Վիքիպեդիա

Բուդեսոնիդ

Բուդեսոնիդ, վաճառքային անվանումներից մեկն է Պուլմիկորտը, կորտիկոստերոիդային տեսակի դեղորայք[1]։ Այն հասանելի է ինհալյացիոն տեսակով, դեղահաբով, քթային սփրեյով և ուղիղ աղիքային տարբերակով[1][2]։ Ինհալյացիոն տարբերակը օգտագործվում է ասթմայի և թոքերի քրոնիկ օբստրուկտիվ հիվանդության բուժման համար[1][3][4]։ Քթային սփրեյը օգտագործվում է ալերգիկ ռինիտի և քթային պոլիպների բուժման համար[2][5]։ Դեղահաբերի պահեստային տեսակները և ուղիղ աղիքային տարբերակները կարող են օգտագործվել աղիների բորբոքային հիվանդությունների բուժման համար, որոնցից են Կրոնի հիվանդությունը, ոչ սպեցիֆիկ խոցային կոլիտը և միկրոսկոպիկ կոլիտը[6][7][8]։

Բուդեսոնիդ
Կլինիկական տվյալներ
Վաճառքային անվանումներՊուլմիկորտ, Ռինոկորտ, Էնտոկորտ, այլ
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa608007
Թերապևտիկ ապրանքների կարգավորում
Հղիության
կատեգորիա
  • US: B (առանց ռիսկի կենդանիների վրա կատարված փորձարկումներում)
Օգտագործման
եղանակներ		Պերօրալ, քթով, շնչափողով, ռեկտալ
ԱԹԴ կոդ
Ֆարմակոկինետիկ տվյալներ
Կենսամատչելիություն10-20% (առաջին անցման էֆեկտ)
Սպիտակուցով կապում85-90%
ՆյութափոխանակությունԼյարդային CYP3A4
Կիսատրոհման պարբերություն2.0-3.6 ժամ
ԴուրսբերումՄեզ, կղանք
Նույնացուցիչներ
CAS համար51333-22-3
PubChem CID5281004
DrugBankDB01222
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
PDB լիգանդ
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.051.927 Խմբագրել Վիքիդատայում
Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ
Քիմիական բանաձևC25H34O6
Մոլային զանգված430.534 գ/մոլ g·mol−1
3D մոդել (JSmol)

Հաճախակի կողմնակի ազդեցություններից են շնչառական ինֆեկցիաները, հազը և գլխացավերը[1]։ Դեղահաբերի օգտագործման դեպքում հանդիպող կողմնակի ազդեցություններից են հոգնածության զգացումը, փսխումը և հոդացավերը[1]։ Ծանր կողմնակի ազդեցություններից են ինֆեկցիայի բարձր ռիսկը, ոսկրերի թուլացումը և կատարակտան[1]։ Դեղահաբի երկարատև օգտագործումը կարող է առաջացնել մակերիկամային անբավարարություն[1]։ Դեղահաբերի օգտագործման հանկարծակի դադարեցումը երկարատև օգտագործումից հետո կարող է լինել վտանգավոր[1]։ Ինհալյացիոն տարբերակը անվտանգ է հղիության ժամանակ[1]։ Բուդեսոնիդը գործում է հիմնականում որպես գլյուկոկորտիկոիդ[1]։

Բուդեսոնիդը պատենտավորվել է 1973 թվականին[9]։ Որպես ասթմայի բուժման դեղամիջոց օգտագործումը սկսվել է 1981 թվականից[10]։ Այն ԱՀԿ դեղերի ցանկում է, որպես առողջապահական համակարգում անհրաժեշտ ամենաանվտանգ և արդյունավետ դեղամիջոցներից մեկը[11]։ Որոշ դեղաձևեր հասանելի են որպես ջեներիկ դեղամիջոց[12]։ Զարգացող երկրներում 200 դեղաչափ պարունակող մեկ ինհալյատորի համար արժեքն է US$5-ից մինչև US$7՝ 2014 թվականի տվյալներով[13]։ 2015 թվականի տվյալներով ամսական օգտագործման ինհալյացիոն տարբերակի արժեքը ԱՄՆ-ում US$100-ից US$200 է[12]։ 2016 թվականին այն ԱՄՆ-ում ամենահաճախ նշանակված դեղերի ցանկում 207-րդն էր՝ մոտ 2 միլիոն նշանակումներով[14]։

Բժշկական կիրառություն խմբագրել

Ասթմա խմբագրել

Հիմնական հոդված՝ Ասթմա

Բուդեսոնիդը օգտագործվում է նեբուլայզերով ասթմայի պրոֆիլակտիկ բուժման համար, ներառյալ այն հիվանդներին, ում անհրաժեշտ են օրալ կորտիկոստերոիդներ և նրանց, ում կարող է օգնել համակարգային դեղաչափի իջեցումը[15]։

Աղիների բորբոքային հիվանդություններ խմբագրել

Բուդեսոնիդը արդյունավետ բուժում է մեղմից մինչև թեթև ակտիվ Կրոնի հիվանդության համար, որը ներառում է զստաղին և/կամ վերել հաստ աղին[16]։ Cochrane review-ը հայտնաբերել է, որ բուդեսոնիդի օգտագործման դեպքում լինում է Կրոնի հիվանդության մինչև 3 ամիս ռեմիսիա[17]։

Բուդեսոնիդը նաև նպաստում է խոցային կոլիտի ռեմիսիային[18]։

Բուդեսոնիդը շատ արդյունավետ է և խորհուրդ է տրվում օգտագործել միկրոսկոպիկ կոլիտի ժամանակ՝ ռեմիիսիայի հասնելու նպատակով։ Այն նաև արդյունավետ է լիմֆոցիտային կոլիտի և կոլագենային կոլիտի դեպքում[19]։

Ալերգիկ ռինիտ խմբագրել

Քթային սփրեյը օգտագործվում է ալերգիկ ռինիտի բուժման համար[20]։

Էոզինոֆիլային էզոֆագիտ խմբագրել

Տեղային օգտագործման բուդեսոնիդը զգալի ազդեցություն է թողնում էոզինոֆիլային էզոֆագիտի ժամանակ[21]։

Կողմնակի ազդեցություններ խմբագրել

Բուդեսոնիդը կարող է առաջացնել[22]՝

  • Քթի գրգռում, այրոցի զգացում
  • Արյունահոսություն կամ խոցեր քթում
  • Գլխապտույտ
  • Ստամոքսի գրգռում
  • Հազ
  • Ձայնի խռպոտություն
  • Չոր բերան
  • Ցան
  • Կոկորդի ցավ
  • Վատ համի զգացում բերանում
  • Փոփոխություններ լորձաթաղանթում
  • Մշուշոտ տեսողություն[23]

Որպես հավելում, հետևյալ ախտանիշները պետք է արագ գրանցվեն՝

  • Շնչառության դժվարություն կամ դեմքի ուռածություն
  • Սպիտակ բծեր կոկորդում, բերանում կամ քթում
  • Մենստրուացիայի խանգարում
  • Ծանր ակնե
  • Հազվադեպ, սովորությունների փոփոխություններ (հիմնականում դրսևորվում է երեխաների մոտ)[22]

Հակացուցումներ խմբագրել

Բուդեսոնիդը հակացուցված է ասթմատիկ ստատուսի կամ այլ ասթմայի տեսակների բուժման համար որոնց դեպքում անհրաժեշտ են ինտենսիվ միջոցներ[24]։ Այն նաև հակացուցված է այն հիվանդների համար, ովքեր ունեն գերզգայունություն բուդեսոնիդի նկատմամբ[25]։

Փոխազդեցություններ խմբագրել

Դեղահաբեր և պատիճներ օգտագործելու դեպքում պետք է խուսափել գրեյպֆրուտի հյութից և էխինացեայից։

  • Գրեյպֆրուտի հյութը կարող է կրկնապատկել օրալ բուդեսոնիդի կենսամատչելիությունը։
  • Էխինացեան իջեցնում է կենսամատչելիությունը։

Նաև, ճարպի մեծ քանակությունով ուտելիքը թուլացնում է ներծծումը։

Ֆարմակոլոգիա խմբագրել

Բուդեսոնիդը գլյուկոկորտիկոիդային ընկալիչների համազդիչ է։ Նրա ազդեցություններից են՝

  • Սպիտակուցի սինթեզի կարգավորում։
  • Պոլիմորֆնուկլեար լեյկոցիտների և ֆիբրոբլաստների միգրացիայի խանգարում։
  • Փոխում է մազանոթների թափանցելիությունը և լիզոսոմային ստաբիլությունը բջջային մակարդակի վրա, ինչի շնորհիվ կարգավորում է բորբոքումը։
  • Ունի ուժեղ գլյուկոկորտիկոիդային ազդեցություն և թույլ միներալոկորտիկոիդային ակտիվություն։

Ֆարմակոկինետիկա խմբագրել

  • Ազդեցության սկիզբ՝ Նեբուլայզերով՝ 2–8 օր, Ինհալյացիայով՝ 24 ժամ
  • Ազդեցության պիկ՝ Նեբուլայզերով՝ 4–6 շաբաթ, Ինհալյացիայով՝ 1–2 շաբաթ
  • Բաշխում՝ 2.2-3.9 լ/կգ
  • Սպիտակուցի հետ կապում՝ 85%-ից մինչև 90%
  • Նյութափոխանակում՝ լյոդի CYP3A4-ով առաջանում է երկու մետաբոլիտ՝ 16 ալֆա-հիդրօքսիպրեդնիզոլոն և 6 բետա-հիդրօքսիբուդեսոնիդ՝ փոքր ակտիվությունով
  • Կենսամատչելիություն՝ լիմիտավորված է առաջին անցման էֆեկտով՝ Պատիճ՝ 9%-ից 21%, Նեբուլայզերի օգտագործում՝ 6%, Ինհալյացիա՝ 6%-ից 13%
  • Կիսատրոհման պարբերություն՝ 2-3.6 ժամ
  • Գագաթնակետին հասնելու ժամանակ՝ Պատիճ՝ 0.5–10 ժամ (տարբեր է Կրոնի հիվանդության ժամանակ), Նեբուլայզերի կիրառում՝ 10–30 րոպե, Ինհարլյացիա՝ 1–2 ժամ, Դեղահաբ՝ 7.4-19.2 ժամ
  • Դուրսբերում՝ Մեզով (60%) և կղանքով։

Քիմիա խմբագրել

Հիմնական հոդված՝ [[:Կորտիկոստերոիդներ]]

Բուդեսոնիդը նաև հայտնի է որպես 11β,21-դիհիդրօքսի-16α,17α-(բութիլիդենեբիս(օքսի))պրեգնա-1,4-դիեն-3,20-դիոն՝ սինթետիկ պրեգնանստերոիդ է և չհալոգենացված ցիկլիկ կետալ կորտիկոստերոիդ[26][27]։ Այն C16α հիդրօքսիլ, C16α,17α ցիկլիկ կետալ է՝ պրեդնիզոլոնի (11β,17α,21-trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione) բութիրալդեհիդային ածանցյալ[26][27]։

Ստերեոիզոմերիզմ խմբագրել

Բուդեսոնիդ
(2 ստերեոիզոմեր)
 
(22R)-կոնֆիգուրացիա 		 
(22S)-կոնֆիգուրացիա

Հասարակություն և մշակույթ խմբագրել

Վաճառքային անվանումներ խմբագրել

 
Փոշու տեսքով բուդեսոնիդի և ֆորմոտերոլի ինհալյատոր

Aeronide (TH); Aquacort (DE); B Cort (CO); Bronex (PH); Budair (MY); Budecort DP (MY); Budenofalk (DE, GB, HK, KP, PH, SG); Budeson (AR); Budeson Aqua (AR); BudeSpray (TH); Budiair (KP); Budicort Respules (IL); Budinide (KSA); Bunase (TH); Clebudan (CN); Cycortide (HK); Denecort (PH); Duasma (TW); Eltair (MY); Entocort (AR, AT, BE, BR, CH, CZ, DK, FI, FR, GB, HK, IE, IL, IT, KP, NL, NO, PL, PT, SE, TR); Giona Easyhaler (MY, SG, TH); Inflammide (PE); Miflonid (CZ); Miflonide (BE, DE, IL, IT, NZ, PT); Neumocort (PY); Novopulmon (DE, FR); Pulmicon Susp for Nebulizer (KP); Pulmicort (AT, BE, BG, BR, CH, CL, CN, CO, CR, CZ, DE, DK, DO, EE, FI, FR, GB, GR, GT, HN, ID, IN, NI, NL, NO, PA, PK, PL, PT, RU, SE, SV, TR, TW, UY, VE, ZA); Pulmicort Nasal Turbohaler (CL, KE, MU, NG); Pulmicort Turbuhaler (KE, MU, NG); Rafton (FR); Rhinocort (AU); Rhinocort Aqua (HK); Rhinoside (GR); Symbicort (FR, US, ZA) Uceris (US)

Տես նաև խմբագրել

Ծանոթագրություններ խմբագրել

  1. ↑ 1,00 1,01 1,02 1,03 1,04 1,05 1,06 1,07 1,08 1,09 «Budesonide». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ նոյեմբերի 28-ին. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 2-ին.
  2. ↑ 2,0 2,1 «Budesonide eent». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 8-ին. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 2-ին.
  3. ↑ De Coster, DA; Jones, M (2014). «Tailoring of corticosteroids in COPD management». Current Respiratory Care Reports. 3 (3): 121–132. doi:10.1007/s13665-014-0084-2. PMC 4113685. PMID 25089228.
  4. ↑ Christophi, GP; Rengarajan, A; Ciorba, MA (2016). «Rectal budesonide and mesalamine formulations in active ulcerative proctosigmoiditis: efficacy, tolerance, and treatment approach». Clinical and Experimental Gastroenterology. 9: 125–30. doi:10.2147/CEG.S80237. PMC 4876845. PMID 27274301.{{cite journal}}: CS1 սպաս․ չպիտակված ազատ DOI (link)
  5. ↑ Rudmik, L; Schlosser, RJ; Smith, TL; Soler, ZM (July 2012). «Impact of topical nasal steroid therapy on symptoms of nasal polyposis: a meta-analysis». The Laryngoscope. 122 (7): 1431–7. doi:10.1002/lary.23259. PMID 22410935.
  6. ↑ Silverman J, Otley A (2011). «Budesonide in the treatment of inflammatory bowel disease». Expert Rev Clin Immunol. 7 (4): 419–28. doi:10.1586/eci.11.34. PMID 21790284.
  7. ↑ Pardi DS, Tremaine WJ, Carrasco-Labra A (2016). «American Gastroenterological Association Institute Technical Review on the Medical Management of Microscopic Colitis». Gastroenterology. 150 (1): 247–274.e11. doi:10.1053/j.gastro.2015.11.006. PMID 26584602.
  8. ↑ British national formulary : BNF 58 (58 ed.). British Medical Association. 2009. էջեր 56–57. ISBN 9780857111562.
  9. ↑ Domeij, Bengt (2000). Pharmaceutical patents in Europe. The Hague: Kluwer Law International. էջ 278. ISBN 9789041113481. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  10. ↑ Hamley, Peter (2015). Small Molecule Medicinal Chemistry: Strategies and Technologies. John Wiley & Sons. էջ 390. ISBN 9781118771693. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  11. ↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. April 2015. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  12. ↑ 12,0 12,1 Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. էջ 451. ISBN 9781284057560.
  13. ↑ «Budesonide». International Drug Price Indicator Guide. Վերցված է 2015 թ․ դեկտեմբերի 5-ին.
  14. ↑ «The Top 300 of 2019». clincalc.com. Վերցված է 2018 թ․ դեկտեմբերի 22-ին.
  15. ↑ Global Strategy for Asthma Management and Prevention, Global Initiative for Asthma (GINA) 2011. Available at http://www.ginasthma.org Արխիվացված 2013-10-14 Wayback Machine
  16. ↑ Lichtenstein GR, Hanauer SB, Sandborn WJ (2009). «Management of Crohn's Disease in Adults». Am J Gastroenterol. 104 (2): 465–83. doi:10.1038/ajg.2008.168. PMID 19174807.
  17. ↑ Kuenzig ME, Rezaie A, Seow CH, Otley AR, Steinhart AH, Griffiths AM, և այլք: (2014). «Budesonide for maintenance of remission in Crohn's disease». Cochrane Database Syst Rev. 8 (8): CD002913. doi:10.1002/14651858.CD002913.pub3. PMID 25141071.
  18. ↑ Habal FM, Huang VW (2012). «Review Article: A Decision-Making Algorithm For the Management of Pregnancy in the Inflammatory Bowel Disease Patient». Aliment Pharmacol Ther. 35 (5): 501–15. doi:10.1111/j.1365-2036.2011.04967.x. PMID 22221203.
  19. ↑ Pardi, Darrell (2016). «American Gastroenterological Association Institute Technical Review on the Medical Management of Microscopic Colitis». www.gastrojournal.org.
  20. ↑ Stanaland, BE (April 2004). «Once-daily budesonide aqueous nasal spray for allergic rhinitis: a review». Clinical Therapeutics. 26 (4): 473–92. doi:10.1016/s0149-2918(04)90050-1. PMID 15189745.
  21. ↑ Rawla, P; Sunkara, T; Thandra, KC; Gaduputi, V (December 2018). «Efficacy and Safety of Budesonide in the Treatment of Eosinophilic Esophagitis: Updated Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized and Non-Randomized Studies». Drugs in R&D. 18 (4): 259–269. doi:10.1007/s40268-018-0253-9. PMID 30387081.
  22. ↑ 22,0 22,1 BUDESONIDE - NASAL AEROSOL INHALER (Rhinocort) side effects, medical uses, and drug interactions Արխիվացված Նոյեմբեր 6, 2008 Wayback Machine
  23. ↑ «Budesonide: CMDh scientific conclusions and grounds for variation, amendments to the product information and timetable for the implementation - PSUSA/00000449/201604» (PDF). European Medicines Agency (EMA). 2017 թ․ մարտի 10. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին. Վերցված է 2017 թ․ մայիսի 19-ին.
  24. ↑ Todd GR, Acerini CL, Buck JJ, Murphy NP, Ross-Russell R, Warner JT, McCance DR (2002). «Acute Adrenal Crisis in Asthmatics Treated With High-Dose Fluticasone Propionate». Eur Respir J. 19 (6): 1207–9. doi:10.1183/09031936.02.00274402. PMID 12108877.
  25. ↑ Todd GR, Acerini CL, Ross-Russell R, Zahra S, Warner JT, McCance D (2002). «Survey of Adrenal Crisis Associated With Inhaled Corticosteroids in the United Kingdom». Arch Dis Child. 87 (6): 457–61. doi:10.1136/adc.87.6.457. PMC 1755820. PMID 12456538.
  26. ↑ 26,0 26,1 J. Elks (2014 թ․ նոյեմբերի 14). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. էջեր 186, 1011. ISBN 978-1-4757-2085-3. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին.
  27. ↑ 27,0 27,1 Thomas L. Lemke; David A. Williams (2008). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. էջեր 1253–. ISBN 978-0-7817-6879-5. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին.

Արտաքին հղումներ խմբագրել

 Վիքիպահեստն ունի նյութեր, որոնք վերաբերում են «Բուդեսոնիդ» հոդվածին։
Ստացված է «https://hy.wikipedia.org/w/index.php?title=Բուդեսոնիդ&oldid=9491868» էջից