«Ալբենդազոլ»–ի խմբագրումների տարբերություն
Ստեղծվել է «Альбендазол» էջի թարգմանությամբ |
(Տարբերություն չկա)
|
17:17, 3 Ապրիլի 2020-ի տարբերակ
Ալբենդազոլ (լատին․՝ Albendazole), բենզիմիդազոլների խմբի հակահահելմինթային ազդեցության դեղամիջոց:
 | |
|---|---|
 | |
 | |
| Կլինիկական տվյալներ | |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a610019 |
| Հղիության կատեգորիա |
|
| Օգտագործման եղանակներ | բերանային |
| ԱԹԴ կոդ | |
| Ֆարմակոկինետիկ տվյալներ | |
| Կենսամատչելիություն | ? |
| Սպիտակուցով կապում | ? |
| Նյութափոխանակություն | լյարդ: ալբենդազոլի սուլֆօքսիդ (առաջնային նյութափոխանակություն), ալբենդազոլի սուլֆոն (երկրորդային նյութափոխանակություն) |
| Կիսատրոհման պարբերություն | շուրջ 8.5 ժ |
| Դուրսբերում | լյարդ, երիկամ (փոքր քանակությամբ) |
| Նույնացուցիչներ | |
IUPAC անվանում
[5-(Պրոպիլտիո)-1Ն-բենզիմիդազոլ-2-իլ]կարբամաթթվի մեթիլ էսթեր
| |
| CAS համար | 54965-21-8 |
| PubChem CID | 2082 |
| DrugBank | DB00518 |
| ChemSpider | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.053.995  |
| Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ | |
| Քիմիական բանաձև | C12H15N3O2S |
| Մոլային զանգված | 265.333 գ/մոլ g·mol−1 |
| 3D մոդել (JSmol) | |
SMILES
O=C(OC)Nc2nc1ccc(SCCC)cc1n2 | |
Ֆիզիկական հատկությունները
Սպիտակ կամ սպիտակավուն փոշի: Լուծելի է դիմեթիլսուլֆօքսիդում, ուժեղ թթուներոմ և ալկալիներում, վատ լուծելի է մեթանոլում, քլորոֆորմում, գրեթե անլուծելի է ջրում:
Դեղաբանական հատկությունները
Լայն սպեկտրի հակահելմինթային դեղամիջոց. բենզիմիդազոլի կարբամատի ածանցյալ: Ալբենդազոլը մոտ է մեբենդազոլի կառուցվածքին։ Ալբենդազոլի գործողության հիմնական մեխանիզմը կապված է β-տուբուլին-ի ընտրողական ճնշման հետ, ինչը հանգեցնում է հելմինթի աղիքային տրակտի բջիջների ցիտոպլազմատիկ միկրոկանալների քայքայմանը, ճնշում է գլյուկոզայի օգտագործումը և արգելակում է ադենոզիեռֆոսֆատի սինթեզը, արգելափակում է կլոր որդերի մկանային բջիջներում գաղտնի հատիկների տեղաշարժը՝ պայմանավորելով նրանց մահը: Արդյունավետ է մոնո- և պոլիինվազիաներում: Ալբենդազոլը ակտիվ է աղիքային մակաբույծների դեպքում, այդ թվում կլոր որդեր — Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, larva migrans-ի մաշկային ձև, երիզորդներ — Hymenolepis nana (գաճաճ երիզորդ), Taenia solium (խոզի երիզորդ), Taenia saginata, տրեմատոդներ — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; նախակենդանիներ — Giardia lamblia:Ալբենդազոլը ակտիվ է հյուսվածքային մակաբույծների նկատմամբ՝ ներառյալ ցիստային էխինոկոկոկոզի և ալվեոլային էխինոկոկոզի դեպքում, որոնք առաջանում են Echinococcus granulosus եւ Echinococcus multilocularis պարազիտների ներխուժումից համապատասխանաբար: Արդյունավետ է neurocysticercosis-ի հետևանքով առաջացած larvae Pig chain T. solium ինվազիայի, capillariosis հետևանքով առաջացած Capillaria philippinensis-ի, և gnatostomosis-ի հետևանքով առաջացած Gnathostoma spinigerum ինվազիայի դեպքում: Ալբենդազոլը ոչնչացնում է ցիստաները կամ զգալիորեն նվազեցնում է չափերը հատիկավոր էխինոկոկոզի դեպքում: Ալբենդազոլի բուժումից հետո ոչ կենսունակ ցիստաների քանակն ավելանում է մինչև 90%, համեմատած բուժում չստացած հիվանդների 10%-ի հետ:
Ֆարմակոկինետիկա
Ալբենդազոլի կենսամատչելիությունը ցածր է: Յուղոտ սննդի ընդունումը մեծացնում է ալբենդազոլի կլանման եւ Cmax-ը 5 անգամ: Ալբենդազոլի սուլֆօքսիդի Cmax-ի հասնելու ժամանակը 2-5 ժամ է: Կապվում է պլազմայի սպիտակուցների հետ 70%-ով: Գրեթե ամբողջությամբ տարածվում է մարմնի մեջ. հայտնաբերվում է մեզի, մաղձի, լյարդի, կիստայի պատի և կիստոզ հեղուկի, ողնուղեղային հեղուկի մեջ:
Կիրառումը
Ցուցումները
Նեյրոցիստիցերկոզ , որը պայմանավորված է խոզի շղթայի թրթուրավոր ձևով (Taenia solium): Լյարդի, թոքերի, որովայնի էխինոկոկոզ, որը պայմանավորված է շան ժապավենաձև որդի թրթուրային փուլով (Echinococcus granulosus): Նեմատոդոզներ. ասկարիդոզ, տրիխոցեֆալոզ, անկիլոսոտոմիդոզ, էնտերոբիոզ, նեկատորոզ, տոքսոկարոզ, ստրոնգիլոիդոզ, օպիսթորխոզ, լամբլիոզ, միկրոսպորիդիոզ: Խառը հելմինթոզներ, կապիլլյարոզ, գնատոստոմոզ, տրիխինելլյոզ (պայմանավորված է Trichinella spiralis-ով և T. pseudospiralis-ով), գիմենոլեպիդոզ, տենիոզ, կլոնորխոզ, լամբլիոզ երեխաների մոտ:
Հակացուցումներ
Ալբենդազոլի նկատմամբ գերզգայունություն, հղիություն, լակտացիայի շրջան, աչքի ցանցաթաղանթի ախտահարում:
Զգուշությամբ
Ոսկրածուծի արյունազեղման խանգարում, լյարդի անբավարարություն, լյարդի ցիռոզ (բուժումից առաջ և ընթացքում լյարդի գործառույթը պետք է պարբերաբար վերահսկվի):
Կիրառման եղանակը
Ընդունումը՝ ուտելուց հետո, խմում են ջրով։ Օրական դոզան՝ 0.4 գ (մեկ ընդունման համար), երեխաների համար՝ 6 մգ/կգ։ Մինչև 2 տարեկան երեխաների գլխուղեղի ցիստիցերկոզի ժամանակ՝ 15 մգ/կգ/օրը 8 օր շարունակ՝ կրկնել ըստ անհրաժեշտության: Անկիլոստոմիդոզի, էնտերոբիոզի, ասկարիդոզի դեպքում՝ 0.2 գ-ից մեկ անգամ, անհրաժեշտության դեպքում կրկնվում է 3 շաբաթվա ընթացքում: Ստրոնգիլոիդոզ և ցեստոդոզ. 0.2 գ-ից օրը մեկ անգամ՝ 3 օր շարունակ, անհրաժեշտության դեպքում կրկնում են 3 շաբաթից: 2 տարեկանից բարձր երեխաների գլխուղեղի ցիստիցերկոզի ժամանակ՝ 0.4 գ-ից օրը 2 անգամ՝ շարունակել 8-30 օր: Ասկարիդոզ, տրիխոցեֆալոզ, էնտերոբիոզ և անկիլոստոմիդոզներ՝ 0.4 գ միանվագ՝ անհրաժեշտության դեպքում կրկնում են 3 շաբաթ անց: Լամբլիոզ. 0.4 գ-ից օրը 1 անգամ 3 օր շարունակ: Ստրոնգիլոիդոզ և ցեստոդոզ. 0.4 գ-ից օրը 1 անգամ 3 օր շարունակ՝ անհրաժեշտության դեպքում կրկնում են 3 շաբաթ անց:
Կողմնակի ազդեցությունները
Լուծ, ցավ որովայնի շրջանում, սրտխառնոց, փսխում, գլխացավ, գլխապտույտ, գերզգայունության ռեակցիաներ (մաշկային ցան, քոր), լյարդի ֆերմենտների ակտիվության բարձրացում, լեյկոպենիա, պանցիտոպենիա, մազաթափություն, տենդ:
Գերդոզավորւմ
Բուժում. սիմպտոմատիկ, ստամոքսի լվացում, էնտերոսորբենտներ:
Փոխգործակցությունը
Դեկսամետազոնը, պրազիկվանտելը և ցիմետիդինը մեծացնում են ալբենդազոլի կոնցենտրացիան արյան մեջ: