելագույն օրական դոզան 120 մգ է; 6-12 տարեկան միանվագ 20 մգ, առավելագույն օրական դոզան՝ 200 մգ; նշանակման հաճախականությունը՝ օրական 1-2 անգամ:
Կողմնակի ազդեցություն
Գլխապտույտ, ջերմության զգացում, քրտնարտադրության ավելացում, արյան ճնշման նվազում, մաշկի ալերգիկ ռեակցիաներ: Ն/ե օգտագործման դեպքում` կոլապս, AV շրջափակում, առիթմիա, շնչառական կենտրոնի ընկճում:
Գերդոզավորում
Ախտանիշներ. մեծ չափաբաժինների դեպքում այն խաթարում է նախասիրտփորոքային հաղորդունակությունը, նվազեցնում է սրտի մկանների գրգռվածությունը, կարող է առաջացնել սրտի կանգ և շնչառական կենտրոնի կաթված:
Ունի անմիջական սրտատոքսիկ ազդեցություն: Չի ներթափանցում կենտրոնական նյարդային համակարգ։
Բաց թողման ձև
0,04 գ և 0,08 գ, հաբեր:
Հատուկ հրահանգներ
Ստամոքսի և տասներկումատնյա աղիքի խոցի բուժման ժամանակ օգտագործվում է այլ հակախոցային դեղամիջոցների հետ համատեղ: Ներերակային կիրառման դեպքում հիվանդը պետք է լինի հորիզոնական դիրքում (կոլապսի վտանգ): Բուժման ընթացքում անհրաժեշտ է ձեռնպահ մնալ տրանսպորտային միջոցներ վարելուց և այլ պոտենցիալ վտանգավոր գործողություններից ներգրավվելուց, որոնք պահանջում են ուշադրության կենտրոնացում և հոգեմոմոտորական ռեակցիաների արագություն (պարենտերալ, հատկապես ներերակային ներարկումից հետո 1 ժամվա ընթացքում): Լնդերին քսելու դեպքում այն ուժեղ թմրություն է առաջացնում, որն անհետանում է միջինը 30 րոպե հետո։
Փոխազդեցություն
Դրոտավերինի միաժամանակյա օգտագործմամբ կարող է թուլանալ լևոդոպայի հակապարկինսոնյան ազդեցությունը: Ուժեղացնում է պապավերինի, բենդազոլի և այլ սպազմոլիտիկ դեղամիջոցների (ներառյալ m-քոլինարգելակիչ միջոցների) ազդեցությունը, իջեցնում է արյան ճնշումը, որն առաջանում է տրիցիկլիկ հակադեպրեսանտների, քինիդինի և պրոկաինամիդից: Ֆենոբարբիտալը մեծացնում է դրոտավերինի սպազմոլիտիկ գործողության ազդեցությունը: Նվազեցնում է մորֆինի սպազմոլիտիկ ակտիվությունը:
Նշումներ
- ↑ http://farmamir.ru/2015/12/drotaverin-instrukciya-primenenie-otzyvy/ Дротаверин — Инструкция, применение, отзывы