Վիքիպեդիա

Պրեդնիզոլոն

քիմիական միացություն

Պրեդնիզոլոն, ստերոիդային դեղամիջոց, որն օգտագործվում է տարբեր տեսակի ալերգիաների, բորբոքային վիճակների, աուտոիմուն հիվանդությունների և քաղցկեղների բուժման մեջ[3][4]։ Այդ վիճակներից են մակերիկամի կեղևի անբավարարությունը, արյան մեջ կալցիումի բարձր քանակը, ռևմատոիդ արթրիտը, մաշկաբորբերը, աչքի բորբոքումը, ասթման և ցրված սկլերոզը[4]։ Այն կիրառվում է բերանացի, ներերակային ներարկման ձևով, ինչպես նաև տեղային կրեմի և աչքի կաթիլների ձևով[5]։

Պրեդնիզոլոն
Քիմիական բանաձևC₂₁H₂₆O₅
Մոլային զանգված5,9E−25 կիլոգրամ[1] գ/մոլ
Հալման ջերմաստիճան237 °C[2] °C
Դասակարգում
CAS համար53-03-2
PubChem5865
EINECS համար200-160-3
SMILESCC12CC(=O)C3C(C1CCC2(C(=O)CO)O)CCC4=CC(=O)C=CC34C
ЕС200-160-3
ChEBI5656
Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա)

Կարճատև օգտագործման պարագայում կողմնակի երևույթներից են սրտխառնոցն ու հոգնածության զգացումը[3]։ Ավելի ծանր կողմնակի երևույթներից են հոգեբուժական խնդիրները, որոնք դիտվում են մարդկանց մոտ 5 %-ի մոտ[6]։ Երկարատև օգտագործման պարագայում հաճախ հանդիպող կողմնակի երևույթներից են ոսկրային զանգվածի կորուստը, թուլությունը, սնկային վարակները և հեշտությամբ առաջացող կապտուկները[4]։ Չնայած հղիության վերջում կարճատև կիրառումը անվտանգ է, երկարատև օգտագործումը կամ վաղ փուլերում կիրառումը կարող է վնասել պտղին[7]։ Այն գլյուկոկորտիկոիդ է, որը ստեղծվել է հիդրոկորտիզոնի (կորտիզոլ) հիման վրա[8]։

Պրեդնիզոլոնը ստեղծվել և բժշկական օգտագործման համար հաստատվել է 1955 թվականին[8]։ Այն ներառված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության անփոխարինելի դեղերի ցանկում, որտեղ ներառված են առողջապահության համակարգի ամենաարդյունավետ և ամենաանվտանգ դեղերը[9]։ Այն հասանելի է նաև ջեներիկ տարբերակով[4]։ Զարգացող երկրներում դեղի 5 մգ դեղահատն արժե 0,01 ԱՄՆ դոլար[10]։

Բժշկական ցուցումներ խմբագրել

Պրեդնիզոլոնը կորտիկոստերոիդ է, գերազանցապես գլյուկոկորտիկոիդային և ավելի քիչ միներալոկորտիկոիդային ակտիվությամբ, ինչը դարձնում է այն արդյունավետ միջոց տարբեր տեսակի բորբոքային և աուտոիմուն հիվանդությունների բուժման պարագայում[11], ինպես օրինակ՝ ասթման[12], ուվեիտը, նեխային թարախամաշկությունը (գանգրենոզ պիոդերմիա), ռևմատոիդ արթրիտը, եղնջացանը[13], անոթային այտուցը[13], խոցային կոլիտը, սրտակրանքաբորբը, քունքային զարկերակաբորբը և Կրոնի հիվանդությունը, Բելի պարալիչը, ցրված սկլերոզը[14], կլաստերային գլխացավերը, անոթաբորբերը, սուր լիմֆոբլաստային լեյկեմիան և աուտոիմուն հեպատիտը[15], համակարգային կարմիր գայլախտը, Կավասակիի հիվանդությունը[16], դերմատոմիոզիտը[17] և սարկոիդոզը[18]։

Պրեդնիզոլոն ացետատի ակնային սուսպենզիան (աչքի կաթիլներ) կորտիկոստերոիդային պատրաստուկ է, պատրաստված ստերիլ ակնային սուսպենզիայի ձևով, և օգտագործվում է աչքերի կարմրության, այտուցի, քորի և ալերգիկ ռեակցիաների նվազման համար[19][20]։ Այժմ այն կիրառվում է նաև բակտերիալ կերատիտի բուժման մեջ[21]։

Պրեդնիզոլոնը կիրառվում է նաև ալերգիկ տարբեր ռեակցիաների պարագայում՝ սկսած սեզոնային ալերգիաներից մինչև դեղորայքային ալերգիկ ռեակցիաներ[22]։

Պրեդնիզոլոնը կիրառվում է որպես իմունաճնշիչ դեղամիջոց օրգանների փոխպատվաստման ժամանակ[17][23]։

Առաջնային մակերիկամային անբավարարության (Ադիսոնի հիվանդություն) ժամանակ կիրառվում են պրեդնիզոլոնի ցածր դեղաչափերը[24][25]։

Կորտիկոստերոիդները ընկճում են տարբեր պրովոկացիոն գործոնների նկատմամբ առաջացող բորբոքային պատասխանը, բերելով ուշացած, դանդաղ լավացման[26]։ Նրանք ընկճում են բորբոքային այտուցի առաջացումը, ֆիբրինի կուտակումը, մազանոթների լայնացումը, լեյկոցիտների միգրացիան, մազանոթների պրոլիֆերացիան, ֆիբրոբլաստների պրոլիֆերացիան, կոլագենի կուտակումը և սպիագոյացումը[27]։

Կողմնակի երևույթներ խմբագրել

Պրեդնիզոլոնի օգտագործման կողմնակի երևույթներից են․

  • Ախորժակի բարձրացում, քաշի ավելացում, սրտխառնոց, հոգնածություն
  • Վարակների բարձր ռիսկի
  • Երեխաների մոտ սիրտանոթային խնդիրներ
  • Մաշկաբանական դրսևորումներից են դեմքի կարմրություն, կապտուկներ/մաշկի անգունացում, վերքերի դժվար լավացում, մաշկի բարակում, ցանավորում, հեղուկի կուտակում և մազագոյացում
  • Հիպերգլիկեմիա․ շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ կարող է պահանջվել ինսուլինի կամ հակաշաքարախտային դեղերի կիրառում
  • Դաշտանային խանգարումներ
  • Հորմոնների նկատմամբ զգայնության նվազում, հատկապես ծանր սթրեսային իրավիճակներում, ինչպիսին է վիրահատությունը կամ հիվանդությունները
  • Էլեկտրոլիտային դիսբալանս․ զարկերակային ճնշման բարձրացում, նատրիումի բարձր, կալիումի ցածր քանակ, ինչը բերում է ալկալոզի առաջացման
  • Աղեստամոքսային համակարգի վրա ազդեցություն․ ստամոքսի լորձաթաղանթի այտուց, լյարդային ֆերմենտների դարձելի բարձրացում և խոցածին ազդեցություն
  • Մկանային և ոսկրային խանգարումներ, ինչպես օրինակ՝ մկանային թուլույթուն/մկանային զանգվածի կորուստ, օստեոպորոզ, երկար ոսկրերի կոտրվածքներ, ջլերի պատռում և ողնաշարի կոտրվածքներ
  • Նյարդաբանական դրսևորումներ, ներառյալ՝ ոչ կամային շարժումներ (ցնցումներ), գլխացավեր և գլխապտույտ
  • Վարքային խանգարումներ[28]

Քթի միջնապատի ծակումը և աղիների ծակումը երբեմն հանդիպող կողմնակի երևույթներ են, ինչը սահմանափակում է վերջինիս կիրառումը որոշակի ախտաբանական իրավիճակներում[29][30]։

Պրեդնիզոլոնի երկարատև կամ բարձր դեղաչափերով կիրառման հետևանքով կարող է առաջանալ մակերիկամային անբավարարություն[28]։

Հղիություն և կրծքով կերակրում խմբագրել

Չնայած հղիների մոտ պրեդնիզոլոնի օգտագործման խոշոր հետազոտությունների բացակայությանը, որոշ կենդանիների մոտ վերջինիս օգտագործումը բերել է պտղի վրա բացասական ազդեցության, մասնավորապես՝ հնարավոր քիմքի ճեղքվածքի առաջացման։ Հղիների մոտ պրեդնիզոլոնի կիրառման որոշումը կայացվում է կախված վնաս/օգուտ հարաբերությունից, և այս հղիների երեխաները պետք է գտնվեն հսկողության տակ՝ հնարավոր մակերիկամի ֆունկցիայի ընկճման վաղ հայտնաբերման համար։

Պրեդնիզոլոնը անցնում է կրծքի կաթով[28]։

Դեղաբանություն խմբագրել

Որպես գլյուկոկորտիկոիդ, պրեդնիզոլոնի ճարպալույծ կառուցվածքը թույլ է տալիս հեշտությամբ անցնել բջջաթաղանթով, որտեղ այն կապվում է համապատասխան ցիտոպլազմային գլյուկոկորտիկոիդային ընկալչին։ Կապվելուց բացի, ԳԿ/ԳԿԸ կոմպլեքսի ձևավորումը բերում է ընկալչի հետ կապված շապերոնային սպիտակուցների անջատման, որը թույլ է տալիս կոմպլեքսին անցնել կորիզ։ Այս գործընթացը տևում է 20 րոպե։ Կորիզի ներսում ԳԿ/ԳԿԸ հոմոդիմեր կոմպլեքսը կապվում է ԴՆԹ-ի սպեցիֆիկ հատվածներին, որոնք կոչվում են գլյուկոկորտիկոիդային պատասխանի մասնիկներ (ԳՊՄ), ինչի արդյունքում տեղի է ունենում համապատասխան գեների էքսպրեսիա կամ ընկճում։ Կոպլեքսի կապումը դրական ԳՊՄ-ներին բերում է հակաբորբոքային սպիտակուցների սինթեզի, իսկ բացասական ԳՊՄ-ներին կապումը՝ բորբոքային գեների տրանսկրիպցիայի ընկճման[31]։

Քիմիա խմբագրել

Պրեդնիզոլոնը սինթետիկ պրեգնանային կորտիկոստերոիդ և կորտիզոլի (հիդրոկորտիզոն) ածանցյալ է, որը կոչվում է նաև δ1-կորտիզոլ, δ1-հիդրոկորտիզոն, 1,2-դեհիդրոկորտիզոլ, ինչպես նաև 11β,17α,21-տրիհիդրօքսիպրեգնա-1,4-դիեն-3,20-դիոն[32][33]։

Կազմակերպություն և մշակույթ խմբագրել

Դեղաձևեր խմբագրել

ԱՄՆ-ում առկա են հետևյալ դեղաձևերը․

  • Պրեդնիզոլոն նատրումի ֆոսֆատ բերանացի կիրառման լուծույթ (Պեդիապրեդ)[28]
  • Պրեդնիզոլոն ացետատ բերանացի սուսպենզիա (Ֆլո-Պրեդ)[34]
  • Պրեդնիզոլոն բերանացի դեղահատեր (Միլիպրեդ)[22]
  • Պրեդնիզոլոն նատրիումի ֆոսֆատ բերանացի լուծվող դեղահատեր (Օրապրեդ)[35]

Աթլետներ խմբագրել

Որպես գլյուկոկորտիկոիդ, չգրանցված կամ հատուկ նպատակներով բերանացի, ներերակային կամ միջմկանային ներարկումների կամ ուղիղ աղիքային ճանապարհով պրեդնիզոլոնի օգտագործումը մրցույթների ժամանակ անթույլատրելի է, և մարզիկը որակազրկվում է համաշխարհային հակադոպինգային կազմակերպության կողմից[36]։ Դեղամիջոցը որոշ դեպքերում թույլատրվում է կիրառել բժշկական ցուցումներով, եթե համաշխարհային հակադոպինգային կազմակերպությունը թույլատրել է վերջինիս կիրառումը։ Դեղի տեղային օգտագործումը մրցույթների ժամանակ, ինչպես նաև մրցույթից դուրս վերջինիս ցանկացած օգտագործում հնարավոր չէ հսկել[36]։

Կիրառում անասնաբուժությունում խմբագրել

Պրեդնիզոլոնը կիրառվում է կատուների, շների և կզաքիսների բորբոքային և ալերգիկ հիվանդությունների բուժման մեջ։

Ծանոթագրություններ խմբագրել

  1. ↑ 1,0 1,1 prednisone
  2. ↑ 2,0 2,1 Bradley J., Williams A. J., Andrew S.I.D. Lang Jean-Claude Bradley Open Melting Point Dataset // Figshare — 2014. — doi:10.6084/M9.FIGSHARE.1031637.V2
  3. ↑ 3,0 3,1 WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. էջեր 53–54. ISBN 9789241547659. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  4. ↑ 4,0 4,1 4,2 4,3 «Prednisolone». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 23-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  5. ↑ «Search results – (eMC)». www.medicines.org.uk. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 20-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին.
  6. ↑ «Pevanti 10mg Tablets – Summary of Product Characteristics (SPC) – (eMC)». www.medicines.org.uk. 2014 թ․ դեկտեմբերի 1. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 20-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին.
  7. ↑ «Prednisolone Use During Pregnancy | Drugs.com». www.drugs.com. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 21-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին.
  8. ↑ 8,0 8,1 Kim K, Roh JK, Wee H, Kim C (2016). Cancer Drug Discovery: Science and History. Springer. էջ 169. ISBN 9789402408447. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 10-ին.
  9. ↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. April 2015. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  10. ↑ «Prednisolone» (PDF). WHO International Drug Price Indicator Guide, 2014.
  11. ↑ Czock D, Keller F, Rasche FM, Häussler U (2005). «Pharmacokinetics and pharmacodynamics of systemically administered glucocorticoids». Clinical Pharmacokinetics. 44 (1): 61–98. doi:10.2165/00003088-200544010-00003. PMID 15634032.
  12. ↑ Fiel SB, Vincken W (Jun 2006). «Systemic corticosteroid therapy for acute asthma exacerbations». The Journal of Asthma. 43 (5): 321–31. doi:10.1080/02770900600567163. PMID 16801135.
  13. ↑ 13,0 13,1 Spickett G (2014). «Urticaria and angioedema». J R Coll Physicians Edinb. 44: 50–4. doi:10.4997/JRCPE.2014.112. PMID 24995449.
  14. ↑ Thrower BW (January 2009). «Relapse management in multiple sclerosis». The Neurologist. 15 (1): 1–5. doi:10.1097/NRL.0b013e31817acf1a. PMID 19131851.
  15. ↑ Lambrou GI, Vlahopoulos S, Papathanasiou C, Papanikolaou M, Karpusas M, Zoumakis E, Tzortzatou-Stathopoulou F (December 2009). «Prednisolone exerts late mitogenic and biphasic effects on resistant acute lymphoblastic leukemia cells: Relation to early gene expression». Leukemia Research. 33 (12): 1684–95. doi:10.1016/j.leukres.2009.04.018. PMID 19450877.
  16. ↑ Miura M, Tamame T, Naganuma T, Chinen S, Matsuoka M, Ohki H (October 2011). «Steroid pulse therapy for Kawasaki disease unresponsive to additional immunoglobulin therapy». Paediatrics & Child Health. 16 (8): 479–84. PMC 3202387. PMID 23024586.
  17. ↑ 17,0 17,1 Product Information: ORAPRED ODT(TM) orally disintegrating tablets, prednisolone sodium phosphate orally disintegrating tablets. Cima Labs Inc, Alpharetta, GA, 2006.
  18. ↑ Gera K, Gupta N, Ahuja A, Shah A (April 2014). «Acute alveolar sarcoidosis presenting with hypoxaemic respiratory failure». BMJ Case Reports. 2014: bcr2013202247. doi:10.1136/bcr-2013-202247. PMC 4024548. PMID 24789154.
  19. ↑ «Pred Forte Package Insert» (PDF). Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ մարտի 4-ին.
  20. ↑ Product Information: OMNIPRED(TM) ophthalmic suspension, prednisolone acetate ophthalmic suspension. Alcon Laboratories Inc, Fort Worth, TX, 2005
  21. ↑ Herretes S, Wang X, Reyes JM (October 2014). «Topical corticosteroids as adjunctive therapy for bacterial keratitis». The Cochrane Database of Systematic Reviews (10): CD005430. doi:10.1002/14651858.CD005430.pub3. PMC 4269217. PMID 25321340.
  22. ↑ 22,0 22,1 «Millipred tablets package insert».(չաշխատող հղում)
  23. ↑ Vethe NT, Midtvedt K, Asberg A, Amundsen R, Bergan S (October 2011). «[Drug interactions and immunosuppression in organ transplant recipients]». Tidsskrift for Den Norske Laegeforening. 131 (20): 2000–3. doi:10.4045/tidsskr.11.0138. PMID 22016125.
  24. ↑ Husebye ES, Allolio B, Arlt W, Badenhoop K, Bensing S, Betterle C, Falorni A, Gan EH, Hulting AL, Kasperlik-Zaluska A, Kämpe O, Løvås K, Meyer G, Pearce SH (February 2014). «Consensus statement on the diagnosis, treatment and follow-up of patients with primary adrenal insufficiency». Journal of Internal Medicine. 275 (2): 104–15. doi:10.1111/joim.12162. PMID 24330030.
  25. ↑ AMA Department of Drugs: AMA Drug Evaluations (6th ed.). Chicago, IL: American Medical Association. 1986.
  26. ↑ Schwiebert LM, Beck LA, Stellato C, Bickel CA, Bochner BS, Schleimer RP, Schwiebert LA (January 1996). «Glucocorticosteroid inhibition of cytokine production: relevance to antiallergic actions». The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 97 (1 Pt 2): 143–52. doi:10.1016/s0091-6749(96)80214-4. PMID 8568145.
  27. ↑ Lee SH (November 2015). «Mechanisms of Glucocorticoid Action in Chronic Rhinosinusitis». Allergy, Asthma & Immunology Research. 7 (6): 534–7. doi:10.4168/aair.2015.7.6.534. PMC 4605925. PMID 26333699.
  28. ↑ 28,0 28,1 28,2 28,3 «PEDIAPRED» (PDF). Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ մարտի 4-ին.
  29. ↑ ReMine SG, McIlrath DC (1980). «Bowel perforation in steroid-treated patients». Annals of Surgery. 192 (4): 581–6. doi:10.1097/00000658-198010000-00016. PMC 1347010. PMID 7425698.
  30. ↑ Cervin A, Andersson M (September 1998). «Intranasal steroids and septum perforation--an overlooked complication? A description of the course of events and a discussion of the causes». Rhinology. 36 (3): 128–32. PMID 9830677.
  31. ↑ Stahn C, Löwenberg M, Hommes DW, Buttgereit F (September 2007). «Molecular mechanisms of glucocorticoid action and selective glucocorticoid receptor agonists». Molecular and Cellular Endocrinology. 275 (1–2): 71–8. doi:10.1016/j.mce.2007.05.019.
  32. ↑ Elks J (2014 թ․ նոյեմբերի 14). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. էջեր 1011–1012. ISBN 978-1-4757-2085-3. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 10-ին.
  33. ↑ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. էջեր 869–. ISBN 978-3-88763-075-1. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 10-ին.
  34. ↑ «Flo-Pred Package Insert» (PDF). Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ մարտի 4-ին.
  35. ↑ «Package Insert for Orapred ODT» (PDF). Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ մարտի 4-ին.
  36. ↑ 36,0 36,1 «The 2011 Prohibited List». Արխիվացված օրիգինալից 2011 թ․ օգոստոսի 8-ին.

Արտաքին հղումներ խմբագրել

 Վիքիպահեստն ունի նյութեր, որոնք վերաբերում են «Պրեդնիզոլոն» հոդվածին։
Ստացված է «https://hy.wikipedia.org/w/index.php?title=Պրեդնիզոլոն&oldid=9451268» էջից