Վիքիպեդիա

Ամոքսիցիլին

քիմիական միացություն

-3,3-դիմեթիլ-7-օքսո-4-թիա-1-ազաբիցիկլո[3.2.0]հեպտան-2-կարբօքսիլաթթու|image=Amoxicillin.svg|image2=Amoxicillin-3D-balls.png

Ամոքսիցիլին
Изображение химической структуры
Նույնացուցիչներ
CAS համար26787-78-0
PubChem CID33613
DrugBank01060
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.043.625 Խմբագրել Վիքիդատայում

|routes_of_administration=Բերանով, Ներերակային |bioavailability=95% ներքին ընդունման դեպքում|metabolism=մինչև 30%-ը կենսափոխարկվում է լյարդում|elimination_half-life=61.3 րոպե|excretion=երիկամներ |CAS_number=26787-78-0|ATC_prefix=J01|ATC_suffix=CA04|ATC_supplemental=Կաղապար:ATCvet|PubChem=33613|DrugBank=DB01060|C=16|H=19|N=3|O=5|S=1}} Ամոքսիցիլին, հակաբիոտիկ, որը հաճախ կիրառվում է մի շարք բակտերիալ վարակների[1] բուժման ժամանակ։ Այն կարող է օգտագործվել միջին ականջաբորբի, ստրեկպտոկոկային ֆարինգիտի, թոքաբորբի, ցելյուլիտի և միզուղիների վարակների ժամանակ[1]։ Ներքին ընդունման դեղաձև է (ընդունվում է բերանով), հազվադեպ ներարկման տարբերակն է կիրառվում[1][2]։

Տարածված կողմնակի երևույթներից են սրտխառնոցն ու ցանավորումը[1]։ Կարող է նաև բարձրացնել կանդիդոզի, իսկ կլավուլանաթթվի հետ համատեղ կիրառման ժամանակ (ամոքսիցիլին/կլավուլանաթթու)՝ լուծի ռիսկը[3]։ Արգելվում է օգտագործել պենիցիլինային ալերգիա ունեցող հիվանդների մոտ[1]։ Երիկամային անբավարարությամբ հիվանդների մոտ չափաբաժինը պետք է կրճատել[1]։ Հղիության և կրծքով կերակրման ժամանակ հավանաբար վտանգ չի ներկայացնում[1]։ Ամոքսիցիլինը պատկանում է բետա-լակտամային հակաբիոտիկների շարքին[1]։

Ամոքսիցիլինը հայտնաբերվել է 1958 թվականին և ներմուծվել է բժշկական պրակտիկա 1972 թվականին[4][5]։ Ներառված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցանկի մեջ։ Այդ ցանկը ներառում է առողջապահական համակարգի համար առավել արդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցները[6]։ Երեխաներին նշանակվող ամենատարածված հակաբիոտիկներից է[7]։ Ամոքսիցիլինը հասանելի է որպես ջեներիկ դեղամիջոց[1]։ Նրա մեծածախ արժեքը զարգացող երկրներում տատանվում է մեկ հաբի համար 0.02-0.05 դոլար միջակայքում[8]։ ԱՄՆ-ում, տաս օրվա բուժման ծախսերը կազմում են մոտ 16 դոլար (40 ցենտ/հաբ)[1]։

Բժշկական կիրառում խմբագրել

 
Ամոքսիցիլին BP

Ամոքսիցիլինը կիրառվում է մի շարք վարակների, այդ թվում՝ միջին ականջի սուր բորբոքման, ստրեպտոկոկային ֆարինգիտի, թոքաբորբի, ցելյուլիտի (մաշկային վարակ), միզուղիների վարակի, սալմոնելլա ցուպիկով հարուցված վարակների, Լայմի հիվանդության և քլամիդիոզի բուժման ժամանակ[1][9]։

Միջին ականջի սուր բորբոքում խմբագրել

Մինչև 6 ամսական տարիքի երեխաների միջին ականջի սուր բորբոքման բուժման համար սովորաբար կիրառում են ամոքսիցիլին կամ այլ հակաբիոտիկ։ Չնայած 2 տարեկանից բարձր երեխաների մոտ միջին ականջի սուր բորբոքման ժամանակ ամոքսիցիլինով կամ այլ հակաբիոտիկով բուժումը հիմնականում արդյունավետ չէ, սակայն նման բուժումը կարող է օգտակար լինել 2 տարեկանից ցածր երեխաների մոտ միջին ականջի սուր երկկողմանի բորբոքման կամ ականջից արտահոսքով ուղեկցվող բորբոքման ժամանակ[10]։ Նախկինում միջին ականջի սուր բորբոքման ժամանակ ամոքսիցիլինը նշանակվում էր օրը երեք անգամ, ինչի արդյունքում դեղաչափեր էին բաց թողնվում ընթացիկ ամբուլատոր պրակտիկայում։ Այժմ ապացուցված է, որ օրական երկու անգամ չափաբաժինը կամ օրական մեկ անգամ չափաբաժինն ունեն համանման արդյունավետություն[11]։

Շնչառական վարակներ խմբագրել

Ամոքսիցիլինը և ամոքսիցիլին/կլավուլանաթթուն ուղեցույցներով առաջարկվում են որպես ընտրության դեղամիջոց բակտերիալ սինուսիտի և շնչառական այլ վարակների բուժման ժամանակ[9]։ Սինուսիտների մեծամասնությունը պայմանավորված են վիրուսներով, որոնց դեպքում ամոքսիցիլինը և ամոքսիցիլին/կլավուլանաթթուն անարդյունավետ են[12], և ամոքսիցիլինի ցուցաբերած փոքր օգուտը կարող է վերածածկվել կողմնակի երևույթներով[13]։ ԱՄՆ Ազգային առողջապահության և խնամքի գերազանցության ինստիտուտը ամոքսիցիլինը խորհուրդ է տալիս որպես առաջին ընտրության դեղամիջոց մեծահասակների մոտ արտահիվանդանոցային թոքաբորբի բուժման համար՝ կամ որպես միաբուժություն (մոնոթերապիա)՝ թեթև և միջին ծանրության դեպքերում, կամ մակրոլիդների հետ զուգորդված[14]։ Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպությունը խորհուրդ է տալիս ամոքսիցիլինը որպես առաջին ընտրության դեղամիջոց ոչ ծանր թոքաբորբի բուժման ժամանակ[15]։ Ամոքսիցիլինն օգտագործվում է ներշնչման եղանակով սիբիրյան խոցի ուշ ի հայտ եկած նշանների ժամանակ հիվանդության առաջընթացը կանխելու և կանխարգելման նպատակով[9]։

Հելիկոբակտեր պիլորի վարակ խմբագրել

Helicobacter pylori-ով պայմանավորված ստամոքսի վարակիչ հիվանդության բուժման ժամանակ ամոքսիցիլինը բազմադեղորայքային բուժման բաղադրիչներից մեկն է։ Որպես կանոն, զուգորդվում է պրոտոնային պոմպի արգելակիչների (օրինակ, օմեպրազոլ) և մակրոլիդ հակաբիոտիկների (օրինակ, կլարիթրոմիցին) հետ, այլ դեղերի հետ զուգորդումները նույնպես արդյունավետ են[16]։

Լայմի հիվանդություն խմբագրել

Ամոքսիցիլինն արդյունավետ է Լայմի հիվանդության (տզային բորելիոզ) վաղ մաշկային ձևի բուժման ժամանակ; ներքին ընդունման ամոքսիցիլինի արդյունավետությունը և անվտանգությունը ոչ ավել է, ոչ պակաս, քան տարածված այլընտրանքային հակաբիոտիկներինը[17]։

Մաշկային վարակներ խմբագրել

Ամոքսիցիլինն օգտագործվում է մաշկի այնպիսի վարակի բուժման ժամանակ[9], ինչպիսին է հասարակ կորյակները[18]։ Հաճախ բուժման արդյունավետ մեթոդ է հասարակ կորյակների այն դեպքերում, որոնք վատ են արձագանքել այլ հակաբիոտիկներին, ինչպիսիք են դոքսիցիկլինը և մինոցիկլինը[19]։

Փոքր երեխաների վարակներ սահմանափակ ռեսուրսների պայմաններում խմբագրել

Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպությունն առաջարկում է ամոքսիցիլինը կիրառել թոքաբորբի նշանների և ախտանիշների բուժման համար այն սահմանափակ ռեսուրսների պայմաններում գտնվող մանկահասակ երեխաների մոտ, որոնց ծնողները չեն կարող կամ չեն ցանկանում երեխային հոսպիտալացնել։ Ամոքսիցիլինի և գենտամիցինի համակցությունը խորհուրդ է տրվում կիրառել այլ ծանր վարակների նշաններով փոքր երեխաների բուժման ժամանակ, երբ հոսպիտալացումը տարբերակ չէ[20]։

Բակտերիալ էնդոկարդիտի կանխարգելում խմբագրել

Կիրառվում է բակտերիալ էնդոկարդիտի կանխարգելման համար ստոմատոլոգիական միջամտություն անցնող բարձր ռիսկի խմբերի մարդկանց մոտ, կանխելու ստերպտոկոկի և այլ պատիճավորված բակտերիալ վարակների տարածումը փայծաղ չունեցող, այդ թվում մանգաղաձև բջջային անեմիա ունեցող մարդկանց մոտ, ինչպես նաև սիբիրյան խոցի բուժման և կանխարգելման համար[1]։ Միացյալ Թագավորությունը խորհուրդ է տալիս օգտագործել վարակային էնդոկարդիտի կանխարգելման համար[21]։ Նշված առաջարկություններն, ըստ երևույթին, չեն փոխել բակտերիալ էնդոկարդիտի հիվանդացության մակարդակը[22]։

Համակցված բուժում խմբագրել

Ամոքսիցիլինը քայքայվում է β-լակտամազ-արտադրող մանրէների կողմից, որոնք մեծ մասամբ դիմացկուն են β-լակտամային հակաբիոտիկների նկատմամբ, ինչպիսիք են պենիցիլինը։ Այդ իսկ պատճառով, այն կարելի է համակցել կլավուլանաթթվի հետ, որը հանդիսանում է β-լակտամազի արգելակիչ։ Այս համակցված դեղամիջոցը սովորաբար կոչում են կո-ամոքսիկլավ[23]։

Ազդեցության սպեկտր խմբագրել

Չափավոր սպեկտրի, բակտերիոլիտիկ (մանրէալույծ), ամինոպենիցիլինների ընտանիքի β-լակտամային հակաբիոտիկ է, որն օգտագործվում է զգայուն Գրամ-դրական և Գրամ-բացասական մանրէներով հարուցված վարակների բուժման համար։ Որպես կանոն, ընտրության դեղամիջոց է տվյալ դասակարգի ներսում, քանի որ ներքին ընդունումից հետո ավելի լավ է ներծծվում, քան այլ β-լակտամային հակաբիոտիկները։ Ընդհանուր առմամբ, ստրեպտոկոկը, խոտային ցուպիկը, էնտերոկոկը, հեմոֆիլուսը, հելիկոբակտերը և մորաքսելան զգայուն են ամոքսիցիլինի նկատմամբ, իսկ ցիտրոբակտերը, կլեբսիելան և կապտաթարախային ցուպիկը կայուն են[24]։ Աղիքային ցուպիկի որոշ շտամները և ոսկեգույն ստաֆիլոկոկի կլինիկական շտամերի մեծ մասը տարբեր աստիճանի կայունություն են ձեռք բերել ամոքսիցիլինի նկատմամբ։

'

Կողմնակի ազդեցություններ խմբագրել

Կողմնակի ազդեցությունները նման են մյուս β-լակտամային հակաբիոտիկների, այդ թվում՝ սրտխառնոց, փսխում, ցանավորում և հակաբիոտիկ-զուգակցված կոլիտ։ Կարող է առաջացնել աղիքի շարժումներ (լուծ)։ Հազվադեպ հանդիպող կողմնակի ազդեցություններից են հոգեկան շեղումները, գլխապտույտը, անքնությունը, գրգռվածությունը, անհանգստությունը, լույսերի ու ձայների նկատմամբ զգայունությունը, ինչպես նաև մթագնած գիտակցությունը։ Այս կողմնակի երևույթների առաջին իսկ նշանների դեպքում պահանջվում է անհետաձգելի բժշկական օգնություն։

Ամոքսիցիլինից ալերգիկ ռեակցիաների առաջացումը կարող է լինել շատ հանկարծակի և ուժգին, ուստի անհապաղ բժշկական միջամտությունը պետք է սկսել հնարավորինս արագ։ Սկզբնական փուլում նման արձագանքը հաճախ սկսվում է հոգեվիճակի փոփոխությամբ, ինտենսիվ քորով ուղեկցվող մաշկային ցանով (հաճախ սկսում է մատների ծայրերից և հարաճուկային շրջանից, արագ տարածվում է), և ջերմության, սրտխառնոցի և փսխման զգացողություններով։ Ցանկացած այլ ախտանիշներ, որոնք նույնիսկ հեռակա կարգով կասկածելի են թվում, պետք է շատ լուրջ ընդունվեն։ Այնուամենայնիվ, ալերգիայի ավելի մեղմ ախտանիշները, ինչպիսիք են, օրինակ, ցանը, կարող են առաջանալ բուժման ընթացքում ցանկացած պահի, նույնիսկ բուժումը դադարեցնելուց մինչև մեկ շաբաթ անց։ Որոշ մարդկանց համար ամոքսիցիլինից ալերգիան իր բացասական հետևանքներով կարող է լինել մահացու՝ անաֆիլաքսիա։

Ամոքսիցիլի/կլավուլանաթթվի համադրության կիրառումը ավելի քան մեկ շաբաթ որոշ հիվանդների մոտ առաջացրել է թեթև աստիճանի լյարդաբորբ։ Ամոքսիցիլինի սուր գերդոզավորումը փոքր երեխաների մոտ արտահայտվում է լեթարգիայով, փսխումով, երիկամների ֆունկցիայի խանգարմամբ[25][26]։

Կլինիկական փորձարկումների ժամանակ ամոքսիցիլինի կողմնակի ազդեցությունների հաղորդումները շատ թերի են։ Այդ պատճառով ամոքսիցիլինի անցանկալի հետևանքների աստիճանը և հաճախությունը հավանաբար, ավելի բարձր են, քան հաղորդվել է կլինիկական փորձարկումներից հետո[27]։

Ոչ ալերգիկ ցանավորում խմբագրել

Ամոքսիցիլին (կամ ամպիցիլին) ընդունած երեխաների մոտավորապես 3-10%-ի մոտ դրսևորվում է ուշ զարգացող (երբեք նախկինում պենիցիլիններով բուժում չստացած և դեղամիջոցի ընդունումը սկսելուց ավելի քան 72 ժամ անց) ցանավորում, որը երբեմն հիշատակվում է որպես «ամոքսիցիլինային ցան»։ Ցանը կարող է առաջանալ նաև մեծահասակների մոտ։

  •  
    Ոչ ալերգիկ ամոքսիցիլինային ցան առաջին ընդունումից 8 օր անց։ Այս նկարը կատարվել է ցանավորումը սկսելուց 24 ժամ հետո։
  •  
    Առաջին նկարից 8 ժամ անց՝ մեկուսացված բծերը տարածվում և միաձուլվում են։
  •  
    Առաջին նկարից 23 ժամ անց՝ գույնը խամրել է և ցանը միաձուլվել է։

Ծանոթագրություններ խմբագրել

  1. ↑ 1,00 1,01 1,02 1,03 1,04 1,05 1,06 1,07 1,08 1,09 1,10 1,11 «Amoxicillin». The American Society of Health-System Pharmacists. Արխիվացված օրիգինալից 2015 թ․ սեպտեմբերի 5-ին. Վերցված է 2015 թ․ օգոստոսի 1-ին.
  2. ↑ «Amoxicillin Sodium for Injection». EMC. 2016 թ․ փետրվարի 10. Արխիվացված օրիգինալից 2016 թ․ հոկտեմբերի 27-ին. Վերցված է 2016 թ․ հոկտեմբերի 26-ին.
  3. ↑ Gillies, M; Ranakusuma, A; Hoffmann, T; Thorning, S; McGuire, T; Glasziou, P; Del Mar, C (2014 թ․ նոյեմբերի 17). «Common harms from amoxicillin: a systematic review and meta-analysis of randomized placebo-controlled trials for any indication». CMAJ : Canadian Medical Association Journal. 187 (1): E21–31. doi:10.1503/cmaj.140848. PMC 4284189. PMID 25404399.
  4. ↑ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (անգլերեն). John Wiley & Sons. էջ 490. ISBN 9783527607495. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին.
  5. ↑ Roy, Jiben (2012). An introduction to pharmaceutical sciences production, chemistry, techniques and technology. Cambridge: Woodhead Pub. էջ 239. ISBN 9781908818041. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին.
  6. ↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. 2015 թ․ ապրիլ. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2016 թ․ դեկտեմբերի 13-ին. Վերցված է 2016 թ․ դեկտեմբերի 8-ին.
  7. ↑ Kelly, Deirdre (2008). Diseases of the liver and biliary system in children (3 ed.). Chichester, UK: Wiley-Blackwell. էջ 217. ISBN 9781444300543. Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին.
  8. ↑ «Amoxicillin». International Drug Price Indicator Guide. Վերցված է 2015 թ․ օգոստոսի 1-ին.
  9. ↑ 9,0 9,1 9,2 9,3 «Amoxicillin» (PDF). Davis. 2017. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին. Վերցված է 2017 թ․ մարտի 22-ին.
  10. ↑ «Antibiotics for acute otitis media in children». Cochrane Database Syst Rev (1): CD000219. 2013 թ․ հունվար. doi:10.1002/14651858.CD000219.pub3. PMID 23440776.
  11. ↑ «Once or twice daily versus three times daily amoxicillin with or without clavulanate for the treatment of acute otitis media». Cochrane Database Syst Rev (12): CD004975. 2013 թ․ դեկտեմբեր. doi:10.1002/14651858.CD004975.pub3. PMID 24338106.
  12. ↑ American Academy of Allergy, Asthma, and Immunology. «Five Things Physicians and Patients Should Question» (PDF). American Academy of Allergy, Asthma, and Immunology. Արխիվացված (PDF) օրիգինալից 2012 թ․ նոյեմբերի 3-ին. Վերցված է 2012 թ․ օգոստոսի 14-ին. {{cite journal}}: Cite journal requires |journal= (օգնություն)CS1 սպաս․ բազմաթիվ անուններ: authors list (link)
  13. ↑ Ahovuo-Saloranta, A.; Rautakorpi, U. M.; Borisenko, O. V.; Liira, H.; Williams Jr, J. W.; Mäkelä, M. (2014). Ahovuo-Saloranta, Anneli (ed.). «Antibiotics for acute maxillary sinusitis». The Cochrane Library (2): CD000243. doi:10.1002/14651858.CD000243.pub3. PMID 24515610.
  14. ↑ «Pneumonia - National Library of Medicine - PubMed Health». Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին.
  15. ↑ «Revised WHO Classification and Treatment of Pneumonia in Children at Health Facilities - NCBI Bookshelf». Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին.
  16. ↑ «ACG Clinical Guideline: Treatment of Helicobacter pylori Infection». Am. J. Gastroenterol. 112 (2): 212–239. 2017 թ․ փետրվար. doi:10.1038/ajg.2016.563. PMID 28071659.
  17. ↑ «Efficacy and Safety of Antibiotic Therapy in Early Cutaneous Lyme Borreliosis: A Network Meta-analysis». JAMA Dermatol. 154 (11): 1292–1303. 2018 թ․ նոյեմբեր. doi:10.1001/jamadermatol.2018.3186. PMID 30285069.
  18. ↑ «Adolescent Acne: Management». Արխիվացված օրիգինալից 2010 թ․ դեկտեմբերի 22-ին.
  19. ↑ «Amoxicillin and Acne Vulgaris». scienceofacne.com. 2012 թ․ սեպտեմբերի 5. Արխիվացված է օրիգինալից 2012 թ․ հուլիսի 21-ին. Վերցված է 2012 թ․ օգոստոսի 17-ին.
  20. ↑ «Guideline: Managing Possible Serious Bacterial Infection in Young Infants When Referral Is Not Feasible - NCBI Bookshelf». Արխիվացված օրիգինալից 2017 թ․ սեպտեմբերի 8-ին.
  21. ↑ «CG64 Prophylaxis against infective endocarditis: Full guidance» (PDF). NICE. Արխիվացված է օրիգինալից (PDF) 2011 թ․ նոյեմբերի 12-ին. Վերցված է 2011 թ․ հունիսի 8-ին.
  22. ↑ Thornhill, MH; Dayer, MJ; Forde, JM; Corey, GR; Chu, VH; Couper, DJ; Lockhart, PB (2011 թ․ մայիսի 3). «Impact of the NICE guideline recommending cessation of antibiotic prophylaxis for prevention of infective endocarditis: before and after study». BMJ (Clinical Research Ed.). 342: d2392. doi:10.1136/bmj.d2392. PMC 3086390. PMID 21540258.
  23. ↑ «Amoxicillin Susceptibility and Resistance Data» (PDF). Արխիվացված է օրիգինալից (PDF) 2019 թ․ հուլիսի 13-ին. Վերցված է 2013 թ․ հուլիսի 20-ին.
  24. ↑ «Amoxicillin spectrum of bacterial susceptibility and Resistance» (PDF). Արխիվացված է օրիգինալից (PDF) 2018 թ․ դեկտեմբերի 22-ին. Վերցված է 2012 թ․ ապրիլի 8-ին.
  25. ↑ Cundiff j, Joe S.; Joe, S (2007). «Amoxicillin-clavulanic acid-induced hepatitis». Am. J. Otolaryngol. 28 (1): 28–30. doi:10.1016/j.amjoto.2006.06.007. PMID 17162128.
  26. ↑ R. Baselt (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (8th ed.). Foster City, CA: Biomedical Publications. էջեր 81–83.
  27. ↑ «Common harms from amoxicillin: a systematic review and meta-analysis of randomized placebo-controlled trials for any indication». CMAJ. 187 (1): E21–31. 2015 թ․ հունվար. doi:10.1503/cmaj.140848. PMC 4284189. PMID 25404399.

Գրականություն խմբագրել

  • Neal, M. J. (2002). Medical pharmacology at a glance (4th ed.). Oxford: Blackwell Science. ISBN 978-0-632-05244-8.
  • British National Formulary 45 March 2003

Արտաքին հղումներ խմբագրել

 Վիքիպահեստն ունի նյութեր, որոնք վերաբերում են «Ամոքսիցիլին» հոդվածին։
Ստացված է «https://hy.wikipedia.org/w/index.php?title=Ամոքսիցիլին&oldid=9807176» էջից